一种氟苯尼考固体分散工艺的制作方法

文档序号:13619217阅读:728来源:国知局

本发明涉及氟苯尼考固体分散的技术领域,一种氟苯尼考固体分散工艺。



背景技术:

氟苯尼考主要用于治疗畜禽呼吸道和肠道等的感染,水溶性比较差,常见的剂型主要是粉剂、预混剂。用添加增溶剂和助溶剂等方法制成的液体制剂,常常存在稳定性较差、毒性和刺激性大等问题,导致用药后生物利用度较低和对动物机体的伤害。为解决这一问题,通常采用氟苯尼考与药品级辅料peg6000或pvpk30进行固体分散工艺,现有的固体分散工艺为:s1、准备具有一定重量比的氟苯尼考与peg6000;s2、将注射用水适量投入恒温配液罐中,在一定温度下边搅拌边加入peg6000,配制成饱和溶液;s3、将氟苯尼考在丙二醇中进行溶解;s4、将饱和溶液加入氟苯尼考的溶解溶液中,加完后,再搅拌0.5~2小时;s5将步骤s4中的混合液泵入真空浓缩回收罐中,真空度0.04~0.06mpa,温度40~60℃,减压回收除去溶液中丙二醇或二甲基乙酰胺或甲醇;s6、取出经200目滤布离心过滤,收取沉淀;s7、将沉淀物在60℃的温度下烘干;s8、烘干后沉淀,粉碎,过80目筛,即可实现氟苯尼考固体分散。然而,这种分散工艺工序较多,增大了工人的劳动强度,不适用于大批量生产。



技术实现要素:

本发明的目的在于克服现有技术的缺点,提供一种工艺简单、降低劳动强度、适用于大批量生产、粉末均匀度高、能提高氟苯尼考生物利用度及10倍以上溶解度的氟苯尼考固体分散工艺。

本发明的目的通过以下技术方案来实现:一种氟苯尼考固体分散工艺,它包括以下步骤:

s1、取用氟苯尼考和peg6000,确保氟苯尼考和peg6000的质量比为1:5~10;

s2、将注射用水适量泵入恒温配液罐中,将注射水加热至30~50℃,向注射水中边搅拌边加入peg6000,以配制成饱和溶液,将该饱和溶液称为a溶液;

s3、取用重量比为1:1~10氟苯尼考和丙二醇,丙二醇对氟苯尼考进行溶解,溶解后形成b溶液;

s4、将a溶液在30~50℃下搅拌,在搅拌过程中缓慢加入b溶液,加完b溶液后,再搅拌0.5~2小时;

s5、将步骤s4中的混合溶液泵入真空浓缩回收罐中,控制真空浓缩回收罐中真空度为0.04~0.06mpa,温度40~60℃,通过真空浓缩回收罐减压回收除去混合溶液中丙二醇;

s6、将向步骤s5中除去掉丙二醇的溶液中加适量注射用水,完全混合后,将该混合液喷雾干燥,确保喷雾干燥进风温度140~170℃,出风温度60~80℃,从而实现了氟苯尼考固体分散,最终制备出氟苯尼考固体分散物。

所述peg6000也可由pvpk30或β-环糊精代替。

所述丙二醇也可由二甲基乙酰胺或甲醇代替。

本发明具有以下优点:本发明工艺简单、降低劳动强度、适用于大批量生产、粉末均匀度高、能提高氟苯尼考生物利用度及10倍以上溶解度。

具体实施方式

下面对本发明做进一步的描述,本发明的保护范围不局限于以下所述:

实施例一:一种氟苯尼考固体分散工艺,它包括以下步骤:

s1、取用氟苯尼考和peg6000,确保氟苯尼考和peg6000的质量比为1:5;

s2、将注射用水适量泵入恒温配液罐中,将注射水加热至30℃,向注射水中边搅拌边加入peg6000,以配制成饱和溶液,将该饱和溶液称为a溶液;

s3、取用重量比为1:1氟苯尼考和丙二醇,丙二醇对氟苯尼考进行溶解,溶解后形成b溶液;

s4、将a溶液在30℃下搅拌,在搅拌过程中缓慢加入b溶液,加完b溶液后,再搅拌0.5小时;

s5、将步骤s4中的混合溶液泵入真空浓缩回收罐中,控制真空浓缩回收罐中真空度为0.04mpa,温度40℃,通过真空浓缩回收罐减压回收除去混合溶液中丙二醇;

s6、将向步骤s5中除去掉丙二醇的溶液中加适量注射用水,完全混合后,将该混合液喷雾干燥,确保喷雾干燥进风温度140℃,出风温度60℃,从而实现了氟苯尼考固体分散,最终制备出氟苯尼考固体分散物。氟苯尼考固体分散物可以制成氟苯尼考可溶性粉、氟苯尼考口服液等制剂,制剂稳定性较好,生物利用度更高,养殖场使用更方便。此外通过该工艺能提高氟苯尼考生物利用度及10倍以上溶解度。

所述peg6000也可由pvpk30或β-环糊精代替。所述丙二醇也可由二甲基乙酰胺或甲醇代替。

实施例二:一种氟苯尼考固体分散工艺,它包括以下步骤:

s1、取用氟苯尼考和peg6000,确保氟苯尼考和peg6000的质量比为1:7;

s2、将注射用水适量泵入恒温配液罐中,将注射水加热至40℃,向注射水中边搅拌边加入peg6000,以配制成饱和溶液,将该饱和溶液称为a溶液;

s3、取用重量比为1:7氟苯尼考和丙二醇,丙二醇对氟苯尼考进行溶解,溶解后形成b溶液;

s4、将a溶液在40℃下搅拌,在搅拌过程中缓慢加入b溶液,加完b溶液后,再搅拌1小时;

s5、将步骤s4中的混合溶液泵入真空浓缩回收罐中,控制真空浓缩回收罐中真空度为0.05mpa,温度50℃,通过真空浓缩回收罐减压回收除去混合溶液中丙二醇;

s6、将向步骤s5中除去掉丙二醇的溶液中加适量注射用水,完全混合后,将该混合液喷雾干燥,确保喷雾干燥进风温度160℃,出风温度70℃,从而实现了氟苯尼考固体分散,最终制备出氟苯尼考固体分散物。

实施例三:一种氟苯尼考固体分散工艺,它包括以下步骤:

s1、取用氟苯尼考和peg6000,确保氟苯尼考和peg6000的质量比为1:10;

s2、将注射用水适量泵入恒温配液罐中,将注射水加热至50℃,向注射水中边搅拌边加入peg6000,以配制成饱和溶液,将该饱和溶液称为a溶液;

s3、取用重量比为1:10氟苯尼考和丙二醇,丙二醇对氟苯尼考进行溶解,溶解后形成b溶液;

s4、将a溶液在50℃下搅拌,在搅拌过程中缓慢加入b溶液,加完b溶液后,再搅拌2小时;

s5、将步骤s4中的混合溶液泵入真空浓缩回收罐中,控制真空浓缩回收罐中真空度为0.06mpa,温度60℃,通过真空浓缩回收罐减压回收除去混合溶液中丙二醇;

s6、将向步骤s5中除去掉丙二醇的溶液中加适量注射用水,完全混合后,将该混合液喷雾干燥,确保喷雾干燥进风温度170℃,出风温度80℃,从而实现了氟苯尼考固体分散,最终制备出氟苯尼考固体分散物。

以上所述仅是本发明的优选实施方式,应当理解本发明并非局限于本文所披露的形式,不应看作是对其他实施例的排除,而可用于各种其他组合、修改和环境,并能够在本文所述构想范围内,通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。而本领域人员所进行的改动和变化不脱离本发明的精神和范围,则都应在本发明所附权利要求的保护范围内。



技术特征:

技术总结
本发明公开了一种氟苯尼考固体分散工艺,它包括以下步骤:S1、取用氟苯尼考和PEG6000,确保氟苯尼考和PEG6000的质量比为1:5~10;S2、将注射用水适量泵入恒温配液罐中,向注射水中边搅拌边加入PEG6000,以配制成饱和溶液;S5、将步骤S4中的混合溶液泵入真空浓缩回收罐中,通过真空浓缩回收罐减压回收除去混合溶液中丙二醇;S6、将向步骤S5中除去掉丙二醇的溶液中加适量注射用水,完全混合后,将该混合液喷雾干燥,确保喷雾干燥进风温度140~170℃,出风温度60~80℃,从而实现了氟苯尼考固体分散,最终制备出氟苯尼考固体分散物。本发明的有益效果是:工艺简单、降低劳动强度、适用于大批量生产、粉末均匀度高、能提高氟苯尼考生物利用度及10倍以上溶解度。

技术研发人员:曾红英;邓光贵
受保护的技术使用者:四川康四海动物药业有限公司
技术研发日:2017.10.27
技术公布日:2018.02.06
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