专利名称：含蓬莪术环二烯的药物组合物、其制剂制备工艺及其医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药有效成分、药物组合物以及制备方法和医药用途，具体地说，本发 明涉及含蓬莪术环二烯的药物组合物、其制剂制备工艺及其医药用途。
背景技术：
蓬莪术环二烯为莪术油中一主要成分，首次于日本的Hikiw，H等人于1968年报道 的。其化学名称为(5E，9Z)-3，6，10-三甲基-4，7，8，11-四氢化芳癸并b呋喃。化学结构式为
权利要求
一种给药频率一天一次或少于一次用于治疗或辅助治疗恶性肿瘤的含蓬莪术环二烯的药物组合物，采用注射给药或口服给药，其中所述的药物组合物中蓬莪术环二烯的含量为48mg～2430mg。
2.根据权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的注射给药组合物 为注射液，单位总体积为80ml，其中包含a)48mg 800mg的蓬莪术环二烯，占所述组合物的量为0.6% 10% (w/v)；b)占所述组合物的量为4% 10%ν/ν的有机相；c)占所述组合物的量为 5%ν/ν的增溶剂；和d)注射用水定容至80ml。
3.根据权利要求2所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的有机相为丙二 醇、PEG400、甘油和乙醇中一种或几种的混合物，优选乙醇；所述的增溶剂为聚氧乙烯蓖麻 油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚山梨酯-80中一种或几种的混合物。
4.根据权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，所述口服给药组合物为软胶 囊，单位总体积24ml，其中包含a)480 2400mg的蓬莪术环二烯；b)0. 024 0. 24mg的表面活性剂；c)0.024 0. 24mg的防腐剂；d)载体基质定容到24ml。
5.根据权利要求4所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的表面活性剂为大 豆磷脂、卵磷脂、聚山梨酯-80中一种或几种的混合物。
6.根据权利要求4所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的防腐剂为对羟基 苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾中一种或几种的混合物。
7.根据权利要求4所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的载体基质为大豆 油、玉米油、花生油中的一种或几种的混合物。
8.根据权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，所述口服给药为胶囊或者片 剂口服固体制剂，其中100片或胶囊中包括a)IOg 20g的蓬莪术环二烯；b)IOg 50g的填充剂，所述的填充剂为环糊精、微晶纤维素、可压性淀粉、乳糖中的一种；c)0 30g的崩解剂，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、预明胶化淀 粉中的一种；d)0 2g润滑剂，所述的润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅中的一种。
9.制备如权利要求8所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物的口服固体制剂的制备方 法，其特征在于将处方量的蓬莪术环二烯放入低温粉碎机中，在温度-10 o°c下，进行粉 碎，使粉末可以顺利通过200目筛网，再与处方量的填充剂、崩解剂和润滑剂混合均勻，直 接灌装胶囊或直接压片。
10.权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物应用于治疗或辅助治疗恶性肿瘤 的药物的制备。
全文摘要
本发明提供一种给药频率一天一次或少于一次用于治疗或辅助治疗恶性肿瘤的含蓬莪术环二烯的药物组合物，采用注射给药制剂或口服给药制剂，其中所述的药物组合物中蓬莪术环二烯的含量为48mg～2430mg。所述组合物制剂优选水溶性注射液、软胶囊或经特定工艺制备的片剂或硬胶囊，解决了常规制剂容易析出、稳定性差以及生物利用度低的问题。本发明还提供了含蓬莪术环二烯的药物组合物在治疗或辅助治疗恶性肿瘤的药物制备中的应用。
文档编号A61K31/343GK101984961SQ20091010100
公开日2011年3月16日 申请日期2009年7月29日 优先权日2009年7月29日
发明者吴耀东, 孟昭珂, 郭殿武 申请人:杭州民生药业有限公司