的脂肪酸或其盐。23. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述PEG选自：PEG-200、PEG-300、PEG-400、PEG- 600、PEG-[950-l，050]、PEG-1，000、PEG-[1,300-1，600]、PEG-[1,305-1，595]、PEG-1，450、 PEG-1，500、PEG-2，000、PEG-2，050、PEG-3，000、PEG-[3，000-3，700]、PEG-3，350、PEG-4， 000、PEG-4,600、PEG-6,000、PEG-8,000、PEG-10,000、PEG-12,000、PEG-20,000、PEG-35,000 以及其任何混合物。24. 根据权利要求1所述的组合物，其包含约6 %到约78 %w/w的PEG。25. 根据权利要求1所述的组合物，其包含约6%、约9 %、约10 %、约15%、约18.25 %、约 20%、约 20.5%或约 78% 的 PEG。26. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述（甲基乙烯基醚-顺丁烯二酸)共聚物的单 酯是正丁酯、异丙酯、乙酯或其任何混合物。27. 根据权利要求1所述的组合物，其包含约15%到约20%w/w的（甲基乙烯基醚-顺丁 烯二酸)共聚物的单酯。28. 根据权利要求27所述的组合物，其包含约20%w/w的（甲基乙烯基醚-顺丁烯二酸） 共聚物的单酯。29. 根据权利要求1所述的组合物，其包含约5 %到约15 % w/w的PPG-12与SMDI的共聚 物。30. 根据权利要求29所述的组合物，其包含约10 % w/w的PPG-12与SMDI的共聚物。31. 根据权利要求1所述的组合物，其包含约2 %w/w的糖精。32. 根据权利要求1所述的组合物，其包含约15 %到约20 % w/w的PPG。33. 根据权利要求1所述的组合物，其包含约1 %到约5 % w/w的泊洛沙姆。34. 根据权利要求33所述的组合物，其中所述泊洛沙姆包含泊洛沙姆188、泊洛沙姆407 以及其任何混合物。35. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物选自： (a) 约50 % w/w的DMSO和约50 % w/w的异氟烷(201，图1); (b) 约28%w/w的DMSO、约10%w/w的PPG-12与SMDI的共聚物、约2%w/w的HPC GF以及约 60%?/^的异氟烷(202，图1); (c) 约25%w/w的DMSO、约5%w/w的HPC GF以及约70%w/w的异氟烷(203,图 1); (d) 约3%w/w的油酸、约14· 75%w/w的丙二醇、约1 · 75%w/w的HPC GF、约20 · 5%w/w的 PEG-400以及约60 % w/w的异氟烷(204，图1); (e) 约5%w/w的丙二醇、约10%w/w的乙醇、约10%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇、约 6 % w/w 的 PEG-3350、约9 % w/w 的 PEG-400 以及约60 % w/w 的异氟烷(205，图 1) (f) 约23%w/w的DMSO、约 15%w/w的PPG-400、约2%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟 烷(206,图1); (g) 约2%w/w的糖精、约78%w/w的PEG-300以及约20%w/w的异氟烷(207,图1); (11)约8%￥/\￥的丙二醇、约2%￥/\￥的即〇10 ：7、约20%￥/'\￥的异丙醇以及约70%￥/\￥的异氟 烷(208,图1); (i) 约38.25%w/w的DMSO、约 1.75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(209,图 1); (j) 约3 % w/w的油酸、约15 % w/w的丙二醇、约14 · 25 % w/w的乙醇、约1 · 75 % w/w的HPC GF、约1 % w/w的泊洛沙姆407、约5 % w/w的泊洛沙姆188以及约60 % w/w的异氟烷(210，图1); (k) 约12 · 5%w/w的乙醇、约20%w/w的Gantrez ES-435、约2 · 5%w/w的碳酸丙二酯、约 5%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇以及约60%w/w的异氟烷(211，图1); (l) 约10 · 5%w/w的乙醇、约20%w/w的Gantrez ES-435、约2 · 5%w/w的碳酸丙二酯、约 5%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇、约2%w/w的HPC MF以及约60%w/w的异氟烷（212,图 1)； (m) 约35%w/w的DMSO、约5%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(213,图 1); (η)约3%w/w的油酸、约15 · 25%w/w的丙二醇、约10%w/w的乙醇、约1 · 75%w/w的HPC GF、约10%w/w的PEG-400以及约60%w/w的异氟烷(214,图1); (〇)约15%w/w的碳酸丙二酯、约10%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇、约15%w/w的 PEG-400以及约60 % w/w的异氟烷(215，图1); (P)约 10 %w/w的PPG-12与SMDI的共聚物、约8 · 25 %w/w的乙醇、约20 %w/w的Gantrez ES-435、约 1.75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(216,图1); (q) 约40%w/w的DMS0和约60%w/w的异氟烷(217,图1); (r) 约 10 %w/w的DMS0、约5 %w/w的HPC GF以及约85 %w/w的异氟烷(218，图 1); (s) 约20%w/w的DMS0、约5%w/w的HPC GF以及约75%w/w的异氟烷(219,图 1) (t) 约3 % w/w的油酸、约 14 · 75 %w/w的丙二醇、约2 · 25 %w/w的HPC MF、约20 %w/w的 PEG-400以及约60 % w/w的异氟烷(220，图1); (u) 约3 %w/w的油酸、约 15 %w/w的丙二醇、约2 %w/w的HPC GF、约20 %w/w的PEG-400以 及约60%w/w的异氟烷(221，图1) (v) 约20%w/w的Gantrez ES-435、约1.75%w/w的HPC GF、约18.25%w/w的PEG-400以 及约60%w/w的异氟烷(222,图1); (X)约 18%w/w的DMS0、约20%w/w的Gantrez ES-435、约2%w/w的HPC GF以及约60%w/ w的异氟烷(223,图1); (z)约5%w/w的DMS0、约5%w/w的HPC GF以及约90%w/w的异氟烷(224,图1) (y)约3 %w/w的油酸、约10 %w/w的PPG-12与SMDI的共聚物、约15.25 %w/w的丙二醇、约 10%w/w的乙醇、约1.75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(225,图1); (w) 约37.5%w/w的DMS0、约2.5%w/w的HPC MF以及约60%w/w的异氟烷（226,图 1);以 及 (aa)约3%w/w的油酸、约20 · 25%w/w的丙二醇、约15%w/w的乙醇、约1 · 75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(227,图1)。36. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物并入在医疗贴片中。37. 在有需要的个体中减少或预防疼痛的方法，所述方法包含向所述个体给予治疗有 效量的根据权利要求1所述的组合物，从而减少或预防所述个体中的疼痛。38. 根据权利要求37所述的方法，其中所述组合物局部或区域性地给予。39. 根据权利要求37所述的方法，其中所述组合物通过至少一种来自选自以下的群组 中的途径给予:鞘内、硬膜外、透皮、局部、经粘膜、经颊、经直肠、经阴道、肌肉内、皮下、通过 局部皮肤浸润以及在神经阻断程序中。40. 根据权利要求37所述的方法，其中所述疼痛包含慢性疼痛。41. 根据权利要求37所述的方法，其中所述疼痛包含急性疼痛。42. 根据权利要求37所述的方法，其中所述卤化挥发性化合物选自：异氟烷、氟烷、安氟 醚、七氟烷、地氟烷、甲氧氟烷以及其任何混合物。43. 根据权利要求37所述的方法，其中所述组合物的所述给予是连续的。44. 根据权利要求43所述的方法，其中所述连续递送通过透皮途径或输液栗来实现。45. 根据权利要求37所述的方法，其中所述组合物的所述给予是定期的。46. 根据权利要求37所述的方法，其中所述组合物的所述给予是一次性事件。47. 根据权利要求37所述的方法，其中所述组合物的所述给予是在单独的场合向所述 个体定期给予和连续给予两者。48. 根据权利要求37所述的方法，其中所述疼痛减少或预防在极少抑制或不抑制所述 个体的运动功能的情况下实现。49. 根据权利要求37所述的方法，其中所述组合物选自： (a) 约50 % w/w的DMSO和约50 % w/w的异氟烷(201，图1); (b) 约28%w/w的DMSO、约10%w/w的PPG-12与SMDI的共聚物、约2%w/w的HPC GF以及约 60%?/^的异氟烷(202，图1); (c) 约25%w/w的DMSO、约5%w/w的HPC GF以及约70%w/w的异氟烷(203,图 1); (d) 约3%w/w的油酸、约14· 75%w/w的丙二醇、约1 · 75%w/w的HPC GF、约20 · 5%w/w的 PEG-400以及约60 % w/w的异氟烷(204，图1); (e) 约5%w/w的丙二醇、约10%w/w的乙醇、约10%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇、约 6 % w/w 的 PEG-3350、约9 % w/w 的 PEG-400 以及约60 % w/w 的异氟烷(205，图 1) (f) 约23%w/w的DMSO、约 15%w/w的PPG-400、约2%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟 烷(206,图1); (g) 约2%w/w的糖精、约78%w/w的PEG-300以及约20%w/w的异氟烷(207,图1); (11)约8%￥/\￥的丙二醇、约2%￥/\￥的即〇10：7、约20%￥/'\￥的异丙醇以及约70%￥/\￥的异氟 烷(208,图1); (i) 约38.25%w/w的DMSO、约 1.75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(209,图 1); (j) 约3 % w/w的油酸、约15 % w/w的丙二醇、约14 · 25 % w/w的乙醇、约1 · 75 % w/w的HPC GF、约1 % w/w的泊洛沙姆407、约5 % w/w的泊洛沙姆188以及约60 % w/w的异氟烷(210，图1); (k) 约12 · 5%w/w的乙醇、约20%w/w的Gantrez ES-435、约2 · 5%w/w的碳酸丙二酯、约 5%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇以及约60%w/w的异氟烷(211，图1); (l) 约10 · 5%w/w的乙醇、约20%w/w的Gantrez ES-435、约2 · 5%w/w的碳酸丙二酯、约 5%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇、约2%w/w的HPC MF以及约60%w/w的异氟烷（212,图 1)； (m) 约35%w/w的DMSO、约5%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(213,图 1); (η)约3%w/w的油酸、约15 · 25%w/w的丙二醇、约10%w/w的乙醇、约1 · 75%w/w的HPC GF、约10%w/w的PEG-400以及约60%w/w的异氟烷(214,图1); (〇)约15%w/w的碳酸丙二酯、约10%w/w的2-(2-乙氧基乙氧基）乙醇、约15%w/w的 PEG-400以及约60 % w/w的异氟烷(215，图1); (P)约 10 %w/w的PPG-12与SMDI的共聚物、约8 · 25 %w/w的乙醇、约20 %w/w的Gantrez ES-435、约 1.75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(216,图1); (q)约40%w/w的DMS0和约60%w/w的异氟烷(217,图1); (r) 约 10 %w/w的DMSO、约5 %w/w的HPC GF以及约85 %w/w的异氟烷(218，图 1); (s) 约20%w/w的DMS0、约5%w/w的HPC GF以及约75%w/w的异氟烷(219,图 1) (t) 约3 % w/w的油酸、约 14 · 75 %w/w的丙二醇、约2 · 25 %w/w的HPC MF、约20 %w/w的 PEG-400以及约60 % w/w的异氟烷(220，图1); (u) 约3 %w/w的油酸、约 15 %w/w的丙二醇、约2 %w/w的HPC GF、约20 %w/w的PEG-400以 及约60%w/w的异氟烷(221，图1) (v) 约20%w/w的Gantrez ES-435、约1.75%w/w的HPC GF、约18.25%w/w的PEG-400以 及约60%w/w的异氟烷(222,图1); (X)约 18%w/w的DMS0、约20%w/w的Gantrez ES-435、约2%w/w的HPC GF以及约60%w/ w的异氟烷(223,图1); (z)约5%w/w的DMS0、约5%w/w的HPC GF以及约90%w/w的异氟烷(224,图1) (y)约3 %w/w的油酸、约10 %w/w的PPG-12与SMDI的共聚物、约15.25 %w/w的丙二醇、约 10%w/w的乙醇、约1.75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(225,图1); (w) 约37.5%w/w的DMS0、约2.5%w/w的HPC MF以及约60%w/w的异氟烷（226,图 1);以 及 (aa)约3%w/w的油酸、约20 · 25%w/w的丙二醇、约15%w/w的乙醇、约1 · 75%w/w的HPC GF以及约60%w/w的异氟烷(227,图1)。50. 根据权利要求37所述的方法，其中所述个体是哺乳动物。51. 根据权利要求50所述的方法，其中所述个体是人类、小鼠或大鼠。52. 在有需要的个体中包扎伤口的方法，所述方法包含向所述伤口施用治疗有效量的 根据权利要求1所述的组合物。53. 根据权利要求52所述的方法，其中所述伤口处于所述个体的皮肤中。54. 根据权利要求52所述的方法，其中所述组合物并入在医疗贴片中。55. 根据权利要求52所述的方法，其中所述个体是哺乳动物。56. 根据权利要求55所述的方法，其中所述个体是人类、小鼠或大鼠。
【专利摘要】本发明提供适用于在有需要的个体中减少或预防疼痛的组合物。在一个实施例中，所述组合物包含卤化挥发性化合物。本发明进一步包括在有需要的个体中减少或预防疼痛的方法，所述方法包含向所述个体给予治疗有效量的本发明组合物。在本发明内所涵盖的给药方案包括一次性给予、连续给予或定期给予。
【IPC分类】A61K31/08
【公开号】CN105611921
【申请号】CN201480040037
【发明人】D·斯帕克威卡斯, H·贾尔斯, T·法默
【申请人】维普詹尼克斯公司
【公开日】2016年5月25日
【申请日】2014年3月14日
【公告号】CA2906072A1, EP2968214A2, US20160022603, WO2014143964A2, WO2014143964A3