专利名称：利奈唑胺晶型Ⅵ及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药领域，具体地，涉及ー种利奈唑胺晶型VI及其制备方法。
背景技术：
利奈唑胺(linezol id)，化学名为(S)-N [ [3_[3_氟_4-(4_吗啉基)苯基]-2_氧代-5-恶唑烷基]甲基]こ酰胺，是美国Pfizer公司研发的第一个噁唑烷酮类抗菌药，用于治疗万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症，耐甲氧西林金黄色葡萄糖菌(MRSA)引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)引起的菌血症。其结构式为
O
权利要求
1.利奈唑胺晶型VI，其特征在于，其粉末X-射线粉末衍射光谱中，在衍射角2-theta=11. 25、16· 27、16· 70、18· 95、19· 69、22· 73、25· 09、25· 31、26· 22、26· 55、27· 54、29· 60 处有吸收峰，其中2-theta角的误差范围为±0.2。
2.根据权利要求I所述的利奈唑胺晶型VI，其特征在于，所述2-theta角的误差范围为±0. 05。
3.根据权利要求I或2所述的利奈唑胺晶型VI，其特征在于，所述利奈唑胺晶型VI的X-射线粉末衍射图谱数据为
4.根据权利要求I或2所述的利奈唑胺晶型VI，其特征在于，所述利奈唑胺晶型VI的X-射线粉末衍射图谱数据为
5.利奈唑胺晶型VI的制备方法，其特征在于，包括下述步骤取利奈唑胺原料加入水中，搅拌下滴加盐酸使其溶解完全；然后滴加氢氧化钠水溶液，使利奈唑胺固体析出，固体析出后过滤、干燥得利奈唑胺晶型VI ;其中水的重量为利奈唑胺的5 40倍，溶解温度O 40°C，盐酸浓度为I 12mol/L ;氢氧化钠水溶液质量百分比浓度为10 50%，析晶温度为O 40°C，析晶 pH=7 12。
6.根据权利要求5所述利奈唑胺晶型VI的制备方法，其特征在于，所述水的重量为利奈唑胺的15倍，溶解温度为O 10°C，盐酸浓度为2mol/L ;所述氢氧化钠水溶液浓度为20%，析晶温度为O 10°C，析晶pH=7。
7.根据权利要求5或6所述利奈唑胺晶型VI的制备方法，其特征在于，所述利奈唑胺原料为纯度98 100%任何晶型。
8.根据权利要求5或6所述利奈唑胺晶型VI的制备方法，其特征在于，所述利奈唑胺晶型VI的收率为90-99. 9%。
9.根据权利要求5或6所述利奈唑胺晶型VI的制备方法，其特征在于，所述利奈唑胺晶型VI的收率为95-99. 9%。
10.根据权利要求5或6所述利奈唑胺晶型VI的制备方法，其特征在于，所述氢氧化钠水溶液采用其它碱金属的氢氧化物或碳酸盐替换，或者采用碱土金属的氢氧化物或碳酸盐替换；盐酸采用其它氢卤酸水溶液、草酸、柠檬酸、C1 C5脂肪酸、C1 C7磺酸替换。
全文摘要
本发明涉及一种利奈唑胺晶型Ⅵ及其制备方法。该晶型Ⅵ其粉末X-射线粉末衍射光谱中，在衍射角2-theta=11.25、16.27、16.70、18.95、19.69、22.73、25.09、25.31、26.22、26.55、27.54、29.60处有吸收峰，其中2-theta角的误差范围为±0.1。本发明提供的利奈唑胺晶型Ⅵ具有较好的溶出度，溶出效果理想，可保证用药效果；并且该晶型的制备方法以水为溶剂，制备过程工艺条件温和，没有有机溶剂的回收处理和排放，是一种环保、节能的制备方法。
文档编号C07D263/20GK102850289SQ201210349878
公开日2013年1月2日 申请日期2012年9月19日 优先权日2012年9月19日
发明者叶丁, 高建, 刘力超, 蒲洪, 欧世荣, 王晓玲, 唐雪枫 申请人:成都欣捷高新技术开发有限公司