专利名称：松属素环糊精超分子包合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种松属素的超分子包合物，具体涉及松属素的β-环糊精(β-⑶)超分子包合物和松属素的羟丙基-β -环糊精(HP-β -CD)超分子包合物，以及它们的制备方法。
背景技术：
—、松属素(pinocembrin),又名乔松素、生松素，化学名5，7_ 二轻基黄烧酮(5, 7-DihydroxyfIavanone)、2，3_ 二氧-5, 7_ 二轻基-2-苯基-4H-1-苯并卩比喃-4-丽(2，3-Dihydro-5, 7_dihydroxy-2-phenyl- 4H-l-benzopyran-4_one),是一种不溶于水的二氢黄酮类化合物，结构如下
权利要求
1. 一种松属素与β_环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素结构式如下
2.如权利要求1所述的超分子包合物，其特征在于所述超分子具有如下特征松属素 A、C环部分插入到一分子β-环糊精或其衍生物的空腔中，B环部分插入到另一分子β-环糊精或其衍生物的空腔中。
3.如权利要求2所述的超分子包合物，其特征在于所述超分子具有如下特征每一分子松属素与二分子的β-环糊精或其衍生物通过氢键、范德华力、库仑力和/或疏水作用力相连成一个分子。
4.如权利要求1-3中任一项所述的超分子包合物，其特征在于在核磁共振氢谱上松属素上的氢的积分值明显减小或消失。
5.如权利要求4所述的超分子包合物，其特征在于在核磁共振二维谱氢谱上可见 β-环糊精或其衍生物上3位氢和/或5位氢有与松属素相互作用形成的交叉峰。
6.如权利要求1-5任一项所述的松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其特征在于所述松属素选自左旋松属素、右旋松属素、外消旋松属素或其任意组合。
7.如权利要求1-5任一项所述的松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其特征在于所述β -环糊精衍生物为羟丙基-β -环糊精。
8.一种松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素结构式如下
9.一种松属素与β_环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素结构式如下
10.制备如权利要求1-7中任一项所述的松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物的方法，包括以下步骤(I)称取β-环糊精或其衍生物，加注射用水搅拌溶解; (2)称取松属素，粉碎，加入上述β_环糊精或其衍生物水溶液中；(3)在搅拌状态下缓慢滴加氢氧化钠水溶液，调节并保持溶液PH值在6. 5-.9. O之间，搅拌直至松属素全部溶解。
全文摘要
本发明提供一种松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素与β-环糊精或其衍生物的分子摩尔比为1:2。本发明还提供制备所述松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物的方法，包括以下步骤(1)称取β-环糊精或其衍生物，加注射用水搅拌溶解；(2)称取松属素，粉碎，加入上述β-环糊精或其衍生物水溶液中；(3)在搅拌状态下缓慢滴加氢氧化钠水溶液，调节并保持溶液pH值在6.5-9.0之间，搅拌直至松属素全部溶解。本发明提供的超分子包合物与其他比例的包合物相比更加稳定，且药效更优。
文档编号A61K9/16GK102988279SQ20121032615
公开日2013年3月27日 申请日期2012年9月6日 优先权日2011年9月8日
发明者宋元德, 陈玉洁, 赫玉霞, 郝卫华, 刘英帝, 姚雪坤, 史颖 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司