一种2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法

文档序号:3591580阅读:216来源:国知局
专利名称:一种2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法
技术领域
本发明涉及ー种2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法,属于化工技术领域。
背景技术
在已有的专利(US20080242711A1,US7863307,W02012085133A1)中介绍了ー种胆固醇脂转移蛋白阻滞剂III期临床新药-安塞曲匹(Anacetrapib)的化学合成过程,而2-氯-5-三氟甲基苄醇作为ー种中间体被应用于此过程。2-氯-5-三氟甲基苄醇具有如下式所示(2)的化学结构。
权利要求
1.ー种2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法,其特征在于,所述方法以2-氯-5-三氟甲基苯甲酸为原料,经还原剂ー步还原反应制得2-氯-5-三氟甲基苄醇;所述合成反应为:
2.如权利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法,其特征在于,所述还原剂为硼氢化钠和三氟化硼こ醚。
3.如权利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法,其特征在于,所述反应中2-氯-5-三氟甲基苯甲酸:硼氢化钠:三氟化硼こ醚的用量比例为1:1 5: 1.5 7。
4.如权利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法,其特征在干,进ー步包括后处理步骤,将反应溶液倒入饱和NaHC03溶液中淬灭,将旋蒸后得到的粗产品,用正己烷或石油醚在_50°C条件下打浆,得到收率95%以上、纯度99%的产物。
5.一种按权利要求1所述的合成方法制备得到的2-氯-5-三氟甲基苄醇。
6.如权利要求5所述的2-氯-5-三氟甲基苄醇,其特征在于,所述2-氯-5-三氟甲基苄醇的纯度为99%。
全文摘要
本发明公开了一种2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法,以2-氯-5-三氟甲基苯甲酸为原料一步还原得到2-氯-5-三氟甲基苄醇。本发明方法成本低廉,操作简便,经济效益好,产率高,适合工业化生产,相对于现有的生产方法,安全高效。利用本发明方法可高产率、高纯度得到2-氯-5-三氟甲基苄醇。
文档编号C07C29/147GK103113193SQ20131006888
公开日2013年5月22日 申请日期2013年3月5日 优先权日2013年3月5日
发明者胡文浩, 吴为贲, 王信, 冯一骁, 唐敏, 王珏 申请人:华东师范大学
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