氟尼缩松的局部组合物及治疗方法_5

文档序号:9437313阅读:来源:国知局
[0143] 将巧樣酸和巧樣酸钢溶于纯水和丙二醇的混合物中,并加热至60°C-65°CW构成 水相。
[0144] 将油相组分(即十六十八醇、单硬脂酸甘油醋、硬脂酸甘油醋、PEG100硬脂酸醋 W及白蜡的混合物)在60°C-65°C下烙化并充分混合。将药物溶液添加至油相中。
[0145] 将包含药物溶液的油相添加至水相中,均质化10至15分钟,且在揽拌下冷却至室 溫。
[0146] 实施例2 :局部氣尼缩松组合物
[0147] 根据其他具体实施方案,将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾病状 况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[014引 表2
[0151] 制造工序:
[0152] 在揽拌或加热至45°C-50°C下,将氣尼缩松溶于苯甲醇中。
[0153] 将巧樣酸和巧樣酸钢溶于纯水和丙二醇的混合物中,并加热至60°C-65°CW构成 水相。
[0154] 将油相组分(即十六十八醇、聚西托醇1000、肉豆違酸异丙醋W及二甲基硅油350 的混合物)在60°C-65°C下烙化且充分混合。将药物溶液添加至油相中。
[0155] 将包含药物溶液的油相添加至水相中,均质化20至30分钟,且在揽拌下冷却至室 溫。
[0156] 实施例3 :局部氣尼缩松组合物
[0157] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[015引 表3
[0160] 制造工序:
[0161] 在揽拌或加热至45°C-50°C下,将氣尼缩松溶于异山梨醇二甲酸中。
[0162] 将Carbopol980溶于纯水和包含巧樣酸的丙二醇的混合物中,且加热至 60°C-65°CW构成水相。
[0163] 将油相组分(即单硬脂酸甘油醋、硬脂酸甘油醋W及PEG100硬脂酸醋的混合物) 在60°C-65°C下烙化且充分混合。将药物溶液添加至油相中。
[0164] 将包含药物溶液的油相添加至水相中,均质化20至30分钟。将二异丙醇胺溶于 剩余量的丙二醇中且添加至最终的乳液中。将最终制剂在揽拌下冷却至室溫。
[0165] 实施例4 :局部氣尼缩松组合物
[0166] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[0167] 表 4 [016 引
[0169] 制造工序:
[0170] 在揽拌或加热至45°C-50°C下,将氣尼缩松溶于异硬脂酸异丙醋和栋桐酸异丙醋 中。
[0171] 将双咪挫烷基脈溶于纯水和甘油的混合物中,且加热至60°C-65°CW构成水相。
[0172] 将油相组分(即十六烧醇和硬脂醇聚酸-21的混合物)在60°C-65°C下烙化且充 分混合。将药物溶液添加至油相中。
[0173] 将包含药物溶液的油相添加至水相中,均质化20至30分钟,且将最终制剂在揽拌 下冷却至室溫。
[0174] 实施例5 :局部氣尼缩松组合物
[0175] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[017引表5[0177]
[017引 制造工序:
[0179] 将甘油溶于部分量的纯水中。将化mulenTR-I分散于剩余量的纯水中,然后添加 至甘油-水混合物中且充分混合。将该混合物加热至60°C至65°C。其构成水相。
[0180] 将十六十八醇、硬脂醇聚酸2、嫁蜡硬脂醇聚酸20W及矿物油的混合物加热至 60°C至65°C且完全烙化。其构成油相。
[0181] 将油相添加至水相中并均质化20至30分钟。其构成乳膏剂基质。将氣尼缩松 (被添加时)溶于二乙二醇单乙酸中并添加至乳膏剂基质中,均质化10至15分钟并在揽拌 下冷却至室溫。
[0182] 实施例6:局部氣尼缩松组合物
[0183] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[0184] 表6
[0185]
[0186] 制造工序:
[0187] 将甘油和对径基苯甲酸甲醋溶于部分量的纯水中。将化mulenTR-I分散于剩余 量的纯水中,然后添加至甘油和对径基苯甲酸甲醋混合物中并充分混合。将该混合物加热 至60°C至65°C。其构成水相。
[018引将十六十八醇、硬脂醇聚酸2、嫁蜡硬脂醇聚酸20、矿物油、二甲基硅油350W及对 径基苯甲酸丙醋的混合物加热至60°C至65°C并完全烙化。其构成油相。
[0189] 将油相添加至水相中且均质化20至30分钟。其构成乳膏剂基质。将氣尼缩松溶 于丙二醇中并添加至乳膏剂基质中,并均质化10至15分钟。然后将其在揽拌下冷却至室 溫。
[0190] 实施例7:局部氣尼缩松组合物
[0191] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[0刪表7
[0193]
[0194] 制造工序:
[0195] 将甘油和对径基苯甲酸甲醋溶于部分量的纯水中。将化mulenTR-I分散于剩余 量的纯水中,然后添加至甘油和对径基苯甲酸甲醋混合物中并充分混合。将该混合物加热 至60°C至65°C。其构成水相。
[0196] 将十六十八醇、硬脂醇聚酸2、嫁蜡硬脂醇聚酸20、矿物油、二甲基硅油350W及对 径基苯甲酸丙醋的混合物加热至60°C至65°C并完全烙化。其构成油相。
[0197] 将油相添加至水相中且均质化20至30分钟。其构成乳膏剂基质。将氣尼缩松溶 于异山梨醇二甲酸中并添加至乳膏剂基质中,并均质化10至15分钟。然后将其在揽拌下 冷却至室溫。
[0198] 实施例8 :局部氣尼缩松组合物
[0199] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[0200] 表 8
[0201]
[0202] 制造工序:
[0203] 将甘油和对径基苯甲酸甲醋溶于部分量的纯水中。将化mulen TR-I分散于剩余 量的纯水中,然后添加至甘油和对径基苯甲酸甲醋的混合物中并充分混合均匀。将该混合 物加热至60°C至65°C。其构成水相。
[0204] 将十六十八醇、硬脂醇聚酸2、嫁蜡硬脂醇聚酸20、矿物油、二甲基硅油350W及对 径基苯甲酸丙醋的混合物加热至60°C至65°C且完全烙化。其构成油相。
[0205] 将油相添加至水相中且均质化20至30分钟。其构成乳膏剂基质。
[0206] 将氣尼缩松溶于二甲基亚讽中并添加至乳膏剂基质中,并均质化10至15分钟。然 后将其在揽拌下冷却至室溫。
[0207] 实施例9:局部氣尼缩松组合物
[020引根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[020引 表9
[0210]
[0211 ] 制造工序:
[0212] 将甘油和对径基苯甲酸甲醋溶于部分量的纯水中。将化mulenTR-I分散于剩余 量的纯水中,然后添加至甘油和对径基苯甲酸甲醋的混合物中并充分混合。将该混合物加 热至60°C至65°C。其构成水相。
[0213] 将十六十八醇、硬脂醇聚酸2、嫁蜡硬脂醇聚酸20、矿物油、二甲基硅油350W及对 径基苯甲酸丙醋的混合物加热至60°C至65°C且完全烙化。其构成油相。
[0214] 将油相添加至水相中且均质化20至30分钟。其构成乳膏剂基质。
[0215] 将氣尼缩松溶于PEG 7甲酸中并添加至乳膏剂基质中,并均质化10至15分钟。然 后将其在揽拌下冷却至室溫。
[0216] 实施例10 :局部氣尼缩松组合物
[0217] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[0218]表10
[0219]
[0220] 制造工序:
[022。 将甘油溶于部分量的纯水中。将化mulenTR-I分散于剩余量的纯水中,然后添加 至甘油-水混合物中并充分混合。将该混合物加热至60°C至65°C。其构成水相。
[0222] 将十六十八醇、硬脂醇聚酸2、嫁蜡硬脂醇聚酸20、矿物油、二甲基硅油350的混合 物加热至60°C至65°C且完全烙化。其构成油相。
[0223] 将油相添加至水相中且均质化20至30分钟。其构成乳膏剂基质。
[0224] 将氣尼缩松溶于苯甲醇中,添加至乳膏剂基质中,并均质化10至15分钟。然后将 其在揽拌下冷却至室溫。
[0225] 实施例11 :局部氣尼缩松组合物
[0226] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物可W包含:
[0227]表11
[0230] 制造工序:
[023。将甘油溶于部分量的纯水中。将化mulenTR-I分散于剩余量的纯水中,然后添加 至甘油和水的混合物中且充分混合。将该混合物加热至60°C至65°C。其构成水相。
[0232] 将十六十八醇、硬脂醇聚酸2、嫁蜡硬脂醇聚酸20的混合物加热至60°C至65°C且 完全烙化。其构成油相。
[0233] 将氣尼缩松溶于肉豆違酸异丙醋和苯甲醇的混合物中,并添加至油相中且充分混 合。其构成含有药物的油相。
[0234] 将含有药物的油相添加至水相中且均质化20至30分钟。然后将其在揽拌下冷却 至室溫。
[0235] 实施例12 :局部氣尼缩松组合物
[0236] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物包含表12中所示出的那些,如下所示:
[0237]
[0245] 制作工序:
[0246] 将油相组分放入不诱钢容器中并加热至65°C至70°C的溫度。通过将氣尼缩松(无 水形式或半水合物形式)在65°C下溶于苯甲醇中,然后超声处理20分钟,来制备药物相。 将油相与药物相混合。
[0247] 将水相组分放入不诱钢容器中并加热至65°C至70°C的溫度。将包含药物相的油 相添加至水相中,均质化20分钟W获得乳液。将该乳液在揽拌下冷却至室溫(25°C)。
[0248] 实施例13 :局部氣尼缩松
[0249] 根据其他具体实施方案,用于将氣尼缩松递送至皮肤上的皮肤感染或其他皮肤疾 病状况部位的局部氣尼缩松组合物包含表13中所示出的那些,如下所示:
[0巧0] 表13
[0256]制作工序:
[0巧7] 将油相组分放入不诱钢容器中并加热至65
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