专利名称：包含含有双-(α-氨基-二醇-二酯)的聚酯酰胺的涂层的制作方法
包含含有双-(α -氨基-二醇-二酯)的聚酯酰胺的涂层 本发明涉及包含含有α -氨基酸-
-二酯的聚酯酰胺(PEA)的涂层< 基于α -氨基酸-
酯的聚酯酰胺(PEA)是本领域公知的并且由
G. Tsitlanadze 等人在 J. Biomater. Sci. Polym. Edn. (2004) 15 1~24 中公开，该作者表明了酶介导的表面降解性和低炎性特性(K. DeFife等人在Transcatheter CardiovascularTherapeutics-TCT 2004会议上)。这些性质使得PEA是用于不同医疗、药物应用的优异材料。物理和机械性质以及可生物降解特性可以仅仅通过在聚酯酰胺合成时改变构成嵌段中的三种组分-α -氨基酸、二醇和脂族二羧酸来进行调节。ΕΡ-Α-1603485中公开了包含α -氨基酸-二醇-二酯基聚酯酰胺的涂层以及这些聚合物在诸如支架的医疗器械中的用途。ΕΡ-Α-1603485涉及一种涂层，其包含式I的α-氨基酸-二醇-二酯基聚酯酰胺(PEA)，还被称为PEA-I，
权利要求
1. 一种适用于涂布可植入器械的涂层，所述涂层包含至少一种可生物降解聚合物和分散的生物活性试剂，其中，所述聚合物包含至少一种具有式(II)所示化学结构的聚(酯酰胺)(PEA)或包含具有式(II)所示化学结构的聚(酯酰胺)(PEA)的共混物，
2.根据权利要求1的涂层，其中队选自-(CH2)4或_(CH2)8。
3.根据权利要求1-2中任一项的涂层，其中1 5是1，4:3，6-二脱水山梨糖醇(DAS)。
4.根据权利要求1-3中任一项的涂层，其中R3或&选自氢、-CH2-CH(CH3)2、-CH3、-CH(CH3) 2、-CH (CH3) -CH2-CH3、-CH2-C6H5、- (CH2) 4NH2 或-(CH2) 2SCH3。
5.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其中&是-(CH2)4.
6.根据权利要求1-5中任一项的涂层，包含进一步的生物活性试剂。
7.根据权利要求6的涂层，其中所述生物活性试剂选自生长因子(VEGF、FGF、MCP-UPIGF)，抗生素，消炎化合物，抗凝血化合物，抗跛行药物，抗心律失常药物，抗动脉粥样硬化药物，抗组胺剂，癌症药物，血管药物，眼科用药，氨基酸，维生素，激素，神经递质，神经激素，酶，显像剂，信号分子和精神药物。
8.根据权利要求6-7中任一项的涂层，其中所述生物活性试剂可以以微米粒子、纳米粒子或胶束形式存在。
9.根据权利要求1-8中任一项的涂层，具有约2-15μ m的厚度。
10.一种可植入器械，其包含权利要求1至9中任一项的涂层。
11.根据权利要求10的可植入器械，其中所述器械包括心脏起搏器和除颤器；用于上述的导线和电极，器官刺激物诸如神经、膀胱、括约肌和横膈膜刺激物，假体，棒，血管移植物，自膨胀支架，气球膨胀支架，支架移植物，移植物，导液管，人造心瓣膜，和脑脊髓液分流管。
全文摘要
本发明涉及一种涂层，其包含至少一种可生物降解聚合物，该聚合物包含至少一种具有结构式(II)所示化学式的聚(酯酰胺)(PEA)或其共混物，其中R1独立地选自(C2-C20)亚烷基、(C2-C20)亚烯基、-(R9-CO-O-R10-O-CO-R9)-、-CHR11-O-CO-R12-COOCR11-及其组合；R3和R4在单独的共单体m或p中分别独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C6-C10)芳基、(C1-C6)烷基、-(CH2)SH、-(CH2)2S(CH3)、-CH2OH、-CH(OH)CH3、-(CH2)4NH3+、-(CH2)3NHC(＝NH2+)NH2、-CH2COOH、-(CH2)COOH，-CH2-CO-NH2、-CH2CH2-CO-NH2、-CH2CH2COOH、CH3-CH2-CH(CH3)-、式(a)、HO-p-Ph-CH2-、(CH3)2-CH-、Ph-NH-、NH-(CH2)3-C-、NH-CH＝N-CH＝C-CH2-；R5或R6独立地选自1，4:3，6-二脱水己糖醇的双环片段或者选自由(C2-C20)亚烷基、(C2-C20)亚烯基、烷基氧、Mw在44Da直至700Da范围内的低聚乙二醇、-CH2-CH-(CH2OH)2、CH2CH(OH)CH2组成的组，其中R5和R6并不相同；R7是氢、(C6-C10)芳基、(C1-C6)烷基、或保护基团如苄基-、或生物活性试剂；R8独立地是(C1-C20)烷基或(C2-C20)烯基；R9或R10独立地选自C2-C12亚烷基或C2-C12亚烯基；R11或R12独立地选自H、甲基、C2-C12亚烷基或C2-C12亚烯基。
文档编号A61L31/10GK102596278SQ201080046859
公开日2012年7月18日 申请日期2010年10月18日 优先权日2009年10月16日
发明者乔治·米霍夫, 索兹·克劳德·玛丽·特拉玛丽, 肯尼思·艾伦·米瑟尔, 阿斯特丽德·弗兰肯 申请人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司