专利名称：氨基丙醇衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及有机化合物、它们的生产方法和含有它们的药物组合物。
发明内容
更具体而言，本发明提供了游离形式或盐形式的式I化合物:
权利要求
1.游离形式或盐形式的式I化合物:
2.式II化合物:
3.根据权利要求1的式I化合物或根据权利要求2的式II化合物，为基本上纯的对映异构体形式，具有下述三维构型
4.生产式I化合物的方法，该方法包括使如权利要求2所定义的式II化合物与芳族1，2- 二甲醛反应，并回收游离或盐形式的所得式I化合物。
5.生产如权利要求2所定义的化合物的方法，该方法包括使式II1、IIIa或IIIb化合物去保护，其中大于70%重量的式II1、IIIa或IIIb化合物是R或S对映异构体形式:
6.分离式I化合物的R与S对映异构体的方法，该方法包括通过采用基于氨基甲酸奎宁或氨基甲酸奎尼丁的手性离子交换相的高效液相色谱法(HPLC)分离对映异构体。
7.测定样品中式II化合物的R和/或S异构体含量的方法，该方法包括(a)使样品中的式II化合物与芳族1，2- 二甲醛反应，生成式I化合物，通过HPLC分离式I化合物的R与S异构体。
8.游离形式或可药用盐形式的如权利要求2所定义的化合物，用作药物。
9.在需要这类治疗的受治疗者中预防或治疗急性或慢性移植排斥或者T-细胞介导的炎性或自身免疫性疾病的方法，该方法包括对所述受治疗者给予有效量的如权利要求2所定义的化合物或其可药用盐。
10.游离或盐形式的式II1、IIIa或IIIb化合物:
全文摘要
本发明涉及氨基丙醇衍生物、即式(I)化合物以及它们的生产方法、它们的用途和含有它们的药物组合物，其中R1、R2、n和m如说明书所定义。
文档编号C07F9/653GK103193822SQ20131008254
公开日2013年7月10日 申请日期2004年8月27日 优先权日2003年8月28日
发明者R·阿尔贝特, E·弗朗科特, F·泽克里, M·佐林格尔 申请人:诺瓦提斯公司