专利名称：黄豆苷元衍生物及其药学上可接受的盐的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种黄豆苷元衍生物及其药学上可接受的盐，特别是其盐酸盐；此类化合物的制备方法及其抗心血管疾病的制药应用。
背景技术：
心血管疾病，又称为循环系统疾病，是由心脏及血管病变而引起的一系列疾病。心血管疾病的具体症状包括心脏病、高血压和高脂血症等，是危害人类健康的严重疾病，已成为仅次于恶性肿瘤的第二号杀手。而且，每年还有数以万计的人因患心血管疾病致残。目前，异黄酮类药物是治疗心血管病药物中较为重要的一类药物。研究表明，异黄酮类药物具有扩张冠状动脉、股动脉、脑动脉的作用，而且还具有增加脑血流量，加强四肢血流循环，降低血液黏度，减弱血管阻力，较少心肌耗氧量，改善心功能，增强微循环，加强末梢血流量，使血液流变学改变、降压，改善心率等多种功效。在异黄酮类药物中，葛根素和黄豆苷元是此类药物的代表，但是，天然提取的葛根素和黄豆苷元受自然资源的限制产量较小、产品纯度较低，此外由于该两种药物本身的水溶性差，人体难吸收，生物利用度较低。美国专利US6121010A虽然公开了 7_0_N，N-二甲基-氨丁酰基黄豆苷元，但该化合物仅是作为某些神经递质(例如5 -HT和DA)的酶系统的抑制剂，抑制通过单胺氧化酶作用代谢5-HT或DA形成的乙醛被氧化，并将其用来治疗酒精依赖和酒精滥用，该专利并未涉及将该化合物用于心血管疾病的治疗。
发明内容
本发明解决的问题在于提供一种可用于治疗心血管疾病的新化合物，与现有技术相比，所述新化合物具有更高的溶解度，更好的治疗心血管疾病的效果。为了解决以上技术问题，本发明提供一种黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构:
权利要求
1.一种黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构:
2.根据权利要求1所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各自独立地为H、未取代的C1,烷基；η为1、2或3。
3.根据权利要求1所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，所述的黄豆苷元衍生物的结构式为
4.根据权利要求1-3任一项所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，所述的黄豆苷元衍生物药学上可接受的盐为盐酸盐，其结构式为
5.权利要求1所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括: a)使黄豆苷元与齒代烷基酰齒反应得到齒代烷基酰基黄豆苷元
6.药物组合物，其特征在于，包括权利要求1-4中任一项所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐。
7.式(I)所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗心血管疾病药物中的应用:
8.根据权利要求7所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各自独立地为H、未取代的C1,烷基；η为1、2或3。
9.根据权利要求7-8任一项的所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，所述的黄豆苷元衍生物的结构式为
10.根据权利要求7-9任一项所述的黄豆苷元衍生物或其药学上可接受的盐，所述的黄豆苷元衍生物药学上可接受的盐为盐酸盐，其结构式为
全文摘要
本发明公开了一种黄豆苷元衍生物，具有式(I)所示的结构。与现有技术中的黄豆苷元相比，采用本发明提供的黄豆苷元衍生物制备的黄豆苷元衍生物盐酸盐，特别是7-O-N，N-二乙基-氨乙酰基黄豆苷元盐酸盐具有更好的溶解度，对于治疗心血管疾病具有良好的作用。
文档编号C07D311/36GK103145673SQ20111040130
公开日2013年6月12日 申请日期2011年12月6日 优先权日2011年12月6日
发明者柏俊, 孙备, 胡士高, 程杰, 田磊 申请人:安徽贝克生物制药有限公司