一种2,4-二取代噻吩衍生物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种2，4-二取代噻吩衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了2，4-二取代噻吩衍生物的制备方法，在室温和空气条件下，以烯炔醚类化合物和硫化钾为原料，合成所述2，4-二取代噻吩衍生物。本发明制备方法具有原料简单易得、后处理简便、条件温和、高收率、对环境友好等优点。本发明制备得到的2，4-二取代噻吩衍生物可用于制备抑菌剂。
【专利说明】—种2，4- 二取代噻吩衍生物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明属有机化合物及合成的【技术领域】，具体地涉及一种2，4_ 二取代噻吩衍生物及其合成制备方法。
【背景技术】
[0002]2,4_ 二取代噻吩衍生物(2,4-disubstituted thiophenes)是一类重要的杂环化合物。噻吩衍生物广泛应用于合成医药、农药、染料、化学试剂和高分子助剂，近年来还发现可用于食用香料的合成、调味剂、新型染料、抑菌剂和功能光电材料，随着技术不断发展，用途不断被开发，噻吩类衍生物的应用前景广阔。已有部分文献报道了 2，4_ 二取代噻吩衍生物的合成，然而，现有方法存在许多局限性，例如反应条件很苛刻，反应需要回流，反应时间长，收率低，产物纯化较难，并且现有方法使用了昂贵催化剂钯和重金属铜，不但增加了反应的成本，而且污染环境和资源浪费。
[0003]关于2，4_ 二取代噻吩衍生物合成方法的报道，包括以下:文献(l)Dacid，M.；Mckinnon, K.；Ann, Duncan ；Lesley, M.Can.J.Chem.1984,62，1580-1584.(2)Jia JiaDong ；David Roy ;Reny Jacob Roy ；Marina 1nita ；Henri Doucet.Synthesis.2011,21,3530-3546.(3)Bartolo Gabriele ；Giuseppe Salerno ；Alessia, Fazi0.0rg.Lett.2000,
2(3) ,351-352.(4) Daniel ff.Robbins ；John F.Hartwig.0rg.Lett.2012, 14(16),4266-4269.(5)Hossein Reza Darabi ；Kioumars Aghapoor ；Farshid Mohsenzadeh ；SulfurSi I icon Relat. Elem.2005,180, 2483-2489.(6)Ryan T.Clemens ；Stanton Q.Smith.Tetrahedron Lett.2005,46,1319-1320.(7)Toshiya Noguchi, Masahiro Hasegawa,Kazuyuki Tomisawa, Morihiro Mitsukuch1.Bioorg.Med.Chem.2003,11,4729-4742.(8)Shimizu, T.；Sakamaki, K.；Kamigata, N.Tetrahedron Lett.1997,38,8529-8532.
【发明内容】
[0004]本发明提供的2，4- 二取代噻吩衍生物的结构，如以下式(I)所示:
[0005]
【权利要求】
1.一种2，4-二取代噻吩衍生物，其特征在于，如以下式(I)所示:
2.—种2，4- 二取代噻吩衍生物的制备方法，其特征在于，在室温和空气条件下，以烯炔醚类化合物和硫化钾为原料，合成所述2，4-二取代噻吩衍生物；如以下式(II)所示:
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述方法在10°C-30°C下反应。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述方法的反应时间为2小时。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述方法中烯炔醚类化合物:硫化钾的摩尔比为1: 2。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述方法在有机溶剂中进行，所述有机溶剂是N，N-二甲基甲酰胺。
7.权利要求1中所述2，4-二取代噻吩衍生物在制备抑菌剂中的应用。
【文档编号】A61P31/04GK103694217SQ201310711627
【公开日】2014年4月2日 申请日期:2013年12月20日 优先权日:2013年12月20日
【发明者】李艳忠, 秦正晨, 李恩德, 王程宇, 程星灿, 孙霞, 孔令凯, 李艳丽 申请人:华东师范大学