一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物及其合成方法

文档序号:3508410阅读:183来源:国知局
专利名称:一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物及其合成方法
技术领域
本发明属于有机化合物合成技术领域,具体涉及一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物及其合成方法。
背景技术
四氢吡唑并吡唑酮类杂环化合物具有多样性的生物活性,在医药、农药等领域有着极为广泛的应用,已被作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂、杀螨剂、抗癌剂、降钙素受体抑制剂以及作为减轻阿尔茨海默氏症的高效药物进行了研究。鉴于这些四氢吡唑并吡唑酮类杂环化合物的重要性,发展简单实用的高效合成方法合成这些杂环化合物是非常重要的。
权利要求
1. 一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物,其特征在于,所述化合物具有通式I所述的分子结构其中,R1为C1J烷基、苄基、取代苄基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、五元杂环基、六元杂环基或C1-20环烷基;R2为氢原子、C1^20烷基、苄基、取代苄基、苯基、取代苯基、萘基或取代萘基;R3为氢原子、C1^20烷基、苄基、取代苄基、苯基、取代苯基、萘基或取代萘基;R4为氢原子、C1^20烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、萘基、取代萘基、酯基、氰基、硝基或卤原子;R5为CV2tl烷基、苄基、取代苄基、苯基或取代苯基。
2.—种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,将具有1,3偶极的甲亚胺亚胺化合物、有机溶剂、取代联烯酯化合物投入到用烘箱干燥过的史莱克管内,加入膦催化剂,-20-ll(TC温度条件下搅拌1-72小时,最后用旋转蒸发仪浓缩后过柱得到吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物。
3.根据权利要求2所述一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物的合成方法,其特征在于, 所述有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、苯或甲苯。
4.根据权利要求2所述一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物的合成方法,其特征在于, 所述膦催化剂为三烷基膦、烷基二芳基膦、二(二芳基膦基)烷烃、二烷基芳基膦或三芳基膦。
5.根据权利要求4所述一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物的合成方法,其特征在于, 所述三烷基膦为三甲基膦、三乙基膦、三丙基膦、三异丙基膦、三丁基膦、三叔丁基膦或三环己基膦;所述烷基二芳基膦为甲基二苯基膦、乙基二苯基膦、丙基二苯基膦、异丙基二苯基膦、丁基二苯基膦、叔丁基二苯基膦或环己基二苯基膦;所述二(二芳基膦基)烷烃为二 (二苯基膦基)甲烷、1,2_ 二(二苯基膦基)乙烷、1,3_ 二(二苯基膦基)丙烷、1,4_ 二 (二苯基膦基)丁烷、1,5-二(二苯基膦基)戊烷或1,6-二(二苯基膦基)己烷;所述二烷基芳基膦为二甲基苯基膦、二乙基苯基膦、二丙基苯基膦、二异丙基苯基膦、二丁基苯基膦、二叔丁基苯基膦或二环己基苯基膦;所述三芳基膦为三苯基膦、三(4-甲基苯基)膦、三 (4-氟苯基)膦或三(五氟苯基)膦。
6.根据权利要求2所述一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物的合成方法,其特征在于, 具有1,3偶极的甲亚胺亚胺化合物与取代联烯酯化合物的摩尔比为1 :(1-;3);膦催化剂占具有1,3偶极的甲亚胺亚胺化合物的摩尔百分含量为1-20%。
全文摘要
本发明公开了属于有机化合物合成技术领域的一种吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物及其合成方法。该化合物具有通式I所述的分子结构。该化合物的合成方法是将具有1,3偶极的甲亚胺亚胺化合物、有机溶剂、取代联烯酯化合物投入到用烘箱干燥过的史莱克管内,加入膦催化剂,搅拌,最后用旋转蒸发仪浓缩后过柱得到。本发明为合成吡唑烷酮并四氢吡唑类化合物提供了一种新方法,该方法属于原子经济性反应,并采用有机膦作为催化剂,而不用过渡金属催化剂,产品中不会存在重金属污染。
文档编号C07D487/04GK102260267SQ20111013822
公开日2011年11月30日 申请日期2011年5月26日 优先权日2011年5月26日
发明者刘洪蕾, 姜辉, 张磊, 王敏, 荆呈峰, 那日松, 郭红超, 钟江春 申请人:中国农业大学
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