专利名称：泮托拉唑钠药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种泮托拉唑钠药物组合物及其制备方法。
背景技术：
泮托拉唑钠化学名称5-二氟甲氧基_2-[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-IH-苯骈咪唑钠盐，质子泵抑制药，适用于十二指肠溃疡、胃溃疡急性胃粘膜病变， 复合性胃溃疡等急性上消化道出血。由于泮托拉唑钠有亚磺酰基苯并咪唑的化学结构，其稳定性易受光线、氧化性和还原性成分及重金属离子等多种因素的影响，含量、有关物质很不稳定，溶液容易变色，现有市售的注射用泮托拉唑钠由一般的赋型剂等辅料组成，因此在临床注射使用过程中一般要求在配制后4小时内使用完毕，使用安全风险较高。
发明内容
本发明提供一种稳定的、便于临床使用和提高临床使用安全性的泮托拉唑钠药物组合物及其制备方法。本发明提供的技术方案是泮托拉唑钠药物组合物，由40g泮托拉唑钠、160g甘露醇、120g 300g聚山梨酯80 (优选150g)和200g 600g 2—轻丙基一 β 一环糊精(优选 300g)溶解于2000ml注射用水后冻干制备而成。所述泮托拉唑钠药物剂制备方法为
1、取处方量的泮托拉唑钠、甘露醇，加注射用水1500ml，25士2°C搅拌使其溶解，取处方量的2—轻丙基一 β —环糊精加入溶液中，搅拌溶解后继续搅拌25分钟。2、取处方量的聚山梨酯80，加入溶液中，搅拌15分钟，用氢氧化钠溶液调节PH至 9. 5 11. 0。3、加余量的注射用水，加0. 15%的针用活性炭，搅拌25分钟，过滤脱碳，用0. 22 μ m 滤膜过滤除菌，测定含量、PH值后灌装，每支约ani，进行冷冻干燥，得泮托拉唑钠药物。申请人:发现在泮托拉唑钠中加入聚山梨酯80和2—羟丙基一 β —环糊精制备冻干粉针药物可以提高产品的稳定性，有关物质、含量、水分、颜色的稳定性较上市品均有显著的提高。本发明得到的泮托拉唑钠药物组合物稳定性好、吸湿性低，配制成注射液后能保持较长时间稳定，提高用药的安全性。
具体实施例方式1)制剂处方
泮托拉唑钠40g (以泮托拉唑计) 甘露醇 160g 聚山梨酯80: 120g 300g 2—轻丙基一 β 一环糊精200g 600g注射用水 2000ml 制备1000支
2)工艺取处方量的泮托拉唑钠、甘露醇，加注射用水1500ml，搅拌使其溶解，取处方量的2—羟丙基一 β —环糊精加入溶液中，搅拌溶解后继续搅拌25分钟，取处方量的聚山梨酯80，加入溶液中，搅拌15分钟，用氢氧化钠溶液调节PH至9. 5 11. 0，加剩余量的注射用水，加0. 15%的针用活性炭，搅拌25分钟，过滤脱碳，用0. 22 μ m滤膜过滤除菌，测定含量、PH值后灌装，每支约anl，进行冷冻干燥，得泮托拉唑钠冻干粉针。将本发明实施例1得到的冻干粉针和市售的冻干粉针进行稳定性质量对比，项目有关物质、含量、颜色，本发明的产品有很大优势。将本发明得到的冻干粉针和市售的样品，用0. 9%的氯化钠注射液溶解后考察颜色、含量考察，本产品有很大优势。
取本发明实施例1制备的泮托拉唑钠冻干粉针进行高湿试验，并用市售泮托拉唑钠冻干粉针做对照，于25°c下置相对湿度为90%士5%的恒温恒湿箱中，放置10天，分别于2、4、 6,8,10天取样检定，结果与0天样品检验结果比较，结果见表1 表权利要求
1.泮托拉唑钠药物组合物，由40g泮托拉唑钠、160g甘露醇、120g 300g聚山梨酯80 和200g 600g 2—轻丙基一 β 一环糊精溶解于2000ml注射用水后冻干制备而成。
2.根据权利要求1所述的泮托拉唑钠药物组合物其特征在于所述制备方法为所述山梨酯80的用量为150g，2—轻丙基一 β 一环糊精的用量为300g。
3.根据权利要求1或2所述的泮托拉唑钠药物组合物，其特征在于所述制备方法为(1)取处方量的泮托拉唑钠、甘露醇，加注射用水1500ml，25士2°C搅拌使其溶解，加入处方量的2—轻丙基一 β 一环糊精，搅拌溶解后继续搅拌25分钟得溶液；(2)取处方量的聚山梨酯80，加入溶液中，搅拌15分钟，用氢氧化钠溶液调节PH至 9. 5 11. 0 ；(3)、加余量的注射用水，加0.15%的针用活性炭，搅拌25分钟，过滤脱碳，用0. 22 μ m 滤膜过滤除菌，测定含量、PH值后灌装，每支约anl，进行冷冻干燥，得泮托拉唑钠药物组合物。
4.权利要求1或2所述的泮托拉唑钠药物组合物的制备方法，包括以下步骤(1)取处方量的泮托拉唑钠、甘露醇，加注射用水1500ml，25士2°C搅拌使其溶解，加入处方量的2—轻丙基一 β 一环糊精，搅拌溶解后继续搅拌25分钟得溶液；(2)取处方量的聚山梨酯80，加入溶液中，搅拌15分钟，用氢氧化钠溶液调节PH至 9. 5 11. 0 ；(3)、加余量的注射用水，加0.15%的针用活性炭，搅拌25分钟，过滤脱碳，用0. 22 μ m 滤膜过滤除菌，测定含量、PH值后灌装，每支约anl，进行冷冻干燥，得泮托拉唑钠药物组合物。
全文摘要
本发明涉及一种泮托拉唑钠药物组合物，由40g泮托拉唑钠、160g甘露醇、120g～300g聚山梨酯80和200g～600g2—羟丙基—β—环糊精溶解于2000ml注射用水后冻干制备而成。本发明得到的泮托拉唑钠药物组合物稳定性好、吸湿性低，配制成注射液后能保持较长时间稳定，提高用药的安全性。
文档编号A61K47/26GK102525960SQ20121001231
公开日2012年7月4日 申请日期2012年1月16日 优先权日2012年1月16日
发明者曾艺, 胡成忠 申请人:湖北济生医药有限公司