一种穿心莲内酯肠溶微丸定位制剂的制作方法

文档序号:11896566阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种穿心莲内酯肠溶靶向微丸,其特征在于由空白丸芯、药物层和肠溶包衣层组成;药物层含:穿心莲内酯、pH≥7.0条件下溶解的聚合物a;穿心莲内酯与聚合物a重量比为1:2‐1:0.2,药物层增重为20wt%-100wt%;肠溶包衣含pH≥5.5条件下溶解的聚合物b,其包衣层增重为5wt%-30wt%。

2.如权利要求1所述的微丸,其特征在于,其药物层还含有增塑剂、抗粘剂、和表面活性剂,肠溶包衣层还含有增塑剂、抗粘剂。

3.如权利要求1所述的微丸,其特征在于,所述聚合物a为甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物,聚合物b为甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物。

4.如权利要求1所述的微丸,其特征在于,所述聚合物a为甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯1:2共聚物,聚合物b为甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯1:1共聚物。

5.如权利要求2所述的微丸,其特征在于,所述增塑剂选自如下一种,柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、丙二醇、PEG,其用量为聚合物a用量的10wt%‐70wt%;抗粘剂选自滑石粉,用量为聚合物a的25wt%‐100wt%或单硬脂酸甘油酯,用量为聚合物a的2wt%‐20wt%。

6.如权利要求1所述的微丸,其特征在于,所述丸芯粒径为200~600微米,丸芯占处方量的10wt%-70wt%。

7.如权利要求所2所述的微丸,其特征在于其用量配比为丸芯:穿心莲内酯:聚合物a:增塑剂:抗粘剂:表面活性剂=200:(10-100):(10-100):(1-15):(1-30):(0-3)。

8.如权利要求1-7所述的微丸的制备方法,其特征在于步骤如下:

(1)丸芯上药

A、将聚合物a分散于药用溶剂中,机械搅拌使之充分溶解;向聚合物a溶液中加入辅料;再加入穿心莲内酯,搅拌均匀,得到聚合物a包衣液;

B、称取空白丸芯置于流化床中,调节空气量使微丸处于理想流化状态,开启加热装置,待物料温度达到预先设定值时开启蠕动泵,使所述聚合物a包衣液通过喷枪雾化均匀分散在所述空白丸芯表面,得到载药微丸;

(2)肠溶包衣层的制备

A、将聚合物b分散于药用有机溶剂或水中,机械搅拌使之充分溶解,向聚合物b溶液中加入辅料,搅拌均匀,得到聚合物b包衣液;

B、采用流化床设备进行包衣,将所述载药微丸投入流化床底喷装置中,将所述聚合物b包衣液均匀喷涂,形成肠溶包衣层;肠溶包衣层增重为5wt%-30wt%。

9.如权利要求8所述的微丸的制备方法,其特征在于步骤如下:

(1)丸芯上药

A、将聚合物a分散于药用乙醇中,使聚合物a浓度为5wt%,机械搅拌使之充分溶解;继续搅拌均匀,向聚合物a溶液中加入作为辅料的增塑剂、抗粘剂和表面活性剂十二烷基硫酸钠;再加入穿心莲内酯,搅拌均匀,得到聚合物a包衣液;

B、称取200-600微米空白蔗糖丸芯置于流化床中,调节空气量使微丸处于理想流化状态,开启加热装置,保持微丸物料温度为25-35℃,待物料温度达到预先设定值时开启蠕动泵,使所述聚合物a包衣液通过喷枪雾化均匀分散在所述空白丸芯表面,得到载药微丸;

(2)肠溶包衣层的制备

A、将聚合物b分散于药用乙醇中,高速剪切机械搅拌使之充分溶解,向聚合物b溶液中加入作为辅料的增塑剂、抗粘剂,搅拌均匀,得到聚合物b包衣液;

B、采用流化床设备进行包衣,将所述载药微丸投入流化床底喷装置中,将所述聚合物b包衣液均匀喷涂,形成肠溶包衣层;肠溶包衣层增重为8wt%-20wt%。

10.一种穿心莲内酯肠溶靶向制剂,其特征在于,将权利要求1所述的微丸制备成颗粒剂或胶囊剂。

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