杂环脲化合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了下式的化合物及其外消旋物、对映异构体和盐：还提供了这些化合物作为抗菌剂的应用，包含其的组合物及其生产工艺。
【专利说明】杂环脲化合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及新种类化合物、其作为抗菌剂的应用、包含其的组合物及其生产工艺。
[0002] 背景
[0003] II型拓扑异构酶通过运送一个DNA片段通过另一个来催化DNA拓扑异构体的互 换。细菌编码两种II型拓扑异构酶、DNA促旋酶和DNA拓扑异构酶IV。促旋酶控制DNA的 超螺旋并且缓解拓扑应力。在复制后，拓扑异构酶IV使子染色体脱连环，并且也能使超螺 旋DNA松弛。细菌II型拓扑异构酶形成由两个亚单位组成的异源四聚体复合物。促旋酶 形成了由GyrA和GyrB组成的A 2B2复合物，而拓扑异构酶形成了由ParC和ParE组成的C2E2 复合物。相反，真核II型拓扑异构酶是同源二聚体。理想地，基于抑制细菌II型拓扑异构 酶的抗生素对于细菌酶有选择性，而针对真核II型拓扑异构酶相对无活性。所述II型拓 扑异构酶是高度保守的酶，能据此设计广谱抑制剂。另外，所述GyrB和ParE亚单元功能上 相似，在N末端结构域和C末端结构域有与其他亚单元（分别是GyrA和ParC)和所述DNA 相互作用的ATP酶结构域。促旋酶和拓扑异构酶IV活性位点之间的保守性提示了这些位 点的抑制剂可同时靶向两种II型拓扑异构酶。这类双重靶向抑制剂具有吸引力，因为其具 有降低基于靶标抗性的发展的潜力。
[0004] II型拓扑异构酶是多种抗菌剂的靶标。这些试剂中最显著的是喹诺酮。最初喹诺 酮抗生素包含萘啶酸、西诺沙星和恶喹酸。加入氟产生新药物种类-氟喹诺酮，其有更广的 抗菌谱和改善的药代动力学属性。所述氟喹诺酮包含诺氟沙星、环丙沙星、和第四代喹喏酮 加替沙星和莫西沙星。香豆素和环噻啶类（cyclothialidine)是其他种类的抑制II型拓 扑异构酶的抗生素，然而由于其在细菌中的较差渗透性、真核毒性和低水溶性，并未广泛使 用。这种抗生素的示例包含新生霉素和香豆霉素 A1、环噻啶、西诺啶（cinodine)和克来罗 西汀。然而，抗生素抗性的连续出现要求持续开发新颖种类的抗生素，并且需要抑制细菌拓 扑异构酶的替代化合物。
[0005] 概述
[0006] 根据第一方面，提供了式（I)的化合物，其外消旋物、对映异构体和盐：
[0007]
【权利要求】
1. 一种式（I)的化合物，其外消旋物、对映异构体和盐：
其中 X 选自 c( = XD、S( = 0)和 so2; Xi选自0、S和NR4 ; 札被任选地取代并且选自（V6烷基、C2_6烯基、C2_ 6炔基、（CH2)tC3_1Q环烷基、（CH 2)tc3_1(l 环烯基、（CH2)tC6_1Q 芳基、（CH2)t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基、CR 5(R6)2、NR4S02R 5、 0R6、SR6、NH2、NR5R 6和NRaRb其中Ra和Rb与它们连接的N -起形成任选取代的5-10元杂环； R2是任选取代的并且选自（V6烷基、C2_6烯基、C 2_6炔基、（CH2) tC3_1Q环烷基、（CH2) tC3_1(l 环烯基、（CH2)tC6_1Q芳基、（CH 2)t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； R3是任选取代的(V6烷基； R4是Η或任选取代的(V6烷基； R5是任选取代的并且选自（^_6烷基、(^_6烷氧基、C2_ 6烯基、C2_6炔基、（CH2) tC3_1(l环烷基、 (CH2)tC3_1Q 环烯基、（CH2)tC6_1Q 芳基、（CH2)t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； 各R6是Η或任选取代的并且选自Ch烷基、Ch烷氧基、C2_6烯基、C 2_6炔基、（CH2) tC3_1(l 环烷基、（CH2) tC3_1Q环烯基、（CH2) tC6_1Q芳基、（CH2) t3-10-元杂环基和（CH2) t5-10-元杂芳基； t是选自0、1、2和3的整数并且其中若存在（CH2)t时，各（CH2) t可以是独立地任选取 代的； 21、&和23各自独立地选自0?7和1其中R7选自H、卤素或任选的取代基并且另外Ζρ Z2或Z3中的至少一个是N ;并且 各环烷基、环烯基、芳基、杂环基和杂芳基环可以是单环或稠合双环系统。
2. 如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X是C( = 乂^^选自0、S和NR4并且札 选自 NH2、NR5R6 和 NRaRb。
3. 如权利要求1或2所述的式（la)的化合物，其外消旋物、对映异构体和盐：
其中 Xi选自〇、S或NR4 ; 札选自NH2、NR5R6和NRaRb，其中R a和Rb与它们连接的N -起形成任选取代的5-10元 杂环； R2是任选取代的并且选自（V6烷基、C2_6烯基、C 2_6炔基、（CH2) tC3_1Q环烷基、（CH2) tc3_1(l 环烯基、（CH2)tC6_1Q芳基、（CH 2)t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； R3是任选取代的(V6烷基； R4是Η或任选取代的(V6烷基； R5是任选取代的并且选自（^_6烷基、(^_6烷氧基、C2_ 6烯基、C2_6炔基、（CH2) tC3_1(l环烷基、 (CH2)tC3_1Q 环烯基、（CH2)tC6_1Q 芳基、（CH2)t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； R6是Η或任选取代的并且选自（V6烷基、(V6烷氧基、C2_ 6烯基、C2_6炔基、（CH2) tC3_1(l环 烷基、（CH2)tC3_1Q环烯基、（CH 2)tC6_1Q芳基、（CH2) t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； t是选自0、1、2和3的整数并且其中若存在（CH2)t时，各（CH2) t可以是独立地任选取 代的；和 Ζρ Z2和Z3各自独立地选自CR7和N，其中各R7独立地选自H、卤素或任选的取代基并 且另外中的至少一个是N。
4. 如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其特征在于，\是0。
5. 如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其特征在于，ZpZ2或Z3中的一个是N并且 其余的两个各自是CR 7，其中各R7独立地选自H、卤素或任选的取代基。
6. 如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其特征在于，Zi、Z2或Z3中的两个是N并且 其余的一个是CR 7，其中R7独立地选自H、卤素或任选的取代基。
7. 如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其特征在于，&是NRaRb并且Ra和R b与它 们连接的N -起形成任选取代的5-元或6-元杂环。
8. 如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其特征在于，&是NR5R6。
9. 如权利要求1或2所述的式（lb)的化合物，其外消旋物、对映异构体和盐：
其中 R2是任选取代的并且选自（V6烷基、C2_6烯基、C 2_6炔基、（CH2) tC3_1Q环烷基、（CH2) tC3_1(l 环烯基、（CH2)tC6_1Q芳基、（CH 2)t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； R5是任选取代的并且选自（^_6烷基、(^_6烷氧基、C2_ 6烯基、C2_6炔基、（CH2) tC3_1(l环烷基、 (CH2)tC3_1Q 环烯基、（CH2)tC6_1Q 芳基、（CH2)t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； R6是Η或任选取代的并且选自（V6烷基、(V6烷氧基、C2_ 6烯基、C2_6炔基、（CH2) tC3_1(l环 烷基、（CH2)tC3_1Q环烯基、（CH 2)tC6_1Q芳基、（CH2) t3-10-元杂环基和（CH2)t5-10-元杂芳基； 并且 t是选自0、1、2和3的整数并且其中若存在（CH2)t时，各（CH2) t可以是独立地任选取 代的。
10. 如权利要求1-9中任一项所述的化合物，其特征在于，R2选自任选取代的环己基、 任选取代的（CH 2)t苯基、任选取代的5-6-元杂环基和任选取代的（CH2)t5-6-元杂芳环，其 中t是0或1。
11. 如权利要求1-10中任一项所述的化合物，其特征在于，1?5选自任选取代的(V3烷 基、任选取代的C 3_6环烷基、任选取代的（CH2)t苯基、任选取代的5-6-元杂环基、任选取代 的（CH 2) t5-6-元杂芳环和任选取代的9-10-元杂芳环，其中t是0、1或2的整数。
12. 如权利要求1-9中任一项所述的化合物，其特征在于，R2和R5各自独立选自任选取 代的（CH 2)t苯基、任选取代的（CH2)t5-6-元杂环基、任选取代的（CH 2)t5-6-元杂芳环和任选 取代的（CH2) t9-10-元杂芳环，其中t是0、1或2的整数并且R6是H。
13. 如权利要求1所述的化合物，所述化合物选自： 1 6- (3-乙基脲基）-N-间甲苯基-4-(间甲苯基氨基）烟酰胺； 2 6- (3-乙基脲基）-N-(噻唑-2-基）-4-(间甲苯基氨基）烟酰胺； 3 4-(环己基氨基）-6- (3-乙基脲基）-N-间甲苯基烟酰胺； 4 N- (3-氯苯基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 5 2- (3-乙基脲基）-N-苯基-4-(苯基氨基）嘧啶-5-羧酰胺； 6 2- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(吡啶-3-基）嘧啶-5-羧酰胺； 7 N- (3-氯苯基）-2- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）嘧啶-5-羧酰胺； 8 N-乙基-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 9 N- (2-氯苯基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 10 6-(3-乙基脲基）-N-(1-甲基-1H-吡唑-5-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 11 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N- (2-(二氟甲基）苯基）烟酰胺； 12 (2E) -3- {4- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基） 氨基]苯基}丙_2_烯酸乙酯； 13 6- (3-乙基脲基）-N-苯基-4-(批陡-3-基氨基）烟酰胺； 14 6- (3-乙基脲基）-4- (4-甲氧基苯基氨基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 15 4-(2-(3-乙基脲基）-5-(批啶-3-基氨甲酰基）吡啶-4-基氨基）苯甲酸乙酯； 16 4-(2-(3-乙基脲基）-5-(批啶-3-基氨甲酰基）吡啶-4-基氨基）苯甲酸； 17 6- (3-乙基脲基）-N-苯基-4-(苯基氨基）烟酰胺； 18 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-间甲苯基烟酰胺； 19 6- (3-乙基脲基）-N-(吡啶-3-基）-4-(批啶-3-基氨基）烟酰胺； 20 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(批陡-3-基）烟酰胺； 21 4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）吡啶甲酸甲酯； 22 6-(3-乙基脲基）-4-(批陡-3-基甲基氨基）烟酸乙酯； 23 6- (3-乙基脲基）-N- (6-吗啉代吡啶-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 24 N- (6-乙酰氨基吡啶-3-基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 25 6-(3-乙基脲基）-N-苯基-4-(吡啶-3-基甲基氨基）烟酰胺； 26 6-(3-乙基脲基）-N-(吡啶-3-基）-4-(批啶-3-基甲基氨基）烟酰胺； 27 N-(6-(1H-1，2,4-三唑-1-基）吡啶-3-基）-6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基） 烟酰胺； 28 6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(批陡-3-基甲基）烟酰胺； 29 2- (3-乙基脲基）-N-苯基-4-(吡啶-3-基氨基）嘧啶-5-羧酰胺； 30 6- (3-乙基脲基）-N，N-二甲基-4-(苯基氨基）烟酰胺； 31 6- (3-乙基脲基）-N- (2-甲氧基苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 32 6- (3-乙基脲基）-N- (3-甲氧基苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 33 6- (3-乙基脲基）-N- (4-甲氧基苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 34 N- (4-氯苯基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 35 2- (3-乙基脲基）-N-(吡啶-3-基）-4-(批啶-3-基氨基）嘧啶-5-羧酰胺； 36 6- (3-乙基脲基）-N-异丙基-4-(苯基氨基）烟酰胺； 37 N-环戊基-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 38 N-环丙基-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 39 6- (3-乙基脲基）-N-甲基-4-(苯基氨基）烟酰胺； 40 6- (3-乙基脲基）-N- (2-甲氧基乙基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 41 1-乙基-3- (5-(吗啉-4-羰基）-4-(苯基氨基）吡啶-2-基）脲； 42 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(吡啶-4-基）烟酰胺； 43 6- (3-乙基脲基）-N-苯乙基-4-(苯基氨基）烟酰胺； 44 N-苄基-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 45 N-环己基-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 46 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-对甲苯基烟酰胺 47 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N- (4-(三氟甲基）苯基）烟酰胺； 48 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N- (3-(二氟甲基）苯基）烟酰胺； 49 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(吡啶-2-基）烟酰胺； 50 N- (3, 5-二甲基异噁唑-4-基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 51 6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(吡啶-4-基甲基）烟酰胺； 52 6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(吡啶-2-基甲基）烟酰胺； 53 1-乙基-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-羰基）-4-(苯基氨基）吡啶-2-基）脲； 54 1- (5- (4-乙酰基哌嗪-1-羰基）-4-(苯基氨基）吡啶-2-基）-3-乙基脲； 55 6- (3-乙基脲基）-N- (4-氟苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 56 6- (3-乙基脲基）-N- (3-氟苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 57 6- (3-乙基脲基）-N- (2-氟苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 58 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-邻甲苯基烟酰胺； 59 6-(3-乙基脲基）-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 60 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(嘧啶-5-基）烟酰胺； 61 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 62 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(噻唑-2-基）烟酰胺； 63 6- (3-乙基脲基）-N- (6-甲氧基吡啶-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 64 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(哒嗪-4-基）烟酰胺； 65 6-(3-乙基脲基）-N-(1-甲基-1H-吡唑-4-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 66 N- (3，5-二氟苯基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 67 4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯甲酸甲酯； 68 4- (6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯甲酸； 69 N- (3,4-二氟苯基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 70 2-(4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯基）乙酸乙酯； 71 2-(4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯基）乙酸； 72 N-(苯并[d]噻唑-2-基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 73 6- (3-乙基脲基）-N- (4-甲基噻唑-2-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 74 N- (3，5-二甲基苯基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 75 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N- (6-(三氟甲基）吡啶-3-基）烟酰胺； 76 6-(3-乙基脲基）-N-(咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 77 3-(4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯基）丙酸甲酯； 78 3- (4- (6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯基）丙酸； 79 6- (3-乙基脲基）-N- (5-甲氧基吡啶-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 80 6- (3-乙基脲基）-N- (2-甲基-4-氧代-4H-色烯-7-基）-4-(苯基氨基）烟酰 胺； 81 6-(3-乙基脲基）-N-(6-甲基吡啶-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 82 6- (3-乙基脲基）-N- (6- (4-氟苯氧基）批陡-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺 83 6- (3-乙基脲基）-N-甲氧基-N-甲基-4-(苯基氨基）烟酰胺； 84 5- (6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）烟酸； 85 6- (3-乙基脲基）-N- (5-氟批陡-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 86 4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲 醋； 87 3-(2-(3-乙基脲基）-5-(批啶-3-基氨甲酰基）吡啶-4-基氨基）苯甲酸； 88 6-(3-乙基脲基）-N-(3-甲基-3H-咪唑并[4, 5-b]批啶-6-基）-4-(苯基氨基） 烟酰胺； 89 5-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）烟酸甲酯； 90 6- (3-乙基脲基）-N- (2-甲基吡啶-4-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 91 6-(3-乙基脲基）-N-(5-甲基吡啶-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 92 6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）-N-(喹啉-3-基）烟酰胺； 93 6- (3-乙基脲基）-N- (3-氟-5-甲基苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 94 6-(3-乙基脲基）-N-(1-甲基-1H-吲哚-4-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 95 6- (3-乙基脲基）-N- (6-(异丙基氨基）批陡-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 96 4-(2-(3-乙基脲基）-5-(批啶-3-基氨甲酰基）吡啶-4-基氨基）苯甲酸甲酯； 97 3-(2-(3-乙基脲基）-5-(批啶-3-基氨甲酰基）吡啶-4-基氨基）苯甲酸甲酯； 98 N- (6-(二甲基氨基）批陡-3-基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 99 6-(3-乙基脲基）-N-(l-甲基-6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基）-4-(苯基氨基） 烟酰胺； 100 6- (3-乙基脲基）-N- ￠- (4-羟基哌啶-1-基）吡啶-3-基）-4-(苯基氨基）烟 酰胺； 101 6-(3-乙基脲基）-N-￠-甲氧基喹啉-3-基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 102 2-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯并[d]噻唑-6-羧酸甲酯； 103 4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸； 104 N- (6-氰基吡啶-3-基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 105 4- (2-氯苯基氨基）-6- (3-乙基脲基）-N-(批陡-3-基）烟酰胺； 106 4- (4-氯苯基氨基）-6- (3-乙基脲基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 107 4- (3-氯苯基氨基）-6- (3-乙基脲基）-N-(批陡-3-基）烟酰胺； 108 6-(3-乙基脲基）-4-(1-甲基-6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基氨基）-N-(批 啶-3-基）烟酰胺； 109 6-(3-乙基脲基）-4-(2-甲氧基苯基氨基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 110 2-(4-(2-(3-乙基脈基）_5_ (批陡_3_基氨甲醜基）批陡_4_基氨基）苯基）乙 酸乙酯； 111 6-(3-乙基脲基）-4-(3-甲氧基苯基氨基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 112 1-(5-苯甲酰基-4-(苯基氨基）吡啶-2-基）-3-乙基脲； 113 6-(3-乙基脲基）-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基氨基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 114 2-(4-(2-(3-乙基脈基）_5_(批陡_3_基氨甲醜基）批陡_4_基氨基）苯基）乙 酸； 115 4-(3, 5-二甲基异噁唑-4-基氨基）-6-(3-乙基脲基）-N-(吡啶-3-基）烟酰 胺； 116 6-(3-乙基脲基）-4-(1-甲基-1H-吡唑-3-基氨基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 117 6-(3-乙基脲基）-N-(4-(3-羟丙基）苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 118 N- (4- (3-氨基-3-氧代丙基）苯基）-6- (3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 119 N-(4-(3-(二甲基氨基）-3-氧代丙基）苯基）-6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基） 烟酰胺； 120 6- (3-乙基脲基）-N- (4- (3-(甲基氨基）-3-氧代丙基）苯基）-4-(苯基氨基） 烟酰胺； 121 6-(3-乙基脲基）-N-甲基-N-苯基-4-(苯基氨基）烟酰胺； 122 6- (3-乙基脲基）-N- (4- (3-氧代丁基）苯基）-4-(苯基氨基）烟酰胺； 123 6-(3-乙基脲基）-N-(4-(3-(甲氧基（甲基）氨基）-3-氧代丙基）苯基）-4-(苯 基氨基）烟酰胺； 124 4-(4-(二甲基氨甲酰基）苯基氨基）-6-(3-乙基脲基）-N-(吡啶-3-基）烟酰 胺； 125 4- (4-氨甲酰基苯基氨基）-6- (3-乙基脲基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 126 6- (3-乙基脲基）-4- (4-(甲基氨甲酰基）苯基氨基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 127 1_乙基_3_ (5_ (2_苯基乙醜基）_4_ (苯基氛基）批陡_2_基）脈； 128 6- (3-乙基脲基）-4- (4-(羟甲基）苯基氨基）-N-(吡啶-3-基）烟酰胺； 129 3-(4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯基）_2,2_二甲基丙酸甲 酯； 130 3-(4-(6-(3-乙基脲基）-4-(苯基氨基）烟酰氨基）苯基）-2, 2-二甲基丙酸； 131 3-(4-(2-(3-乙基脈基）_5_ (批陡_3_基氨甲酸基）卩比陡_4_基氨基）苯基）丙 酸乙酯； 132 N-(4-叠氮苯基）-4-[(4_氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比啶-3-羧 酰胺； 133 1-{4-[({4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氨基]苯基}-1Η-1，2,3-三唑-4-羧酸乙酯； 134 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-(1-甲基-2-氧代-1，2-二氢吡啶-4-基）-4-(苯 基氨基）批P定 _3_羧酰胺； 135 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N- [4- (3-羟丙-1-炔-1-基）苯基]-4-(苯基氨 基）批P定_3_羧酰胺； 136 I-{5-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(卩比陡-3-基氨基）卩比陡-3-基}羰基） 氨基]嘧啶-2-基}-4-甲基哌啶-4-羧酸乙酯； 137 (2E) -3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(苯基氨基）卩比陡-3-基}羰基） 氨基]苯基}丙_2_烯酸； 138 3-[4-({2-[(乙基氨甲酰基）氨基]_5_(卩比陡-3-基氨甲酰基）卩比陡-4-基}氨 基）苯基]丙酸； 139 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-氟苯基）氨基]-N-(卩比陡-3-基）卩比陡-3-羧 酰胺； 140 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-甲基苯基）氨基]-N-(吡啶-3-基）吡 P定_3_羧酰胺； 141 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-(吡啶-3-基）-4- {[3-(三氟甲基）苯基]氨基} 吡啶-3-羧酰胺； 142 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-(吡啶-3-基）-4- {[4-(三氟甲基）苯基]氨基} 批P定-3-羧酰胺； 143 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(3-氟苯基）氨基]-N-(卩比陡-3-基）卩比陡-3-羧 酰胺； 144 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(2-氟苯基）氨基]-N-(卩比陡-3-基）卩比陡-3-羧 酰胺； 145 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4- [ (6-甲氧基吡啶-3-基）氨基]-N-(吡啶-3-基） 批P定-3-羧酰胺； 146 {4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(苯基氨基）卩比陡-3-基}羰基）氨基] 苯氧基}乙酸乙酯； 147 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(批陡-3-基氨基）批陡-3-基}羰基） 氨基]苯基}丙酸甲酯； 148 3-{4-[({4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氣基]苯基}丙酸甲醋； 149 3-{4-[({4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氣基]苯基}丙酸； 150 {4- [ ({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基）氨基] 苯氧基}乙酸； 151 N-(6-氯吡啶-3-基）-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(批啶-3-基氨基）吡 陡_3_羧酰胺； 152 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-[2-(3-羟基氮杂环丁-1-基）嘧啶-5-基]-4-(批 陡 _3_基氨基）批陡-3-羧酰胺； 153 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(批陡-3-基氨基）批陡-3-基}羰基） 氣基]苯基}丙酸； 154卜[({5-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(批陡-3-基氨基）批陡-3-基}羰 基）氨基]嘧啶-2-基}氨基）甲基]环丁烷羧酸甲酯； 155 1-[ ({5_[ ({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(批陡-3-基氨基）批陡-3-基}羰 基）氨基]嘧啶-2-基}氨基）甲基]环丁烷羧酸； 156 1-[( {5-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(批陡-3-基氨基）批陡-3-基}羰 基）氨基]吡啶-2-基}氨基）甲基]环丁烷羧酸甲酯； 157 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(5-甲基吡啶-3-基）氨基]-N-(吡啶-3-基） 吡啶-3-羧酰胺； 158 1-[ ({5_[ ({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(批陡-3-基氨基）批陡-3-基}羰 基）氨基]吡啶-2-基}氨基）甲基]环丁烷羧酸； 159 3-{4-[({4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]批陡-3-基}羰 基）氨基]苯基}-2,2_二甲基丙酸甲酯； 160 3-{4-[({4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]批陡-3-基}羰 基）氨基]苯基} _2,2_二甲基丙酸； 161 4-(3, 5-二氟苯胺基）-6-(乙基氨甲酰基氨基）-N-[4-[2-(1H-四唑-5-基）乙 基]苯基]批陡_3_羧酰胺； 162 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(2-甲基吡啶-4-基）氨基]-N-(吡啶-3-基） 吡啶-3-羧酰胺； 163 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(2-甲氧基吡啶-4-基）氨基]-N-(吡啶-3-基） 吡啶-3-羧酰胺； 164 1-({5-[({4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]吡啶-3-基}羰 基）氨基]嘧啶-2-基}氨基）环丁烷羧酸乙酯； 165 I- ({5- [({4- [ (4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]批陡-3-基}羰 基）氨基]嘧啶_2_基}氨基）环丁烷羧酸； 166 3- {5- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基）氨基] 吡啶-2-基}丙酸； 167 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(6-甲基吡啶-3-基）氨基]-N-(吡啶-3-基） 吡啶-3-羧酰胺； 168 I- [({5- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基）氨 基]嘧啶_2_基}氨基）甲基]环丁烷羧酸； 169 (1R，2R) -2- {4- [ ({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰 基）氣基]苯基}环丙焼駿酸； 170 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(卩比陡-3-基氨基）卩比陡-3-基}羰基） 氨基]苯基} -2, 2-二甲基丙酸甲酯； 171 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(卩比陡-3-基氨基）卩比陡-3-基}羰基） 氨基]苯基} _2, 2-二甲基丙酸； 172 4-{[6-(乙酰基氨基）卩比陡-3-基]氨基} -6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-(批 P定_3_基）批P定-3-羧酰胺； 173 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-(吡啶-3-基）-4-(嘧啶-5-基氨基）吡啶-3-羧 酰胺； 174 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4- [ (5-甲氧基吡啶-3-基）氨基]-N-(吡啶-3-基） 吡啶-3-羧酰胺； 175 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[ (4-氟苯基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氨基]苯基}_2, 2-二甲基丙酸； 176 3- [4- [ [6-(乙基氨甲酰基氨基）-4- [4-(三氟甲基）苯胺基]吡啶-3-羰基]氨 基]苯基]丙酸； 177 3-{4-[({4-[(3-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氨基]苯基} _2, 2-二甲基丙酸； 178 3-{4-[({6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(3-甲氧基苯基）氨基]吡啶-3-基} 羰基）氨基]苯基}-2,2_二甲基丙酸； 179 3-{5-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）卩比陡-3-基}羰基）氨基] 吡啶-2-基}丙酸甲酯； 180 (1R，2R) _2-{4-[ ({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(苯基氨基）卩比陡-3-基}羰 基）氣基]苯基}环丙焼駿酸乙醋； 181 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(3-氟苯基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氨基]苯基} _2, 2-二甲基丙酸； 182 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(2-氟苯基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氨基]苯基} _2, 2-二甲基丙酸； 183 3-{4-[({4-[(2-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氨基]苯基} _2, 2-二甲基丙酸； 184 3-{4-[({6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-氟-3-甲氧基苯基）氨基]吡 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}_2, 2-二甲基丙酸； 185 4-[(4_氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-[4-(3-羟基-3-甲基 丁 -1-炔-1-基）苯基]吡啶-3-羧酰胺； 186 3-{4-[({6-[(甲基氨甲酰基）氨基]_4_(苯基氨基）卩比陡-3-基}羰基）氨基] 苯基}丙酸； 187 3-{4-[({6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(2-甲氧基吡啶-4-基）氨基]吡 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}_2, 2-二甲基丙酸； 188 3-{4-[({4-[ (4-氰基苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氨基]苯基}_2, 2-二甲基丙酸； 189 3-[4-[[6_(乙基氨甲酰基氨基）-4-(3,4, 5-二氟苯胺基）批陡-3-羰基]氨基] 苯基]丙酸； 190 3-{4-[({6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(3-氟-4-甲氧基苯基）氨基]吡 啶_3_基}羰基）氨基]苯基}_2,2_二甲基丙酸； 191 4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-[4-(吡啶-2-基乙炔基） 苯基]批陡-3-羧酰胺； 192 (1R，2R) -2- {4- [ ({4- [ (4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]批 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}环丙烷羧酸； 193 (1R，2R) -2- {4- [ ({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(批陡-3-基氨基）批 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}环丙烷羧酸； 194 N-{4-[4-(氨基甲基）-1Η-1，2,3-三唑-1-基]苯基}-4-[(4_氯苯基）氨 基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]吡啶-3-羧酰胺； 195 I- {4- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基）氨基] 苯基}-L_脯氨酸叔丁酯； 196 3-(4-{[(6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-{[4-(甲氧基羰基）苯基]氨基}吡 啶-3-基）羰基]氨基}苯基）-2,2_二甲基丙酸； 197 I-{4-[({4-[(4-氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]批陡-3-基}羰 基）氨基]苯基}-1Η-吡咯-2-羧酸甲酯； 198 I- {4- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基）氨基] 苯基}-1Η-吡咯-2-羧酸； 199 3- {4- [({4- [ (3-氰基苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]批陡-3-基}羰 基）氨基]苯基}_2,2_二甲基丙酸； 200 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-氟苯基）氨基]-N-[4-(吡咯烷-1-基甲基） 苯基]批陡-3-羧酰胺； 201 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-氟苯基）氨基]-N-[4-(吗啉-4-基甲基） 苯基]批陡-3-羧酰胺； 202 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-氟苯基）氨基]-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基） 甲基]苯基}吡啶-3-羧酰胺； 203 4- [ (4-氰基苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N- [4-(吡咯烷-1-基甲 基）苯基]批陡_3_羧酰胺； 204 4-[(4-氰基苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-[4-(吗啉-4-基甲基） 苯基]批陡-3-羧酰胺； 205 4-[(4_氰基苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-{4-[(4-甲基哌 嗪-1-基）甲基]苯基}吡啶-3-羧酰胺； 206 {4- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基）氨基] 苄基}膦酸二乙酯； 207 {4- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）批陡-3-基}羰基）氨基] 节基}勝酸； 208 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-甲氧基苯基）氨基]吡啶-3-基} 羰基）氨基]苯基}-2,2_二甲基丙酸； 209 4- (3, 5-二氟苯胺基）-6-(乙基氨甲酰基氨基）-N- [4- (1H-四唑-5-基甲基）苯 基]批P定_3_羧酰胺； 210 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-{4-[(甲基氨磺酰基）甲基]苯基}-4-(苯基氨 基）批P定 _3_羧酰胺； 211 5-[(乙基氨甲酰基）氨基]_3_(苯基氨基）-N-(批陡-3-基）批嗪-2-羧酰胺； 212 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-苯基-4-(苯基氨基）哒嗪-3-羧酰胺； 213 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-[4-(甲基氨甲酰基）苯基]-4-(苯基氨基）吡 P定_3_羧酰胺； 214 Ν-{4-[(1，1-二氧硫代吗啉-4-基）甲基]苯基}-6_[(乙基氨甲酰基）氨 基]-4-(苯基氨基）吡啶-3-羧酰胺； 215 3-{4-[({4-[ (3,4-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 216 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(3-氟苯基）氨基]卩比陡_3_基}羰 基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 217 3-{4-[({6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(3-氟-4-甲基苯基）氨基]吡 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}丙酸乙酯； 218 3_{4_[ ({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(4-氟-3-甲基苯基）氨基]批 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}丙酸乙酯； 219 3-{4-[({4-[(4-氯-2-氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 220 3-{4-[({4-[ (3,4-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸； 221 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(3-氟苯基）氨基]卩比陡-3-基}羰 基）氣基]苯基}丙酸； 222 3- {4- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4- [ (3-氟-4-甲基苯基）氨基]批 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}丙酸； 223 3- {4- [({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4- [ (4-氟-3-甲基苯基）氨基]批 啶-3-基}羰基）氨基]苯基}丙酸； 224 3-{4-[({4-[ (4-氯-2-氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸； 225 3-{4-[({4-[ (3, 5-二氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 226 3-{4-[({4-[ (3-氯-4-氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 227 3-{4-[({4-[ (2,4-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 228 3-{4-[({4-[ (3, 5-二氯苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸； 229 3-{4-[ ({4-[ (3-氯-4-氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸； 230 3-{4-[({4-[ (2,4-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸； 231 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-(苯基氨基）-N-(4-氨磺酰基苯基）吡啶-3-羧 酰胺； 232 6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-{4-[(甲基磺酰基）氨基]苯基}-4-(苯基氨基） 吡啶-3-羧酰胺； 233 {3-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]_4_(苯基氨基）卩比陡-3-基}羰基）氨 基]-1H-吡唑-1-基}乙酸； 234 3-{4-[({4-[ (3, 5-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 235 3-{4-[({4-[ (3, 5-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸； 236 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[ (5-氟卩比陡-3-基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸； 237 3- (4- {[ (6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4- {[3-(五氟硫代）苯基]氨基}批 啶-3-基）羰基]氨基}苯基）丙酸； 238 2-{4-[({4-[ (3, 5-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 羰基）氨基]苯基}环丙烷羧酸； 239 3-{4-[({4-[ (3, 5-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]卩比陡-3-基} 羰基）氨基]苯基}-2,2_二甲基丙酸； 240 3- (4- {[ (6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4- {[3-(二氟甲基）苯基]氨基}批 啶-3-基）羰基]氨基}苯基）丙酸； 241 3-(4-{[(6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-{[3-(三氟甲氧基）苯基]氨基}吡 啶-3-基）羰基]氨基}苯基）丙酸； 242 3-(4-{[(6_[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-{[4-(三氟甲氧基）苯基]氨基}吡 啶-3-基）羰基]氨基}苯基）丙酸； 243 5-[(乙基氨甲酰基）氨基]-3-(苯基氨基）-N-(卩比陡-3-基）卩比陡-2-羧酰胺； 244 4-[ (3,5-二氟苯基）氨基]-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-N-[4-(吗啉-4-基甲 基）苯基]批P定_3_羧酰胺； 245 4-[(3,5_ 二氟苯基）氨基]-N-(4-{[(2R，6S)-2,6-二甲基吗啉-4-基]甲基} 苯基）-6-[(乙基氨甲酰基）氨基]吡啶-3-羧酰胺； 246 3-{4-[({6-[(乙基氨甲酰基）氨基]-4-[(2, 3,4-二氟苯基）氨基]卩比陡-3-基} 撰基）氣基]苯基}丙酸乙醋； 247 2-[[4_苯胺基-6-(乙基氨甲酰基氨基）吡啶-3-羰基]氨基]噻唑-4-羧酸乙 醋； 248 4-(4-氯苯胺基）-6-(乙基氨甲酰基氨基）-N-(2-甲基嘧啶-5-基）吡啶-3-羧 酰胺； 249 3-[ [4-苯胺基-6-(乙基氨甲酰基氨基）吡啶-3-羰基]氨基]苯甲酸乙酯； 250 1_[ [4-[ [4-(3, 5-二氟苯胺基）_6_(乙基氨甲酰基氨基）批陡-3-羰基]氨基] 苯基]甲基]吡咯烷-2-羧酸；和 251 1_[ [4-[ [4-(3, 5-二氟苯胺基）_6_(乙基氨甲酰基氨基）批陡-3-羰基]氨基] 苯基]甲基]哌啶-2-羧酸； 其外消旋物、对映异构体和盐。
14. 一种包含如权利要求1-13中任一项所述的化合物，其外消旋物、对映异构体或药 学上可接受的盐的抗菌剂。
15. -种包含如权利要求1-13中任一项所述的化合物，其外消旋物、对映异构体或药 学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂或运载体的药物组合物。
16. -种治疗细菌感染的方法，所述方法包括向患有所述感染的对象给予如权利要求 1-13中任一项所述的化合物，其外消旋物、对映异构体或药学上可接受的盐，如权利要求 14所述的抗菌剂或如权利要求15所述的药物组合物。
17. 如权利要求1-13中任一项所述的化合物，其外消旋物、对映异构体或药学上可接 受的盐，如权利要求14所述的抗菌剂或如权利要求15所述的药物组合物在治疗细菌感染 中的用途。
18. 如权利要求1-13中任一项所述的化合物，其外消旋物、对映异构体或药学上可接 受的盐，如权利要求14所述的抗菌剂或如权利要求15所述的药物组合物作为促旋酶抑制 剂的用途。
19. 如权利要求1-13中任一项所述的化合物，其外消旋物、对映异构体或药学上可接 受的盐在制备用于治疗对象中细菌感染的药物中的用途。
20. -种处理基质细菌污染的方法，所述方法包含向所述污染位点施用足够量的如权 利要求1-13中任一项所述化合物，其外消旋物、对映异构体或药学上可接受的盐以抑制细 菌生长。
21. -种制备如权利要求1-13中任一项所述的化合物的方法，所述方法通过通式（II) 的中间体：
其中R'是齒素或NH2基团并且Rp R2、Ζρ Z2、Z3和X如权利要求1中定义；或 通过通式（III)的中间体：
其中R"是Η或(V6烷基，并且R2、R3、Ζρ Z2和Z3如权利要求1中定义；或 通过通式（IV)的中间体：
其中X、&、R3、Ζρ Z2和Z3如权利要求1中定义。
22. -种如权利要求21中定义的通式（II)的化合物。
23. -种如权利要求21中定义的通式（III)的化合物。
24. -种如权利要求21中定义的通式（IV)的化合物。
【文档编号】C07D487/04GK104125947SQ201280070214
【公开日】2014年10月29日 申请日期:2012年12月21日 优先权日:2011年12月21日
【发明者】E·M·泰恩戴尔, L·G·洽普勒斯基, C·W·G·菲什威克, I·A·尤尔, J·P·米切尔, K·H·安德森, G·R·W·皮特 申请人:生物区欧洲有限公司