专利名称：甲基酮类化合物的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种甲基酮类化合物的用途，具体地说，涉及一种脂肪族甲基酮类化 合物的用途。
背景技术：
脂肪族甲基酮类化合物不仅是一种化工原料，而且其具有生物活性。如Centr Eur J Immunol 2006，31 (1-2) :57_62 和 Centr Eur J Immunol 2008，33 (2) :47_49 通过动物实 验揭示了脂肪族甲基酮类化合物(如甲基正壬基酮)具有增强免疫作用。Planta Med. 1995Jun,61 (3) :237_241报道了鱼腥草的蒸馏提取物(其主要组分 是甲基正壬基酮、月桂醛和癸醛等)具有抗病毒(如HSV-I病毒、HIV-I病毒和流感病毒) 作用。
发明内容
本发明的发明人经动物试验发现脂肪族甲基酮类化合物不仅具有增强机体免疫 和抗病毒作用，而且具有“间接”抗菌作用。因此，本发明所述的脂肪族甲基酮类化合物可在制备用于治疗细菌性急性感染疾 病的药物中的应用。本发明所述的脂肪族甲基酮类化合物具有式I所示结构 式I中n为4 10的整数；优选的η为4，6，8或10 ；最佳的η为10。
具体实施例方式动物与材料KM小鼠(复旦大学医学院动物中心)体重18g 20g/只；甲基正壬基酮(质量百分比浓度为98wt%，下同)；甲基正戊基酮(96wt% )；甲基正庚酮(97wt% )；甲基正i^一烷基酮(96%)。给药方式小鼠皮下注射，一日两次，连续五天。检测方法脾脏自然杀伤细胞活性测定参照文献(中医药学报，2004，32 (5) :25_28)，耳肿胀 度测定参照文献(沈阳药科大学学报，1998，15(4) :272-275)，外周血淋巴细胞ANAE阳性百 分率测定参照文献(免疫学实验技术，Pl21，2007科学出版社)，血清特异抗体溶血素含量
3(Iu)测定参照文献(免疫学实验技术，p55，2007科学出版社)进行，结果如下
l、酮类对N．K细胞活性的影响
如表l所示，酮类能增强N．K细胞的活性。
表l酮对N．K细胞活性的影响X+S
与对照组比，“P<0．0l靶细胞与效应细胞l25
2、酮类对小鼠耳肿胀度的影响
如表2所示，酮类能抑制巴豆油所致耳的肿胀。
表2．酮对耳肿胀度的影响X+S
与对照组比，*P<0．05
3、酮类对血清溶血素水平的影响
如表3所示，酮类能增强血清溶血素水平。
表3．酮对血清溶血素水平的影响五S
．
与对照组比，“*P<0．00l
4、酮类对外周血淋巴细胞ANAE阳性百分率的影响
如表4所示，酮类能增强T淋巴细胞ANAE阳性百分率。
表4．酮对外周血淋巴细胞ANAE阳性百分率的影响五S 与对照组比，***:p < 0. 001 ；** φ < 0. 01四个酮既能提高非特异性免疫(N. K细胞活性)，也能提高特异性体液免疫(血清 溶血素水平)及细胞免疫(外周血淋巴细胞ANAE阳性百分率)以及抗炎作用(抑制小鼠 耳肿胀)。四个酮中随碳链增长，药理作用增强，以甲基正十一烷基酮最好。免疫增强剂通常用于治疗慢性感染，并不用于急性感染，本发明是探索免疫增强 剂用于治疗急性感染的可能性。 重18g 20g KM小鼠50只，随机分成5组，每组10只。各组皮下注射相应酮类 化合物Z.Smgkg—1。空白对照每只注射生理盐水0.2ml，连续注射五天。于给药开始后60小 时，以引起80%小鼠死亡的金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)量腹腔注射感染小 鼠。感染后观察6天，记录各组小鼠死亡数。结果见表5。 表5.酮类对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)感染小鼠的治疗作用 与空白对照组比，*:p < 0. 05 ；各个药物各取小鼠10只，按上述方法给药五天，用钴605Gy处理以破坏小鼠免疫 系统后，取鼠血测定体外抗金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)活性(平板法)。发 现上述四个酮的鼠血体外对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)均无抑制作用。这 样排除对小鼠的保护是由药物(或其代谢产物)对致病菌直接作用的结果(或者说上述脂 肪族甲基酮具有“间接”抗菌活性)。实验结果表明本发明所述的脂肪族甲基酮都有抗急性感染作用。免疫增强剂提 高了机体免疫能力，不仅能对抗入侵细菌，也应能对抗入侵的其它病源微生物。因此本发明 中的化合物制备的药物治疗急性感染的疾病，不限于细菌感染。
权利要求
一种结构如式I所示的化合物在制备用于治疗细菌性急性感染疾病的药物中的应用；式I中n为4～10的整数。FSA00000193010200011.tif
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，其中η为4，6，8或10。
3.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，其中所说的细菌是金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus)。
全文摘要
本发明涉及一种脂肪族甲基酮类化合物的用途，所说的脂肪族甲基酮类化合物(其结构如式I所示)可用于制备治疗细菌性急性感染疾病的药物。，式I中n为4～10的整数。
文档编号A61P31/04GK101912379SQ201010228230
公开日2010年12月15日 申请日期2010年7月16日 优先权日2010年7月16日
发明者金寄春 申请人:金寄春