专利名称：一种稳定的头孢菌素粉针剂的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及到一种稳定的头孢菌素粉针剂。
背景技术：
头孢匹胺(Cefpiramide)是半合成第三代头孢菌素类抗生素，其化学结构特点是在头孢烯母核的3位侧链有甲硫四唑基，9位侧链有羟苯基和羟甲基吡啶。本品具有抗菌谱广、抗菌活性强和对内酰胺酶稳定的特点。对许多革兰氏阳性球菌包括葡萄球菌、肠球菌有效；对革兰氏阴性杆菌和厌氧菌亦有效，其中对铜绿假单胞菌有较好的抗菌活性，与头孢哌酮相似。本品适用于敏感革兰阴性和阳性菌如大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感杆菌、肺炎球菌、金葡球菌所致肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症并发感染、肾盂肾炎、膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎等感染性疾病。
由于头孢匹胺不溶于水，需要将其制成水溶性的钠盐才能供临床使用，到目前为止，头孢匹胺钠通常采用冻干或结晶的方法得到，并且需要加入抗氧剂等一类的稳定剂或缓冲剂，如苯甲酸钠等，由于头孢匹胺钠本身的不稳定性，是目前上市制剂的稳定性不好，需要低温保存，有关物质偏高，我们检测进口产品“泰吡信”，有关物质达到了6-8％。因此开发一种稳定的头孢匹胺制剂具有重要的意义。
发明内容
本发明的目的在于提供一种稳定的注射用头孢匹胺粉针剂。
本发明是这样实现的，它由无菌头孢匹胺和无菌助溶剂混合而成，头孢匹胺与助溶剂的重量比为1∶0.5至1∶0.1(含端点)。其中助溶剂为碳酸钠、精氨酸、碳酸氢钠、氢氧化钠的一种或几种的混合物。
本发明的粉针剂稳定性高，保质期长，并且可以在常温下保存。
实施实例实施例1
无菌头孢匹胺1克与无菌碳酸钠0.3克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例2无菌头孢匹胺1克与无菌碳酸钠0.15克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例3无菌头孢匹胺1克与无菌精氨酸0.4克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例4无菌头孢匹胺1克与无菌精氨酸0.2克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例5无菌头孢匹胺1克与无菌碳酸氢钠0.5克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例6无菌头孢匹胺1克与无菌氢氧化钠0.1克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例7无菌头孢匹胺1克与无菌的碳酸钠和氢氧化钠(1∶1)混和物0.15克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例8无菌头孢匹胺1克与无菌的碳酸钠和精氨酸(1∶1)混和物0.20克混和，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
本发明不限于以上所述的实施例。
本发明的粉针剂“注射用头孢匹胺”与已有的“注射用头孢匹胺钠”组合制剂经过长期留样实验(模拟上市包装，置于室温25℃±2℃，相对湿度60％±10％的条件下)证明，其稳定性大大提高，见下表
综上所述，按照本发明的粉针剂稳定性高，保质期长，并且可以在常温下保存。
权利要求
1.一种稳定的头孢菌素粉针剂，其特征在于它由无菌头孢匹胺加无菌助溶剂混合而成，头孢匹胺与助溶剂的重量百分比为1∶0.5至1∶0.1(含端点)。
2.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于助溶剂为碳酸钠、精氨酸、碳酸氢钠、氢氧化钠的一种或任意几种的混合物。
全文摘要
本发明涉及一种稳定的头孢菌素粉针剂，它由无菌头孢匹胺加无菌助溶剂混和而成，助溶剂为碳酸钠、精氨酸、碳酸氢钠、氢氧化钠，头孢匹胺与助溶剂的重量比例为1∶0.5－1∶0.1(含端点)。本注射剂与注射用头孢匹胺钠相比，具有稳定性更高、杂质含量更少、保存期更长的特点。
文档编号A61K31/545GK1706387SQ20041004639
公开日2005年12月14日 申请日期2004年6月9日 优先权日2004年6月9日
发明者孔庆文, 杨春玮 申请人:北京盛世伟唐科技有限公司