一种抗结核杆菌化合物及其制备方法与应用与流程

文档序号:11892991阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种化合物如式Ⅰ

2.权利要求1所述化合物在制备抗结核药物中的应用。

3.一种抗结核药物,其活性成分为权利要求1中式Ⅰ所示的化合物。

4.根据权利要求2所述的应用或权利要求3所述的抗结核药物,其特征在于:所述抗菌药物为抗结核药物。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述细菌为结核分枝杆菌。

6.权利要求1所述化合物的制备方法,是对独山瓜馥木干燥根进行甲醇回流提取,获得独山瓜馥木甲醇浸膏,再对所得甲醇浸膏进行分离和纯化,从而得到所述化合物。

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于:所述分离和纯化的方法包括如下步骤:

(a)向所述甲醇浸膏中加5%的甲醇水溶液,用可溶解权利要求1所述化合物的有机溶剂进行萃取收集有机相,去除有机溶剂,获得含有权利要求1所述化合物的萃取物;

(b)将所述萃取物依次经过所述硅胶柱层析A、硅胶柱层析B、制备色谱分离得到权利要求1中式Ⅰ化合物。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:步骤(a)中,所述可溶解权利要求1所述化合物的溶剂为乙酸乙酯。

9.根据权利要求7或8所述的方法,其特征在于:

步骤(b)中,进行所述硅胶柱层析A时,采用的硅胶粒度为200-300目,洗脱体积为5500mL,洗脱体积的第1-500mL采用的洗脱液由体积比为10:1的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的第501-1000mL采用的洗脱液由体积比为10:2的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的第1001-1500mL采用的洗脱液由体积比为10:3的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的1501-2000mL采用的洗脱液由体积比为10:4的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的2001-2500mL采用的洗脱液由体积比为10:5的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的2501-3000mL采用的洗脱液由体积比为10:6的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的第3001-3500mL采用的洗脱液由体积比为10:7的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的第3501-4000mL采用的洗脱液由体积比为10:8的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的第4001-4500mL采用的洗脱液由体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的第4501-5000mL采用的洗脱液由体积比为10:10的石油醚和乙酸乙酯混合而成,洗脱体积的第5001-5500mL采用的洗脱液乙酸乙酯洗脱而成;或步骤(b)中,进行所述硅胶柱层析B时,采用的硅胶粒度为200-300目,洗脱液由体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯混合而成;或步骤(b)中,进行所述制备薄层色谱时,采用的吸附剂为硅胶,硅胶粒度为200-400目,展开剂由体积比为24:1的二氯甲烷和甲醇混合而成。

10.根据权利要求7-9中任一所述的方法,其特征在于:步骤(b)中,将所述萃取物进行所述硅胶柱层析A,收集中间产物Fra.I,所述中间产物Fra.I在以体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯混合液作为展开剂,以粒度为100-200目的硅胶作为固定相的薄层层析中,比移值(Rf)为0.52-0.79;再将所述中间产物Fra.F进行所述硅胶柱层析B,收集中间产物Subfra.I3,所述中间产物Subfra.I3在以体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯的混合液作为展开剂,以粒度为200-300目的硅胶作为固定相的薄层层析中,比移值为0.28-0.35;再将所述中间产物Subfra.I3进行所述制备薄层色谱,收集比移值为0.27的样品,获得权利要求1中式Ⅰ所示的化合物。

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