二羟基丙酮的聚合物组合物和其用图_3

文档序号:8453574阅读:来源:国知局
经取代"的基团的邻位可取代碳结合的合适二价取代基包括;-〇(C护2)2_3〇-,其中各独 立存在的护是选自氨、可如下文所定义经取代的Ci_e脂肪族基或具有0-4个独立地选自氮、 氧或硫的杂原子的未经取代的5-6元饱和环、部分不饱和环或芳环。
[0040] 护的脂肪族基上的合适取代基包括面素、-R?、-(面基R* )、-0H、-OR、-0(面 基R* )、-CN、-C(0) 0H、-C(0)OR、-畑2、-NHR、-NR*2或-NO2,其中各R未经取代或 在前面有"面基"的情况下仅经一个或一个W上面素取代,并且独立地为脂肪族 基、-邸2化、-0(邸2)。_种或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元饱和环、部 分不饱和环或芳环。
[00川"任选经取代"的基团的可取代氮上的合适取代基包括-心\ -NR'i'2、-C(0)R'\ -C(0)OR';.、-C(0)C(0爪-C(0)Cn2C(0)R';-、-S(0hR';.、-S(0)2NR';.2、-C(S)NK';.2、-C(Nn)NK';-2 或i-N(R'i')S(0)2R+,庚中各民t迦立地为氨、可如下文所定义经取代的Ci_e脂肪族基、未经取 代的-0化或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未经取代的5-6元饱和环、部分 不饱和环或芳环,或不管W上定义,两个独立存在的Rt连同插入其间的原子一起形成具有 0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未经取代的3-12元饱和、部分不饱和或芳基单环 或双环。
[004引 民t的脂肪族基上的合适取代基独立地为面素、-R*、-(面基R* )、-0H、-OR?、-0 (面 基R* )、-CN、-C(0) 0H、-C(0)OR、-畑2、-NHR、-NR* 2或-NO2,其中各R未经取代或 在前面有"面基"的情况下仅经一个或一个W上面素取代,并且独立地为脂肪族 基、-邸2化、-0畑2)。_种或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元饱和环、部 分不饱和环或芳环。
[0043] 术语"碳水化合物"是指糖或糖的聚合物。术语"糖"、"多糖"、"碳水化合物"和"寡 糖"可互换使用。大部分碳水化合物为具有许多哲基,通常分子的各碳原子上都有一个哲基 的醒或酬。碳水化合物一般具有分子式(;&。0。。碳水化合物可为单糖、二糖、=糖、寡糖或 多糖。大部分碱性碳水化合物为单糖,例如葡萄糖、庶糖、半乳糖、甘露糖、核糖、阿拉伯糖、 木糖和果糖。二糖为两个接合的单糖。例示性的二糖包括庶糖、麦芽糖、纤维二糖和乳糖。 通常,寡糖包括3个到6个单糖单元(例如棉子糖、水苏糖),而多糖包括6个或6个W上 单糖单元。例示性的多糖包括淀粉、肝糖和纤维素。碳水化合物可含有经修饰的糖单元,例 如去除哲基的2' -脱氧核糖、哲基经氣置换的2' -氣核糖、或葡萄糖的含氮形式N-己酷葡 糖胺(例如2'-氣核糖、脱氧核糖和己糖)。碳水化合物可W多种不同形式存在,例如构象 体、环状形式、非环状形式、立体异构体、互变异构体、异头物和异构体。
[0044] -般说来,术语"多肤"为一串至少两个氨基酸通过肤键彼此连接。在一些实施例 中,多肤包括至少3-5个氨基酸,每个氨基酸通过至少一个肤键连接于其它氨基酸。所属领 域的一般技术人员应了解,多肤有时包括"非天然"氨基酸或任选仍然能够整合到多肤链中 的其它实体。术语"肤"一般用W指长度小于约100个氨基酸的多肤。
[0045] 如本文所用的短语"非天然氨基酸"是指不包括在20种天然存在于蛋白质中的氨 基酸的名单内的氨基酸。该些氨基酸包括20种天然存在氨基酸中任一种的D-异构体。非 天然氨基酸也包括高丝氨酸、鸟氨酸、正亮氨酸和甲状腺素。其它非天然氨基酸侧链为所属 领域的一般技术人员众所周知,并且包括非天然脂肪族侧链。其它非天然氨基酸包括经修 饰的氨基酸,包括N-烷基化、环化、磯酸化、己酷化、酷胺化、叠氮化、经标记等的氨基酸。在 一些实施例中,非天然氨基酸为D-异构体。在一些实施例中,非天然氨基酸为k异构体。
[0046] 如本文所用的术语"蛋白质"是指多肤(即一串至少两个氨基酸通过肤键彼此连 接)。蛋白质可包括除氨基酸W外的部分(例如可为糖蛋白、蛋白聚糖等),和/或可另外 经加工或修饰。所属领域的一般技术人员应了解,"蛋白质"可W是如由细胞产生的完整多 肤链(有或者没有信号序列),或者可W是其特征性部分。所属领域的一般技术人员应了 解,蛋白质有时可W包括一条W上例如通过一个或一个W上双硫键连接或者用其它方式缔 合的多肤链。多肤可含有k氨基酸、D-氨基酸或两者,并且可含有所属技术领域中已知的 多种氨基酸修饰或类似物中任一者。适用的修饰包括例如末端己酷化、酷胺化等。在一些 实施例中,蛋白质可包含天然氨基酸、非天然氨基酸、合成氨基酸和其组合。
[0047] 如本文所用的术语"合适的有机基团"是指蛋白质、肤、碳水化合物、脂肪族基、芳 基、杂脂肪族基、杂芳基或酷基。
[0048] 如本文所用的术语"多元醇"是指具有多个哲基官能团的化合物。在一些实施例 中,多元醇是二醇、S醇或四醇。在一些实施例中,多元醇是烧二醇。在一些实施例中,多元 醇是烧二醇。
[0049] 如本文所用的术语"水凝胶"是指能够在水中膨胀或遇水变膨胀的聚合材料,通常 为聚合物链的网状物或基质。遇水已经膨胀或部分膨胀的此类聚合材料也可W被称作水 凝胶。水凝胶网状物或基质可能交联或可能不交联,并且交联物质可为物理交联和/或化 学交联。水凝胶也包括水可膨胀和/或遇水膨胀的聚合材料。水凝胶可W各种水合状态存 在。在一些实施例中,水凝胶未经水合。在一些实施例中,水凝胶经部分水合。在一些实施 例中,水凝胶经完全水合。在某些实施例中,水凝胶可描述为遇水膨胀。在某些实施例中, 水凝胶可描述为水可膨胀。
[0050] 如本文所用的术语"血清肿"是指浆液状血清在伤口床或手术部位中积聚。虽然血 清肿可感染或包含感染组织,但是血清肿不一定设及白血球、细菌和两者分解产物的存在。
[0051] 如本文所用的术语"止血"是指停止或减少(例如组织的或组织中)流血的作用。 组织可为任何生物组织。在一些实施例中,组织为活的动物组织。在一些实施例中,组织在 伤口床中和/或伤口床周围。在一些实施例中,组织在手术部位中和/或手术部位周围。
[0052] 如本文所用的术语"手术部位"是指在手术期间或手术后手术患者的与实际或所 计划手术行为相邻的组织。在一些实施例中,手术部位为正进行或已经进行手术的皮肤表 面位置。手术部位包括手术切口的所计划部位W及皮肤的伤口,例如由物体造成的刺穿伤 口。在一些实施例中,手术部位包括从紧邻手术部位延伸到离手术部位约30cm的周边区 域。在一些实施例中,手术部位包括从离手术部位约3cm延伸到约30cm的周边区域。
[0053] 术语"切口 "或"手术切口 "是指延伸越过患者皮肤的表皮层或真皮层的任何手术 穿透,并且包括例如由针、刀(包括手术刀和手术烙刀)、医用激光器、套管针和刺穿(例如 由IV、输血/献血、疫苗接种、药物注射、血液透析等引起的刺穿)造成的切口或刺穿。
[0054] 术语"伤口 "是指任何伤口或损伤,包括手术产生的伤口和意外或创伤性伤口,例 如复合骨折、枪击伤口、刀伤口、弹丸伤口、污染或感染的伤口。术语"伤口床"与"伤口 "可 互换使用。在一些实施例中,伤口包括从紧邻伤口延伸到离伤口约30cm的周边区域。在一 些实施例中,伤口包括从离伤口约3cm延伸到约30cm的周边区域。
[00巧]如本文所用的术语"个体"或"患者"是指可投予本发明组合物W例如达成实验、 诊断、防治和/或治疗目的的的任何生物体。典型的个体包括动物(例如哺乳动物,例如小 鼠、大鼠、狗、猫、兔、非人类灵长类动物和人类)。
[0056] "罹患"疾病、病症和/或病状的个体已经诊断出具有或显示所述疾病、病症和/或 病状的一种或一种W上症状。
[0057] "易患"疾病、病症和/或病状的个体尚未诊断出患有所述疾病、病症和/或病状。 在一些实施例中,易患疾病、病症和/或病状的个体可能不显示所述疾病、病症和/或病状 的症状。在一些实施例中,易患疾病、病症和/或病状的个体将患上所述疾病、病症和/或 病状。在一些实施例中,易患疾病、病症和/或病状的个体不会患上所述疾病、病症和/或 病状。在一些实施例中,易患疾病、病症和/或病状的个体为患上特定疾病或病症或其症状 的风险(通常基于遗传倾向性、环境因素、个人史或其组合)高于在一般群体中所观测的个 体。
[005引术语"治疗"在本文中用W表征旨在W下的方法或过程;(1)延迟或预防疾病、病 症和/或病状发作;(2)减缓或停止疾病、病症和/或病状的一种或一种W上症状进展、加 重或恶化;(3)改善疾病、病症和/或病状的症状;(4)降低疾病、病症和/或病状的严重程 度或发病率;和/或(5)治愈疾病、病症和/或病状。治疗可在疾病、病症和/或病状发作 前施行,W达成防治或预防作用。或者或另外,治疗可在疾病、病症和/或病状开始后施行, W达成治疗作用。
[0059] 术语"减轻"是指着重于减轻疾病症状和/或治疗方案的副作用,但非治愈性的治 疗。
[0060] 除非上下文另外清楚指示,否则如本文和权利要求书中所用的单数形式"一"和 "所述"包括多个提及物。因此,举例来说,提及"化合物"包括多个此类化合物。类似地,提 及"聚合物"包括多个此类聚合物。
[0061] 短语"医药学上可接受的"在本文中用W指在可靠医学判断的范围内,适于与人类 和动物的组织接触使用而没有过多毒性、刺激、过敏反应或其它问题或并发症,并且与合理 的效益/风险比相称的化合物、材料、组合物和/或剂型。
[0062] 如本文所用的短语"医药学上可接受的载剂"意指例如液体或固体填充剂、稀释 剂、赋形剂或溶剂囊封材料等医药学上可接受的物质、组合物或媒剂,其参与携带或输送标 的化合物。每种载剂在与标的化合物和调配物的其它成份相容并且对患者无害的意义上 必须为"可接受的"。可W用作医药学上可接受的载剂的物质的一些实例包括;糖,例如乳 糖、葡萄糖和庶糖;淀粉,例如玉米淀粉和马铃馨淀粉;纤维素和其衍生物,例如駿甲基纤 维素钢、己基纤维素和己酸纤维素;粉末状黄巧胶;麦芽;明胶;滑石;赋形剂,例如可可脂 和栓剂蜡;油类,例如花生油、棉巧油、红花油、芝麻油、橄揽油、玉米油和大豆油;二醇,例 如丙二醇;多元醇,例如甘油、山梨糖醇、甘露糖醇和聚己二醇;醋,例如油酸己醋和月桂酸 己醋;琼脂;缓冲剂,例如氨氧化儀和氨氧化侣;海藻酸;无热原水;等渗盐水;林格氏溶液 巧ingerSsolution);己醇;pH缓冲溶液;聚醋、聚碳酸醋和/或聚酸酢;和其它用于医药 调配物中的无毒且相容的物质。
[0063] 某些实施例的详细描述
[0064] 在过去的几十年中,聚合物生物材料已经显著地促进医学和手术实践的发展。 其大分子结构可经修整,W提供一系列医学和手术应用所需的化学、物理和生物性质的 适当组合。聚合物生物材料的合理设计已经影响到许多领域,包括药物和基因传递、整 形外科学、组织工程、眼科学和普通外科学(兰格(Langer,R.),蒂雷尔(Tirrell,D. A.)(2004),"设计生物学和医学用材料值esi即ingmaterialsforbiologyand medicine.)",自然(化1:脚6)428, 487-492;帕特南任utnam,D.)(2006),"用于长度规 模上传递基因的聚合物(Polymersforgenedeliveryacrosslengthscales.)",自 然材料(化化reMaterials)5, 439-451 ;黄(Wong,S.Y.),派立特(Pelet,J.M.),帕特南 (Putnam
当前第3页1 2 3 4 5 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1