用于预防或治疗癫痫症的苯基氨基甲酸酯化合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种苯基氨基甲酸酯化合物、一种用于预防和/或治疗癫痫症的药物组合物、以及苯基氨基甲酸酯化合物用于预防和/或治疗癫痫症的用途，所述药物组合物包含所述苯基氨基甲酸酯化合物作为活性成分。
【专利说明】用于预防或治疗癫痫症的苯基氨基甲酸酯化合物
【技术领域】
[0001]本发明提供一种苯基氨基甲酸酯化合物、一种包含所述苯基氨基甲酸酯化合物作为活性成分的用于预防和/或治疗癫痫症的药物组合物、以及所述苯基氨基甲酸酯化合物用于预防和/或治疗癫痫症的用途。
【背景技术】
[0002]癫痫症是呈现出宽泛的疾病谱的慢性神经性紊乱，所述神经性紊乱影响全世界大约五千万的人，这相当于世界疾病负担的I %，这与女性中的乳腺癌以及男性中的肺癌相等。癫痫症指的是临床现象而不是单一的疾病实体，因为有多种形式以及起因的癫痫症。
[0003]在诊断以及治疗具有癫痫的患者中的必要的步骤是确定已经发生的癫痫的类型。区分不同类别的癫痫的主要的特征是癫痫活动是局部性的还是全身性的。
[0004]根据临床以及脑照相术的现象，四个亚类的癫痫症被认识:癫痫大发作(具有亚组:全身性的、局灶性的、杰克逊式的)、癫痫小发作、精神性运动或颞叶癫痫症(具有亚组:适当具有或补充有反向或扭转运动或咀嚼现象、自动具有健忘症、或具有幻觉或睡梦状态的感觉的精神性运动)以及自发癫痫症或间脑性癫痫症(具有脸红、苍白、心动过速、高血压、流汗或其它内脏症状)。
[0005]尽管进行了开发抗癫痫药的多种尝试，但在效力上癫痫症仍然是未满足的。因此，对改进的抗癫痫药物存在需求。
[0006]发明概述
[0007]实施方案提供有机化合物即苯基氨基甲酸酯化合物。更特别地，实施方案涉及对癫痫症具有显著优良治疗效果以及非常低的毒性的以下化学式I的苯基氨基甲酸酯化合物、其对映异构体或非对映异构体、或其对映异构体或非对映异构体的混合物、或其药学上可接受的有机酸盐或无机酸盐。此外，式I的化合物可以用作特别地用于治疗癫痫症的药物:
[0008][化学式I]
[0009]
【权利要求】
1.一种由化学式I代表的苯基氨基甲酸酯化合物:
其中 X是卤素； η是从I到5的整数； Rl是直链或支链的C1-C4烷基；
A是氢或由
代表的氨基甲酰基衍生物； B是氢、由
代表的氨基甲酰基衍生物、三烷基甲硅烷基、三烷基芳基甲硅烷基(其中烷基和芳基的总数目是三)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组，并且每个芳基独立地选自由C5-C8芳基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且 R2和R3可以彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、以及苄基组成的组。
2.根据权利要求1所述的苯基氨基甲酸酯化合物，其中 X是氯、氟、碘、或溴； η是I或2 ; Rl是甲基、乙基、异丙基、或丁基； A是氢或由
代表的氨基甲酰基衍生物； B是氢、由
代表的氨基甲酰基衍生物、三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅烷基(TES)、三异丙基甲硅烷基(TIPS)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且R2和R3彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、以及苄基组成的组。
3.根据权利要求1所述的苯基氨基甲酸酯化合物，其中所述化合物选自由以下组成的组: 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1_羟基丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烧氨基甲酸酯、 1- (2,4-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-苄基氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氟苯基)-1_羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2, 3- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、以及 1-(2,3- 二氯苯基)-2_羟基丙基-1-氨基甲酸酯。
4.根据权利要求1到3中任一项所述的苯基氨基甲酸酯化合物，其中所述化合物呈外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物、或非对映异构体的混合物的形式。
5.一种用于预防或治疗癫痫症的药物组合物，所述药物组合物包含由化学式I代表的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分: [化学式I]
其中 X是卤素； η是从I到5的整数； Rl是直链或支链的C1-C4烷基；
A是氢或由
代表的氨基甲酰基衍生物；
B是氢、由
代表的氨基甲酰基衍生物、三烷基甲硅烷基、三烷基芳基甲硅烷
基(其中烷基和芳基的总数目是三)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组，并且每个芳基独立地选自由C5-C8芳基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且 R2和R3可以彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、以及苄基组成的组。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中 X是氯、氟、碘、或溴； η是I或2 ; Rl是甲基、乙基、异丙基、或丁基；
A是氢或由
代表的氨基甲酰基衍生物；B是氢、由"
代表的氨基甲酰基衍生物、三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅 烷基(TES)、三异丙基甲硅烷基(TIPS)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且 R2和R3彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、以及苄基组成的组。
7.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述化合物选自由以下组成的组: 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1_羟基丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烧氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-苄基氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氟苯基)-1_羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2, 3- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、以及 1-(2,3- 二氯苯基)-2_羟基丙基-1-氨基甲酸酯。
8.根据权利要求5到7中任一项所述的药物组合物，其中所述化合物呈外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物、或非对映异构体的混合物的形式。
9.一种用于预防或治疗癫痫症的由化学式I代表的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐: [化学式1]
其中 X是卤素； η是从I到5的整数； Rl是直链或支链的C1-C4烷基；
A是氢或由
代表的氨基甲酰基衍生物； B是氢、由
代表的氨基甲酰基衍生物、三烷基甲硅烷基、三烷基芳基甲硅烷 基(其中烷基和芳基的总数目是三)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组，并且每个芳基独立地选自由C5-C8芳基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且 R2和R3可以彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、以及苄基组成的组。
10.根据权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中 X是氯、氟、碘、或溴；n是1或2 ; Rl是甲基、乙基、异丙基、或丁基； A是氢或由
代表的氨基甲酰基衍生物； B是氢、由
代表的氨基甲酰基衍生物、三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅烷基(TES)、三异丙基甲硅烷基(TIPS)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且 R2和R3彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、以及苄基组成的组。
11.根据权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自由以下组成的组: 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 l-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1_羟基丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烧氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-苄基氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟 基丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氟苯基)-1_羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2, 3- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、以及 1-(2,3- 二氯苯基)-2_羟基丙基-1-氨基甲酸酯。
12.根据权利要求9到11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物呈外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物、或非对映异构体的混合物的形式。
13.由化学式I代表的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐在制造用于预防或治疗癫痫症的药物组合物中的用途: [化学式I]
其中 X是卤素； η是从I到5的整数； Rl是直链或支链的C1-C4烷基；
A是氢或由
代表的氨基甲酰基衍生物；B是氢、由
代表的氨基甲酰基衍生物、三烷基甲硅烷基、三烷基芳基甲硅
烷基(其中烷基和芳基的总数目是三)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组，并且每个芳基独立地选自由C5-C8芳基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且 R2和R3可以彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、直链或支链的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、以及苄基组成的组。
14.根据权利要求13所述的用途，其中 X是氯、氟、碘、或溴； η是I或2 ; Rl是甲基、乙基、异丙基、或丁基；
A是氢或由'
代表的氨基甲酰基衍生物；
B是氢、由
代表的氨基甲酰基衍生物、三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅 烷基(TES)、三异丙基甲硅烷基(TIPS)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)、或三烷基甲硅烷基醚基，其中每个烷基独立地选自由直链的、支链的、或环状的C1-C4烷基组成的组； A和B不同时是氨基甲酰基衍生物；并且 R2和R3彼此相同或不同，并且独立地选自由氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、以及苄基组成的组。
15.根据权利要求13所述的用途，其中所述化合物选自由以下组成的组: 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 l-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-1_羟基丙基-2-N-二环[2，2，1]庚焼氨基甲酸酯、 1-(2,4- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-1-羟基己基-2-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-1-羟基己基-2- 氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-异丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环丙基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-环己基氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-羟基丙基-1-N-苄基氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基丙基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,4- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1- (2,6- 二氯苯基)-2-羟基己基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氟苯基)-1_羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-羟基丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(2, 3- 二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯、以及 1-(2,3- 二氯苯基)-2_羟基丙基-1-氨基甲酸酯。
16.根据权利要求13到15中任一项所述的用途，其中所述化合物呈外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体的混合物、或非对映异构体的混合物的形式。
【文档编号】C07C271/12GK104136413SQ201280070646
【公开日】2014年11月5日 申请日期:2012年12月26日 优先权日:2011年12月27日
【发明者】崔溶文 申请人:比皮艾思药物研发有限公司