具有改善睡眠作用的药物组合物及制法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有改善睡眠作用的药物组合物及制法和应用，所述组合物按照重量组份计算，由酸枣仁9～16份、刺五加9～16份、远志3～8份、天麻3～8份制成，主要用于改善睡眠。与现有技术相比：本发明使用安全、疗效确切、处方简单、制作工艺简便、适合工业化大生产。
【专利说明】具有改善睡眠作用的药物组合物及制法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种具有改善睡眠作用的药物组合物及其制备方法和应用，属于制药
【技术领域】。
【背景技术】
[0002] 人的一生大约有1/3的时间是在睡眠中度过的。当人们处于睡眠状态中时，可以 使人们的大脑和身体得到休息、休整和恢复。有助于人们日常的工作和学习。科学提高睡 眠质量，是人们正常工作学习生活的保障。目前改善睡眠的药物有很多，人们也意识到了用 中药代替西药进行睡眠质量的改善，不仅效果良好，还无成瘾症状，使用安全保证。因此，针 对由于各种原因导致的睡眠障碍、严重失眠等人群，以预防为主要目的，选用具有明确改善 睡眠作用的原料，对人体无毒副作用且价格低廉，开发出以改善睡眠为主要功能的药品或 保健食品具有良好的市场前景。
[0003] 专利CN200810102529. 9公开了具有改善睡眠功能的保健食品及其制备方法，该 保健食品配方由短梗五加茶、酸枣仁、天麻、远志、蛤蚧、百合、五味子组成，我们在研究中发 现，酸枣仁和远志在改善睡眠质量中起到关键的作用，搭配对中枢神经系统有镇静作用的 刺五加，息风止痉、平肝潜阳、祛风通络的天麻即能获得良好的效果，通过对四味药的处方 配比进行认真细致的筛选研究，就能获得处方简单，作用效果良好且无毒副作用的产品，非 常适合工业化的大生产，产品有效成分含量高、性能稳定。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于，提供一种疗效确切、处方简单、制作工艺简便、适合于工业化 大生产的具有改善睡眠作用的药物组合物，以及该药物组合物的制备方法和应用。
[0005] 本发明提供的具有改善睡眠作用的药物组合物，按照重量组份计算，由下述原料 药制成：酸麥仁9?16份、刺五加9?16份、远志3?8份、天麻3?8份。
[0006] 具体地说，按照重量组份计算，由下述原料药制成：酸枣仁11?14份、刺五加 11?14份、远志4?6份、天麻4?6份。
[0007] 更具体地，按照重量组份计算，由下述原料药制成：酸枣仁12. 5份、刺五加12. 5 份、远志5份、天麻5份。
[0008] 本发明所述具有改善睡眠作用的药物组合物的制备工艺为：
[0009] (1)将酸枣仁、刺五加、远志和天麻原料根据饮片大小破碎，混合均匀，加入8?12 倍重量的水煎煮提取1?3次，每次提取时间为1?3小时，第1次提取之前浸泡0. 5-1小 时，过滤，合并滤液，滤液减压回收至在50?70°C条件下相对密度为1. 05?1. 20的稠膏， 喷雾干燥，称重，备用；
[0010] (2)在干燥后的药粉中添加辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。
[0011] 具体地说，本发明所述具有改善睡眠作用的药物组合物的制备工艺为：
[0012] (1)将酸枣仁、刺五加、远志和天麻原料根据饮片大小破碎，混合均匀，加入10倍 重量的水煎煮提取2次，每次提取时间为I. 5小时，第1次提取之前浸泡0. 5小时，过滤，合 并滤液，滤液减压回收至在50?70°C条件下相对密度为1. 05?1. 15的稠膏，喷雾干燥，称 重，备用；
[0013] (2)在干燥后的药粉中添加辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。
[0014] 本发明制得的活性成分可采用常规共知的相应制剂方法，加入常规辅料，如崩解 齐?、润滑剂、粘合剂等，制成各种口服制剂，如片、硬胶囊、颗粒、滴丸、软胶囊、口服液等，优 选为硬胶囊剂。
[0015] 本发明使用的各成分特性及其功效如下：
[0016] 酸枣仁：味甘、性平。归心、脾、肝、胆经。养肝、宁心、安神、敛汗。主治虚烦不眠、 惊悸怔忪、虚汗。现代研究表明其具有镇静、催眠作用，安定作用和镇痛降温的作用，其中有 效成分酸枣仁皂苷能明显抑制正常小鼠的活动次数，抑制苯丙胺的中枢兴奋作用和降低大 鼠的协调运动，延长睡眠时间。
[0017] 刺五加：味辛、苦、微甘、性温，归肝、肾经。祛风湿、补肝肾、强筋骨、活血脉。主治 风寒湿痹、腰膝疼痛、筋骨痿软、行动迟缓、体虚羸弱等。近代医学研究证明刺五加的作用特 点与人参基本相同，具有调节机体紊乱使之趋于正常的功能。能预防压力所致疾病，有良好 的抗疲劳和恢复精力的作用，对中枢神经系统有镇静作用，能延长己烯醛麻醉时间，降低己 烯醛麻醉后的兴奋性，同时还具有抗惊厥的作用。
[0018] 远志：性温，味苦、辛，具有安神益智、祛痰、消肿的功能，用于心肾不交引起的失眠 多梦、健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛。现代药理学研究表明，远志对 神经系统的作用体现在镇静、抗惊厥作用、促进体力和智力的作用、抗痴呆和脑保护活性方 面，另外还对呼吸系统、血压、平滑肌、心肌等方面有良好的作用效果。
[0019] 天麻：味甘、性平，归肝经。息风止痉，平肝潜阳，祛风通络。用于眩晕眼黑、头风头 痛、肢体麻木、半身不遂、小儿惊痫动风。其药理作用主要表现在对中枢神经的镇静、安眠， 对心血管的降压、扩血管降低心肌耗氧量，抗炎免疫等方面。
[0020] 综合以上，本方中酸枣仁和刺五加为君药，酸枣仁宁心安神，刺五加活血补肾，再 辅以臣药远志安神益智、天麻平肝通络，各药的活性成分相互协同作用，共同达到镇静安 神、宁心养肝的作用，达到改善睡眠的目的，适用于各类需要改善睡眠者。
[0021] 本发明所用药物采用水煎煮提取，有效成分提取完全，同时在提取之前先浸泡 0. 5-1小时，使活性成分得到充分溶出，有利于后续工艺的进行；浓缩时采用减压回收的方 法，缩短操作时间，且减低了有效成分的破坏和损失；采用喷雾干燥提取物膏体，能耗低、污 染小，水分蒸发迅速、干燥时间短，省去蒸发、粉碎等工艺，且制品质量好、溶解性高。在工业 化大生产中非常合理。
[0022] 用本发明所述具有改善睡眠作用的药物组合物的制备方法制得的易眠胶囊，从根 本上改善睡眠，而且制作工艺简单方便，成本较低。经临床验证，结果显示本发明药物组合 物比现有产品处方更简单，且改善睡眠疗效更加确切，安全性好。
【具体实施方式】：
[0023] 以下通过实施例和实验例对本发明作进一步的说明。
[0024] 一、工艺筛选研究
[0025] I、提取方法选择
[0026] 取酸麥仁900g、刺五加900g、远志300g、天麻300g粉碎混合，分别采用乙醇回流提 取、水煎煮提取两种方法进行提取，以酸枣仁中的酸枣仁皂苷A含量、刺五加中的紫丁香苷 含量、远志中细叶远志皂苷的含量、天麻中天麻素的含量，提取液澄明度，过滤难易程度为 指标，考察两种方法的提取率，结果见下表1。
[0027] 表1提取方法选择
[0028]
【权利要求】
1. 一种具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：按照重量组份计算，它由下述 原料药制成：酸麥仁9?16份、刺五加9?16份、远志3?8份、天麻3?8份。
2. 按照权利要求1所述的具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：按照重量组 份计算，它由下述原料药制成：酸麥仁11?14份、刺五加11?14份、远志4?6份、天麻 4?6份。
3. 按照权利要求1所述的具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：按照重量组 份计算，它由下述原料药制成：酸枣仁12. 5份、刺五加12. 5份、远志5份、天麻5份。
4. 按照权利要求1-3任一所述的具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：制剂 的制备方法为： (1) 将酸枣仁、刺五加、远志和天麻原料根据饮片大小破碎，混合均匀，加入8?12倍重 量的水煎煮提取1?3次，每次提取时间为1?3小时，第1次提取之前浸泡0. 5-1小时， 过滤，合并滤液，滤液减压回收至在50?70°C条件下相对密度为1. 05?1. 20的稠膏，喷雾 干燥，称重，备用； (2) 在干燥后的药粉中添加辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。
5. 按照权利要求4所述的具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：制剂的制备 方法为： (1) 将酸枣仁、刺五加、远志和天麻原料根据饮片大小破碎，混合均匀，加入10倍重量 的水煎煮提取2次，每次提取时间为1. 5小时，第1次提取之前浸泡0. 5小时，过滤，合并滤 液，滤液减压回收至在50?70°C条件下相对密度为1. 05?1. 15的稠膏，喷雾干燥，称重， 备用； (2) 在干燥后的药粉中添加辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。
6. 按照权利要求4所述的具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：所述制剂为 口服制剂。
7. 按照权利要求6所述的具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：所述口服制 剂为颗粒剂、硬胶囊剂、片剂、软胶囊剂或丸剂。
8. 按照权利要求7所述的具有改善睡眠作用的药物组合物，其特征在于：所述硬胶囊 剂是这样制备的：（1)按以下配比称取原料：酸枣仁1250g、刺五加1250g、远志500g、天麻 5〇〇g ； (2) 将酸枣仁、刺五加、远志和天麻原料根据饮片大小破碎，混合均匀，加入10倍重量 的水煎煮提取2次，每次提取时间为1. 5小时，第1次提取之前浸泡0. 5小时，过滤，合并滤 液，滤液减压回收至在50?70°C条件下相对密度为1. 05?1. 15的稠膏，喷雾干燥，称重， 备用； (3) 在干燥后的药粉中添加糊精135g、硬脂酸镁13g，混和均匀，制成颗粒，干燥，装入 胶囊，或直接装入胶囊，即得硬胶囊1500粒。
9. 按照权利要求1-3任一所述的药物组合物或权利要求6所述的制剂在制备具有改善 睡眠作用的药品或保健食品中的应用。
【文档编号】A61K36/8988GK104338017SQ201310322083
【公开日】2015年2月11日 申请日期:2013年7月29日 优先权日:2013年7月29日
【发明者】窦啟玲, 杨青波, 安崇慧, 黄成武, 陈芳, 石宏翼 申请人:贵州益佰制药股份有限公司