一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸及其制备方法与流程

文档序号:11896758阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,包括由LCZ696药物、稀释剂和粘合剂构成的丸芯及丸芯外部由缓释材料、致孔剂、增塑剂和抗粘剂组成的包衣,各组分的重量份数为:LCZ696药物2-55份,稀释剂15-90份,粘合剂1-15份,缓释材料1-35份,致孔剂0.1-5份,增塑剂0.1-5份,抗粘剂0.1-25份。

2.根据权利要求1所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,所述稀释剂为微晶纤维素、蔗糖粉、乳糖、甘露醇、可压性淀粉、糊精和无机钙盐中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素、淀粉浆、甲基纤维素和聚维酮中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,所述缓释材料为乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,所述丙烯酸树脂为Eudragit RS100、Eudragit RS30D、Eudragit RS PO、Eudragit RL30D、Eudragit RL PO、Eudragit RL100、Eudragit NE 30D、Eudragit L30D-55中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,所述致孔剂为羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇4000和聚维酮中的一种或多种,所述抗粘剂为滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、单硬脂酸甘油酯、二氧化硅和二氧化钛中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯、柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、甘油三乙酸酯、蓖麻油、甘油和丙二醇中的一种或多种。

8.根据权利要求1至7任一项所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸,其特征在于,所述缓释微丸的粒径≦2.5mm。

9.一种如权利要求1至8任一项所述的抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:首先将LCZ696药物和缓释剂混匀后加入粘合剂制成丸芯,然后再用由缓释材料、致孔剂、增塑剂和抗粘剂组成的混合料对所述丸芯进行包衣,包衣完成后即得所述缓释微丸。

10.根据权利要求9所述的一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸的制备方法,其特征在于,所述丸芯的制备及对丸芯的包衣均通过包衣锅滚制法、离心-流化法、挤条-抛圆法、流化床喷涂法和旋流流化床喷涂法中的任一种方法来实现。

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