专利名称：合成4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯二氮*、特别是咪达唑仑和其盐的方法
技术领域：
本发明的目的是制备4H-咪唑并[l，5-a] [1,4]苯二氮簞、特别是合成咪达唑仑的方法。
背景技术：
4H-咪唑并[l，5_a] [1,4]苯二氮萆、或更简单地咪唑并苯二氮蕈，是具有通式(I)
的一类苯二氮￠,
权利要求
1. 一种用于制备式(I)的4H-咪唑并[l，5-a][l，4]苯二氮萆或其盐的方法
2.根据权利要求1的方法，其中步骤(b)还包括如下步骤 (bl)将式(II)化合物转化为式(Il-bis)化合物，
3.根据权利要求2的方法，其中在碱存在下进行步骤(b2)。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用于制备式(IV)的咪达唑仑或其盐的方法
5.式(II)化合物
6.根据权利要求5的化合物，其具有式(V)
7.制备式(I)化合物或其盐的方法
8.根据权利要求7的方法，其中R是甲基，Xl是氯且X2是氟。
9.根据权利要求1至4和7至8中任一项的方法，其中HA选自氢卤酸和硫酸，优选为盐酸。
10.根据权利要求1至4和7至9中任一项的方法，其中通过微反应器分批或连续进行脱羧反应。
11.根据权利要求1至4和7至9中任一项的方法，其中在NMP中进行脱羧反应。
12.根据权利要求1至4和7至9中任一项的方法，其中在150°C至250°C、优选180°C 至220°C的温度范围内进行脱羧反应。
13.根据权利要求6所述的式(V)化合物用于制备式(IV)的咪达唑仑或其盐的用途。
全文摘要
本发明涉及通过式(II)的5-氨甲基-1-苯基-1H-咪唑-4-羧酸的衍生化合物的有效的和选择性的脱羧反应，制备4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮，特别是咪达唑仑的方法，避免了6H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮副产物的形成以及继而发生的4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮产物的异构化。
文档编号C07D487/04GK102241679SQ20111011922
公开日2011年11月16日 申请日期2011年5月4日 优先权日2010年5月4日
发明者安德列·卡斯泰林, 帕奥拉·多诺拉, 米歇尔·马吉尼 申请人:意大利合成制造有限公司