专利名称：大规模制备苄基核糖内酯的方法
技术领域：
本发明涉及一种大规模制备节基核糖内酯的方法，属于有机化学技术范畴。
背景技术：
寡糖是生物体内重要的信息物质，在很多生理过程中起着关键的作用。当与蛋白质结合时能得到糖蛋白，蛋白质的结构与功能都随之改变，而寡糖与脂结合得到糖脂，后者在细胞之间识别及信号传导中的作用不可或缺。胞壁寡糖在细胞之间的通讯、识别和相互作用、胚胎发生、转移、信号传递、细胞运动与黏附以及病原与宿主细胞的相互作用方面起着重要作用。如寡糖能激活植物的防卫系统，诱导根瘤菌的固氮作用，还与炎症、癌症、心血管症密切相关等，寡糖的这些重要作用使它成为生命科学关注的焦点。β -邻硝基酚糖苷化、合物用途广泛，可以用来作为荧光底物，研究各种条件，病变过程中酶的有无，酶的活性等问题，具有高度的专一性。虽然各种方法和策略已经在制备苄基核糖内酯的方法中得到成功应用，比如，利用核糖内酯，在氧化银和溴苄的条件下，直接苄基化，但此方法产率不高，只能作为研究使用；成本太高，操作要求苛刻，无法进行大量制备。本发明所提供的方法成本低廉，操作简单，大规模制备，高选择性，高产率，在糖类药物的合成中能够起到重要的作用。
发明内容
本发明的目的是实现苄基核糖内酯的快速、高效，大量的制备。本发明涉及了一种大规模制备节基核糖内酯的方法，属于有机化学技术范畴如通式I所示，此方法成本低廉，操作简单，大规模制备，高选择性，高产率，在糖类药物的合成中能够起到重要的作用。
具体实施例方式
权利要求
1.本发明提供了一种大规模制备苄基核糖内酯的方法，如通式I所示,此方法成本低廉，操作简单，大规模制备，高选择性，高产率，在糖类药物的合成中能够起到重要的作用。
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，(I)步制备核糖甲基苷的反应条件为甲醇和浓硫酸，反应温度在-10°C _200°C之间，反应时间在5分钟-200小时之间，以及能生成核糖甲基苷的试剂和方法。
3.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，(2)步苄基化保护核糖甲基苷的反应条件为溴苄和氢化钠，反应温度在-10°C -200°c之间，反应时间在5分钟-200小时之间，以及能进行苄基化保护核糖甲基苷的试剂和方法。
4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，(3)步选择性脱除异头碳核糖甲基苷的反应条件为盐酸，水和1，4_ 二氧六环，反应温度在-10°C -200°C之间，反应时间在5分钟-200小时之间，以及能进行选择性脱除异头碳核糖甲基苷的试剂和方法。
5.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，(4)步制备全苄基化核糖内酯的反应条件为碘和碳酸钾，反应温度在-10°C -200°c之间，反应时间在5分钟-200小时之间，以及能进行氧化制备全苄基化核糖内酯的试剂和方法。
全文摘要
本发明提供了一种大规模制备苄基核糖内酯的方法，如通式I所示，此方法成本低廉，操作简单，大规模制备，高选择性，高产率，在糖类药物的合成中能够起到重要的作用。通式I。
文档编号C07D307/32GK102731445SQ20111008882
公开日2012年10月17日 申请日期2011年4月11日 优先权日2011年4月11日
发明者李金辉, 杜宇国, 魏国华 申请人:中国科学院生态环境研究中心