专利名称：一种难溶性药物片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种难溶性药物药物片剂及其制备方法。
本发明的技术方案是其药物的主要重量组成为乳糖20％--60％，微晶纤维素20％--50％，羧甲淀粉钠5％--20％，润滑剂0.3％--1.0％。
本发明优选采用PH101或PH103型号的微晶纤维素，硬脂酸镁为润滑剂，重量比5％--20％聚维酮K30溶液为粘合剂。
本发明一种难溶性药物片剂制备方法取难溶性药物，加入适量乳糖混合粉碎，过60--100目筛，加入预先粉碎过80--100目筛的微晶纤维素、羧甲淀粉钠，混合均匀，用5％--20％聚维酮K30溶液制软材，20--50目制粒，50℃--90℃干燥，颗粒水份控制在3％以内，加入适量的润滑剂，混合均匀，测中间体含量，计算每片片重，压片，即得产品。
其所用原辅料均需要干燥，水份控制在3％以内。
本发明以乳糖作为稀释剂，同时兼有帮助主药粉碎的作用，微晶纤维素与羧甲淀粉钠为崩解剂兼稀释剂，难溶性药物粉碎时先加入乳糖混合粉碎，过60--100目筛，从而避免因主药的静电作用而自行聚集成团，不易过筛，难以混合均匀从而造成所压片剂的含量不均匀的问题。本发明因采用总量20％--60％的乳糖和20％--50％的PH101或PH103，所制得的颗粒流动性与可压性均好，所压片剂表面光洁美观，硬度大，且溶出度检查与含量测定均符合规定，制备工艺适用于工业化大生产。
规格为50mg/片，压制成1000片的配比为艾拉默德50g、乳糖70g、PH10160g、羧甲淀粉钠9g、10％聚维酮K30溶液适量和硬脂酸镁1g。其制备过程是将原辅料分别在80℃以下干燥，使水份控制在3％以内。取处方量的艾拉默德原料加入处方量的乳糖混合充分粉碎，过80目筛，加入处方量经干燥过100目筛的PH101与羧甲淀粉钠，充分混匀，用10％聚维酮K30溶液制软材，24目筛制粒，颗粒于80℃以下热风干燥，水份控制在3％以内，加入处方量的硬脂酸镁，混合均匀，整粒，检测中间体含量，计算每片片重，压片，即得产品。产品按艾拉默德片质量标准中溶出度项下的方法进行检测，其主药溶出度在90％以上，其它各项检测均符合艾拉默德片的质量要求。
规格为25mg/片，压制成1000片的配比为艾拉默德25g、乳糖50g、PH10136g、羧甲淀粉钠8g、10％聚维酮K30溶液适量和硬脂酸镁1g。规格为75mg/片，压制成1000片的配比为艾拉默德75g、乳糖100g、PH10160g、羧甲淀粉钠13g、10％聚维酮K30溶液适量和硬脂酸镁2g。其制备过程同上。
实施例二 盐酸班布特罗片的制备。
规格为10mg/片，压制成1000片的配比为盐酸班布特罗10g、乳糖50g、PH103 40g、羧甲淀粉钠10g、10％聚维酮溶液适量和硬脂酸镁1g。其制备过程是将原辅料60℃干燥后，称取处方量的盐酸班布特罗原料，加入处方量的乳糖混合充分粉碎，过100目筛，加入处方量的PH103和羧甲淀粉钠，混合均匀，用10％聚维酮K30溶液制软材，24目筛制粒，湿颗粒于60℃下热风干燥，水份控制在3％以内，加入处方量的硬脂酸镁，混合均匀，整粒，检测中间体含量，计算每片片重，压片，即得产品。产品按盐酸班布特罗片质量标准中溶出度项下的方法进行检测，其主药溶出度在90％以上，含量均匀度符合中国药典2000年版二部附录XE项下的要求，其它各项检测均符合盐酸班布特罗片的质量要求。
权利要求
1.一种难溶性药物片剂，其特征是其主要重量组成为乳糖20％--60％，微晶纤维素20％--50％，羧甲淀粉钠5％--20％，润滑剂0.3％--1.0％。
2.根据权利要求1所述的一种难溶性药物片剂，其特征是采用PH101或PH103型号的为微晶纤维素。
3.根据权利要求1所述的一种难溶性药物片剂，其特征是采用硬脂酸镁为润滑剂。
4.根据权利要求1所述的一种难溶性药物片剂，其特征是采用重量比5％--20％聚维酮K30溶液为粘合剂。
5.根据权利要求1所述的一种难溶性药物片剂的制备方法，其特征是取难溶性药物，加入适量乳糖混合粉碎，过60--100目筛，加入预先粉碎过80--100目筛的微晶纤维素、羧甲淀粉钠，混合均匀，用5％--20％聚维酮K30溶液制软材，20--50目制粒，50℃--90℃干燥，颗粒水份控制在3％以内，加入适量的润滑剂，混合均匀，压片，即得产品。
6.根据权利要求5所述的一种难溶性药物片剂的制备方法，其特征是所用原辅料均需要干燥，水份控制在3％以内。
全文摘要
本发明公开了一种难溶性药物药物片剂及其制备方法。它主要重量组成为乳糖20％－60％，微晶纤维素20％－50％，羧甲淀粉钠5％－20％，润滑剂占总配料量的0.3％－1.0％。其制备过程为取难溶性药物加入适量乳糖混合粉碎，过60－100目筛，加入预先粉碎过80－100目筛的微晶纤维素、羧甲淀粉钠，混合均匀，用5％－20％聚维酮K30溶液制软材，20－50目制粒，50℃－90℃干燥，颗粒水份控制在3％以内，加入适量的润滑剂，混合均匀，压片，即得产品。所制得的颗粒流动性与可压性均好，所压片剂表面光洁美观，硬度大，同时主药溶出度大于90％，其它各项检测指标均符合产品的质量要求。本发明的制备工艺简单，操作方便，适用于工业化大生产。
文档编号A61K9/20GK1451373SQ03113470
公开日2003年10月29日 申请日期2003年5月16日 优先权日2003年5月16日
发明者张正艮, 李旭东, 王进义, 王林, 孙海胜 申请人:江苏扬子江药业集团有限公司