专利名称：一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物，同时还涉及该化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。
背景技术：
在众多三氟甲基化合物中，三氟甲基酮占有非常重要的位置，它是重要的生物活性分子的关键组件。由于三氟甲基酮中的三氟甲基具有强吸电子效应，因此它可以使三氟甲基酮化合物具有异常的亲核性。目前，三氟甲基酮化合物稳定的水合形式及其相关的四面体结构的特性已经被开发为大量的酶抑制剂；三氟甲基酮化合物也是合成三氟甲基取代的杂环及其他化合物的重要中间体；同时，它也是新型的高分子材料的单体。因此，三氟甲基酮化合物的研究具有重大意义。目前市面上的三氟甲基酮化合物并不能满足实际需要，而且其制备方法主要通过二氧化锰、高锰酸钾等氧化剂氧化制得。这些方法存在后处理复杂，产率较低，需要氧化剂当量大等弊端。
发明内容
本发明的目的是提供一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物。为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是提供一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物，所述芳香环或芳杂环三氟甲基酮的结构式为:
权利要求
1.一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物，其特征在于，所述芳香环或芳杂环三氟甲基酮的结构式为:
2.一种如权利要求1所述的芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 1)将芳香环或芳杂环甲醛、催化剂按照摩尔比20:1溶解在第一有机溶剂中，在惰性气体保护下，降温并搅拌； 2)当步骤I)中温度降至-5-0°C时，按照芳香环或芳杂环甲醛:三氟甲基三甲基硅摩尔比1: 1.0-4.0的量，加入三氟甲基三甲基硅；加入完三氟甲基三甲基硅15-30min后，升温至室温反应0.5-48h ； 3)加入解离剂，搅拌0.5-4h后，倒入水中用有机溶剂萃取； 4)合并有机相，反洗，干燥，蒸出溶剂，得到中间产物； 5)将中间产物与2-碘酰基苯甲酸按照摩尔比1:1.0-5.0加入到第二有机溶剂中，50-100°C反应 9-30h，过滤； 6)用乙醚洗涤滤饼，合并有机相，洗涤，干燥，蒸出溶剂，得到芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物。
3.根据权利要求2所述的一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，所述第一有机溶剂为二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二甲基亚砜或二氯乙烷；第一有机溶剂的用量为每摩尔芳香环或芳杂环甲醛加入3-5L第一有机溶剂。
4.根据权利要求3所述的一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，所述第一有机溶剂为二甲基甲酰胺。
5.根据权利要求2所述的一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，所述催化剂为 Li2C03、Na2C03、K2CO3> KHCO3> CH3COOL1、K3PO4、KH2PO4 或 Me3N0。
6.根据权利要求2所述的一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，所述惰性气体为氮气或氩气。
7.根据权利要求2所述的一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，所述解离剂为HCl溶液或TBAF水溶液。
8.根据权利要求2所述的一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，所述第二有机溶剂为苯、甲苯、乙腈、二甲基亚砜、1，2-二氯乙烷、叔丁醇、三氯甲烷、丙酮或乙酸乙酯；第二有机溶剂的用量为每摩尔中间产物加入3-5L第二有机溶剂。
9.根据权利要求8所述的一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物的制备方法，其特征在于，所述第二有机溶剂为乙酸乙酯。
全文摘要
本发明公开了一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以芳香环或芳杂环甲醛、三氟甲基三甲基硅为原料，合成相应取代的三氟甲基醇化合物，然后将三氟甲基醇化合物经过氧化，制得芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物。本发明的方法操作简单、容易纯化、产率较高、需要氧化剂当量小，具有广泛的推广价值。本发明制备的三氟甲基酮化合物可以作为酶抑制剂，也是合成三氟甲基取代的杂环及其他化合物的重要中间体；另外，它也是新型的高分子材料的单体，因此本发明制备的三氟甲基酮化合物具有广泛的用途。
文档编号C07C221/00GK103214327SQ20131009524
公开日2013年7月24日 申请日期2013年3月22日 优先权日2013年3月22日
发明者吴豫生, 邹大鹏, 李敬亚, 郭瑞云, 高剑昕, 程辉成, 牛成山 申请人:郑州泰基鸿诺药物科技有限公司