本发明涉及一种阿维菌素分散片及其制备方法，属于医药领域。
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：动物寄生虫病是由寄生于动物体的各种病原性寄生虫引发的疾病。由于寄生虫常以一种极为隐蔽的方式对动物进行慢性消耗，因此传染和发病均不明显，造成的损失易被人们忽视，寄生虫病可消耗动物营养，降低饲料利用率，造成的经济损失相当严重，对畜牧业的快速发展造成空了极大的损害。主要损害主要表现在引起动物死亡、降低动物生产性能、影响动物生长、传播疾病以及可造成动物产品遭到严重废弃等。目前常用的抗寄生虫药包括抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药等，有些药物对动物体内的多种寄生虫均有一定的作用，常用的抗寄生虫药物包括苯并咪唑类如阿苯达唑、芬苯达唑、氧阿苯达唑以及一些前体物质如非班太尔等，咪唑并噻唑类如左旋咪唑，哌嗪类如哌嗪、乙胺嗪，以及抗生素类如阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素等等，其中苯丙咪唑类和抗生素类是当前应用最多最广的药物。阿维菌素是抗生素类药物，对体内外寄生虫主要是体内线虫和节肢动物具有良好驱杀作用，其驱虫作用机理在于促进突触前神经元释放r-氨基丁酸(GABA)，从而打开GABA介导的氯离子通道，对无脊椎动物神经和肌肉细胞位于GABA介导位点附近的谷氨酸介导的氯离子通道也具有选择性和高亲和力，从而干扰神经肌肉间的信号传递，使虫体松弛麻痹，导致虫体死亡或被排出体外。此外本品作为杀虫剂，对水产和农业昆虫，螨虫以及火蚁具有广谱活性。目前兽医临床常用的阿维菌素主要剂型有常规片剂、胶囊、粉剂和注射液等剂型，部分剂型存在崩解缓慢、生物利用度低等缺点，需要提供一种方便临床携带和使用、生物利用度高、崩解快的药物制剂。技术实现要素：为了解决上述技术问题，本发明提供了一种阿维菌素的分散片及其制备方法。本发明一种阿维菌素分散片，它由如下重量配比的原辅料制备而成：阿维菌素0.5份-2份、淀粉40份-53份、微晶纤维素30份-50份、羧甲基淀粉钠6份-10份、低取代羟丙基纤维素2份-4份、硬脂酸镁0.5份-2份、微粉硅胶0.5份-2份。优选地，所述分散片由如下重量配比的原辅料制备而成：阿维菌素1份、淀粉45份、微晶纤维素40份、羧甲基淀粉钠8份、低取代羟丙基纤维素3份、硬脂酸镁1份、微粉硅胶2份。本发明还提供了一种前述阿维菌素分散片的制备方法，包括如下步骤：(1)取阿维菌素，粉碎至粒径小于50μm；取淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和微粉硅胶，分别过筛，备用；(2)将阿维菌素、淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素混匀，制软材，制粒，干燥，整粒，再加入硬脂酸镁和微粉硅胶，混合，压片，即可。步骤(1)中，将阿维菌素粉碎至粒径小于50μm。步骤(1)中，将淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和微粉硅胶分别过80目筛。步骤(2)中，步骤(2)中，制软材采用20％乙醇，过20目筛制粒，干燥至颗粒水分在3％以下，20目筛过筛整粒。步骤(2)中，加入硬脂酸镁和微粉硅胶后，混合30min。本发明还提供了前述阿维菌素分散片在制备杀虫剂中的用途。采用本发明特定辅料种类及用量配比的条件下，制备得到的阿维菌素分散片的崩解性能优良，释放度高，克服了现有阿维菌素制剂的缺陷，应用前景良好。显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。具体实施方式本发明具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。实施例1本发明阿维菌素分散片的制备方法(处方以1000片量计)制备方法：(1)将A在低温条件下(-20℃)超微粉碎30分钟，得粒径小于50μm的超微粉，B-G分别过80目筛，备用。(2)将A-E混和30分钟，得到混合物，加20％乙醇制软材，过20目筛制粒，50℃干燥12小时以上，使颗粒水分控制在3％以下，20目筛过筛整粒后，加入硬脂酸镁和微粉硅胶混和30分钟，压片，即得。实施例2本发明阿维菌素分散片的制备方法(处方以1000片量计)编号原辅料比例重量(g)A阿维菌素1％25B淀粉50％1250C微晶纤维素35％875D羧甲基淀粉钠8％200E低取代羟丙基纤维素3％75F硬脂酸镁2％50G微粉硅胶1％25制备方法：(1)将A在低温条件下(-20℃)超微粉碎30分钟，得粒径小于50μm的超微粉，B-G分别过80目筛，备用。(2)将A-E混和30分钟，得到混合物，加20％乙醇制软材，过20目筛制粒，50℃干燥12小时以上，使颗粒水分控制在3％以下，20目筛过筛整粒后，加入硬脂酸镁和微粉硅胶混和30分钟，压片，即得。实施例3本发明阿维菌素分散片的制备方法(处方以1000片量计)制备方法：(1)将A在低温条件下(-20℃)超微粉碎30分钟，得粒径小于50μm的超微粉，B-G分别过80目筛，备用。(2)将A-E混和30分钟，得到混合物，加20％乙醇制软材，过20目筛制粒，50℃干燥12小时以上，使颗粒水分控制在3％以下，20目筛过筛整粒后，加入硬脂酸镁和微粉硅胶混和30分钟，压片，即得。实施例4：本发明阿维菌素分散片的制备方法(处方以1000片量计)制备方法：(1)将A在低温条件下(-20℃)超微粉碎30分钟，得粒径小于50μm的超微粉，B-G分别过80目筛，备用。(2)将A-E混和30分钟，得到混合物，加20％乙醇制软材，过20目筛制粒，50℃干燥12小时以上，使颗粒水分控制在3％以下，20目筛过筛整粒后，加入硬脂酸镁和微粉硅胶混和30分钟，压片，即得。以下用实验例的方式来说明本发明的有益效果：实验例1本发明阿维菌素分散片的性质检测1、崩解时限检查按《中国兽药典》(2010年版一部)附录进行检查，检查结果如下表。崩解时限检查结果注：*，与普通片剂组比，P<0.05；**，与普通片剂组比，P<0.01。◇，与实施例3组比，P<0.05；◇◇，与实施例3组比，P<0.01。由崩解时限检查结果可知，普通片剂崩解时间最长，平均时间为28.62分钟，所有实施例组均在3分钟内完全崩解，与普通片剂组相比差异显著(P<0.01)，各组之间，其中实施例1与实施例3组相比差异极显著(P<0.01)，实施例4与实施例3组相比差异显著(P<0.05)，实施例3崩解时间最短。2、释放度测定按《中国兽药典》(2010年版一部)附录测定。转速为(100±1)100r·min-1，温度恒温在(37±0.5)℃。精密称取一定量的阿维菌素分散片和普通片剂，置溶出杯中，开始转动并记录时间，分别于一定时间取样5ml，立即补充等温等体积溶出介质，滤液经0.8μm微孔滤膜过滤，用甲醇稀释至刻度，照高效液相色谱法测定，计算累积释药百分率(％)。释放度测定和比较结果见下表。释放度测定结果50min释放度比较结果注：*，与普通片剂组比，P<0.05；**，与普通片剂组比，P<0.01。◇，与实施例3组比，P<0.05；◇◇，与实施例3组比，P<0.01。由释放度测定试验可知，将阿维菌素微粉化后制备分散片(实施例1-4组)，与普通芬苯达唑片相比，释放度较优，溶出时间缩短明显，50分钟后的溶出度均可达85％以上，优于普通片剂。同时，由50min测定的各组释放度结果比较可知，实施例1-4组与普通片剂组相比差异极显著(P<0.01)，实施例1组、2组与实施例3组相比差异显著(P<0.05)，实施例3组溶出速度最快，50分钟的释放度达96.68％，为阿维菌素分散片筛选的最优处方。综合崩解时限和释放度，优先实施例3的处方。综上，本发明制备得到阿维菌素分散片的崩解速度快，释放度较优，克服了现有阿维菌素制剂的缺陷，应用前景优良。当前第1页1 2 3