技术领域
本发明涉及医药领域，具体涉及一种青环海蛇抗菌肽Hc-CATH的改造体抗菌肽HC-17
凝胶剂及其制备方法。
背景技术：
Cathelicidins是脊椎动物体内一个重要的抗菌肽家族，具有广谱高效的抗微生物活性。
目前已经发现的cathelicidins家族抗菌肽对革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌、真菌、霉菌、
支原体、衣原体、原虫和部分有包膜病毒均有极强的活性。
Cathelicidins家族抗菌肽具有杀菌作用迅速和作用机制独特等特点，通过作用于微生物
细胞质膜，在质膜上造成孔洞结构，导致质膜去极化、细胞内外渗透压改变、细胞内容物外
泄而最终杀死微生物细胞，一般在几分钟内即可杀死细菌。
研究表明青环海蛇cathelicidins家族抗菌肽Hc-CATH具有分子量小、结构简单、广谱
高效、作用机制独特、不易引起微生物耐药性等优点，比其它抗菌肽具有更大的开发应用潜
力，是设计新型多肽类抗微生物药物的优良模板。以Hc-CATH为模板进行分子改造研究，
得到的抗菌肽HC-17具有cathelicidins家族抗菌肽的特点，并且生产成本低，明确了改造体
抗菌肽HC-17作为新型多肽类抗微生物药物的可行性。
由此可见，青环海蛇抗菌肽Hc-CATH的改造体抗菌肽HC-17具有很好的应用前景，但
是目前关于抗菌肽HC-17凝胶剂类产品尚未有任何报道。因此，提供一种高效的抗菌肽HC-17
凝胶剂及其制备方法具有广泛的重要意义。
技术实现要素：
本发明的目的是提供一种青环海蛇抗菌肽Hc-CATH的改造体抗菌肽HC-17凝胶剂及其
制备方法，使得该凝胶剂具有制备工艺简单、性质稳定的效果。
为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
本发明所述的凝胶剂制备方法，具体的工艺步骤如下：(1)按组成原料的质量百分比称
取凝胶基质，分散于适量纯化水中，浸泡24h，混匀，得到溶液A；(2)称取抗菌肽HC-17
加入到适量纯化水中，超生处理，得到溶液B；(3)将透皮吸收促进剂和保湿剂混匀后加入
到溶液A中，混匀，得到溶液C；(4)将溶液B加入到溶液C中，补足剩余纯化水；(5)缓
慢加入PH调节剂，搅拌均匀，即得到抗菌肽凝胶剂。
本发明所述的凝胶剂，其各组份原料按如下质量百分比制备而成：
各组份原料按如下质量百分比制备而成：
本发明所述的凝胶剂，抗菌肽为青环海蛇抗菌肽Hc-CATH的改造体HC-17。
本发明所述的凝胶剂，凝胶基质选自卡波姆、泊洛沙姆、聚乙二醇、壳聚糖、羧甲基纤
维素钠、聚乙二醇中的一种或几种。
本发明所述的凝胶剂，凝胶基质为卡波姆940。
本发明所述的凝胶剂，透皮吸收促进剂选自氮酮、薄荷油、松节油、丁香挥发油、冰片、
亚油酸和尿素中的一种。
本发明所述的凝胶剂，保湿剂选自丙二醇和甘油中的一种。
本发明所述的凝胶剂，PH调节剂选自三乙醇胺、氢氧化钠、磷酸氢二钠、碳酸氢钠、乙
二胺和月桂胺中的一种。
本发明所述的凝胶剂工艺步骤(5)中，其PH值调节至5-7。
本发明以青环海蛇抗菌肽Hc-CATH的改造体抗菌肽HC-17为主药，其抗菌效果是通过
直接杀菌而发挥作用，而非抑制细菌生长。抗菌肽HC-17可通过静电相互作用选择性作用于
细菌细胞膜，在膜上形成跨膜的离子通道，破坏了膜的完整性，造成细胞内容物泄漏，从而
杀死细胞，具有广谱抗菌活性，并且具有杀菌速度快、对热稳定、不易引起细菌耐用性等特
点。
本发明以卡波姆-940作为载药基质，此基质对酸、碱、醇等都有一定的耐受性；能耐受
低温储存和高压湿热灭菌，安全无毒、无刺激性，具有良好的水溶性，制备出的凝胶剂外观
透明、细腻，容易涂布，附着力强等优点，是一种理想的凝胶基质。
由以上技术方案可知，本发明填补了目前国内在抗菌肽凝胶剂方面研究的空白，选择合
适的辅料及简单的制备工艺，适合大批量的生产，具有极大的应用前景，为同类产品的产生
提供了参考。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明做进一步的说明，实施例中所使用的试验方法如无特殊说
明，均为常规方法；所使用的原料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径购买。
实施例1，一种抗菌肽凝胶剂，其各组分百分含量分别为：
将以上原料按照如下方法制备：
(1)按组成原料的质量百分比称取卡波姆940粉末，分散于适量纯化水中，浸泡24h，
混匀，得到溶液A；
(2)称取抗菌肽HC-17粉末加入到适量纯化水中，超生处理，充分混匀，得到溶液B；
(3)将氮酮和甘油混匀后加入到溶液A中，混匀，得到溶液C；
(4)将溶液B加入到溶液C中，补足剩余纯化水，搅拌混匀；
(5)缓慢加入三乙醇胺，搅拌均匀，调节PH至6，溶液变为胶状，即得到抗菌肽凝胶剂。
实施例2，一种抗菌肽凝胶剂，其各组分百分含量分别为：
将以上原料按照如下方法制备：
(1)按组成原料的质量百分比称取卡波姆940粉末，分散于适量纯化水中，浸泡24h，
混匀，得到溶液A；
(2)称取抗菌肽HC-17粉末加入到适量纯化水中，超生处理，充分混匀，得到溶液B；
(3)将氮酮和丙二醇混匀后加入到溶液A中，混匀，得到溶液C；
(4)将溶液B加入到溶液C中，补足剩余纯化水，搅拌混匀；
(5)缓慢加入氢氧化钠，搅拌均匀，调节PH至6，溶液变为胶状，即得到抗菌肽凝胶剂。
实施例3，一种抗菌肽凝胶剂，其各组分百分含量分别为：
将以上原料按照如下方法制备：
(1)按组成原料的质量百分比称取卡波姆940粉末，分散于适量纯化水中，浸泡24h，
混匀，得到溶液A；
(2)称取抗菌肽HC-17粉末加入到适量纯化水中，超生处理，充分混匀，得到溶液B；
(3)将氮酮和丙二醇混匀后加入到溶液A中，混匀，得到溶液C；
(4)将溶液B加入到溶液C中，补足剩余纯化水，搅拌混匀；
(5)缓慢加入三乙醇胺，搅拌均匀，调节PH至6，溶液变为胶状，即得到抗菌肽凝胶剂。
实施例4，一种抗菌肽凝胶剂，其各组分百分含量分别为：
制备方法与条件同实施例3。
实施例5，一种抗菌肽凝胶剂，其各组分百分含量分别为：
制备方法与条件同实施例3。
上述实施例的抗菌肽HC-17凝胶剂处方总结于表1中，对该凝胶剂的外观、PH值、粘
稠度、涂展性、成胶性和含量进行检测结果如表2：
表1：凝胶剂处方总结
表2：凝胶剂各项指标检测结果
按照实施例4所述的比例制备2组凝胶剂，保湿剂选择丙二醇或甘油，每组试验平行3
次，将制备好的凝胶剂均匀涂布在相同面积的载玻片上，相同条件下室温放置，在不同时间
点计算平均失重百分比结果如下表3：
表3：两组凝胶剂平均失重百分比结果
由上述实验结果可以看出，以外观、PH值、粘稠度、涂展性、成胶性、含量和保湿效果
为评价指标，其中实施例4为最佳实施例。
本发明涉及药物的初步稳定性方法如下：
取实施例4方法制备的凝胶，共3组，分别在50℃保存12h，4℃保存12h，3500转离心
15min，检查药物各项指标。
表4：凝胶剂初步稳定性检测结果
由表4可知，实施例4的抗菌肽HC-17凝胶剂稳定性良好，在各项因素检测后，其外观、
PH值、粘稠度和含量均未发生明显的变化，表明该处方及制备工艺稳定，可以满足大规模生
产的需要。
以上实施例描述了本发明的制备过程和实施效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本
发明的范围，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以
做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。