治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶及其制备方法
【专利摘要】本发明属于凝胶剂的制备领域，具体涉及一种治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶及其制备方法，由黄芩苷、卡波姆、盐酸麻黄素、硼砂、甘油、羟苯乙酯、薄荷脑、乙醇和蒸馏水制成。本发明选择具有显著抗菌抗炎抗过敏作用的黄芩苷、冷刺激药薄荷脑、低剂量盐酸麻黄素，以高分子材料卡波姆为载体，制成的一种疗效确切、性质稳定，不良反应小的滴鼻凝胶剂，用于治疗过敏性鼻炎。
【专利说明】治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于凝胶剂的制备领域，具体涉及一种治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶及其制备方法。
【背景技术】
[0002]变应性鼻炎(allergic rhintis, AR)又称过敏性鼻炎,是特应性个体触摸致敏原后由IgE介导的以介值释放为开端的、有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻粘膜慢性炎症反应性疾病，临床表现为打喷嚏、流清涕、鼻塞和鼻痒等。据文献报道AR是目前全球普遍存在的疾患，流行病学研究报道在世界范围内其患病率为10%-25%，我国每年约有 1000 万人患病，发病率约为 37.74% 见(Brozek JL, Bousguet J, Baena-Cagnani CE, etal.Allergicrhinitis and its impact on asthma(ARIA)guidelines:20IOrevision[J].Allerg Clin Immunol, ,2010, 126:466-476.Bousguet J, Van Cauwenberge P, KhaltaevN.Allergicrhinitis and its impact on asthma[J].Allerg Clin Immunol, ,2001,108 (Suppl5):147,334.吴梅，闻慧，张春梅.变应性鼻炎患病率及相关因素调查[J].中华耳鼻咽喉头颈外科杂志，2007，35 (4):487.)。目前，治疗AR的方法大多数采用口服抗组胺药和抗生素，橡皮质类固醇激素，减充血剂等。但其不良反应明显，长时间应用易造成鼻粘膜萎缩。
[0003]目前临床常用的滴鼻剂多为液体制剂，易从鼻腔流入口腔而致口内苦涩、不易被黏膜吸收等缺点。凝胶剂是采用一些高聚物或共聚物吸收一定水分形成溶胀交联状态，不仅具有良好亲和性、涂展性和粘着性，还具有良好的生物相容性。
[0004]17版《新编药物学》所载滴鼻剂有:
[0005]可麻滴鼻液:醋酸可的松2.5g，盐酸麻黄碱10g，生理盐水加至1000ml。用于过敏
性鼻炎、鼻窦炎。
[0006]呋麻滴鼻液:盐酸麻黄碱10g，羟苯乙酯0.3g，0.01%呋喃西林溶液加至1000ml。
用于鼻炎或鼻粘膜肿胀。
[0007]呋可麻滴鼻液:呋喃西林0.02g,醋酸可的松0.5g,盐酸麻黄碱Ig,轻苯乙酯
0.03g,氯化钠0.3g,吐温80 2ml,蒸懼水加至100ml。用于过敏性鼻炎、鼻窦炎。
[0008]复方苯海拉明滴鼻液:盐酸苯海拉明1.25g，盐酸麻黄碱5g，氯化钠7g，呋喃西林
0.02g，吐温80 10ml，蒸馏水加至100ml。用于过敏性鼻炎、鼻窦炎。
[0009]复方薄荷滴鼻液:薄荷脑Ig,樟脑Ig,液体石腊加至100ml。用于干燥性鼻炎、萎缩性鼻炎、鼻出血，有除臭及滋润黏膜的功效。
[0010]硫酸链霉素滴鼻液:硫酸链霉素5g，氯化钠0.9g，蒸馏水加至100ml。用于萎缩性鼻炎、干燥性鼻炎。
[0011]盐酸麻黄碱滴鼻液:盐酸麻黄碱lg，氯化钠0.6g，羟苯乙酯0.03g,蒸馏水加至100mlo用于急性鼻炎、鼻窦炎、慢性肥大性鼻炎。
[0012]氯卡麻滴鼻液:氯霉素2.5g,硫酸卡那霉素5g,盐酸麻黄碱IOg,轻苯乙酯0.2g,氯化钠9g，蒸馏水加至1000ml。用于鼻粘膜炎性肿胀。
[0013]新可滴鼻液:氢化可的松0.05g，硫酸新霉素0.45g，硼酸2g，吐温80 0.1ml，硫柳萊0.002g,蒸懼水加至100ml。
[0014]新麻滴鼻液:硫酸新霉素0.5g，盐酸麻黄素lg，羟苯乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml0用于慢性鼻炎、慢性中耳炎(除杀菌外，还可使鼻粘膜收缩，有助于鼻窦及咽鼓管的引流)。
[0015]复方弱蛋白银涂鼻膏:弱蛋白银100g，薄荷油20ml，液体石蜡适量，凡士林加至1000go用于鼻中隔黏膜溃疡、干燥性鼻炎。
[0016]《中国医院制剂规范》所载有:
[0017]色羟丙钠滴鼻液:色羟丙钠20g，羧甲基纤维素钠5g，甘油30ml，羟苯乙酯0.3g，蒸馏水加至1000ml。用于过敏性鼻炎。
[0018]复方色羟丙钠滴鼻液:色羟丙钠20g，盐酸麻黄碱5g，羟苯乙酯0.3g，蒸馏水加至1000ml。用于过敏性鼻炎。
[0019]《实用医院外用制剂手册》载有:
[0020]复方氢化可的松滴鼻液:氢化可的松2g，扑尔敏3g，盐酸麻黄碱5g，氯化钠5g，吐温802ml，蒸馏水加至1000ml。用于过敏性鼻炎。
[0021]地呋麻滴鼻液:地塞米松磷酸钠0.25g,呋喃西林0.2g,盐酸麻黄碱IOg,氯化钠5.5g，羟苯乙酯溶液(10%) 3ml，蒸馏水加至1000ml。用于治疗慢性鼻炎、过敏性鼻、炎鼻窦炎。
[0022]《新编医院制剂技术》载有:
[0023]特非那定凝胶滴鼻液:特非那定2g，混合溶剂(乙醇:丙二醇=1:1) 100ml，苯甲醇5ml, 10%卡波姆20ml，蒸馏水加至1000ml。用于变态反应性鼻炎。
[0024]复方鱼肝油滴鼻液:薄荷脑5g，樟脑5g，清鱼肝油制成1000ml。用于干燥性鼻炎、鼻出血、萎缩性鼻炎及萎缩性鼻咽炎。
[0025]氯己定鱼肝油滴鼻液:醋酸氯己定lg，薄荷油20ml,乙醇IOml,司盘650.4ml,聚乙
烯吡咯烷酮适量，清鱼肝油加至1000ml。用于急、慢性干燥型鼻炎、鼻粘膜糜烂、血管闭塞型萎缩性鼻炎，鼻出血。
[0026]复方碘伏滴鼻液:碘伏溶液100ml，盐酸麻黄碱10g，氯化钠5g，蒸馏水加至1000ml。用于各种鼻炎。
[0027]氧氟沙星滴鼻液:氧氟沙星3g，甘油300ml，醋酸1.8ml，蒸馏水加至1000ml。用于
急、慢性鼻炎，鼻窦炎。
[0028]复方氧氟沙星滴鼻液:氧氟沙星3g，盐酸麻黄碱10g，氯化钠5.5g，羟苯乙酯0.3g，蒸馏水加至1000ml。用于急性鼻炎、慢性单纯性鼻炎、急性副鼻窦炎。
[0029]复方辛夷滴鼻液:辛夷250g，鹅不食草500g，柴胡162.5g，野菊花lOOOg，醋酸地塞米松0.75g，溶菌酶20g，氯化钠5.1g,山梨酸1.5g，聚山梨脂8010ml，丙二醇200ml，乙醇适量，共制成1000ml。用于急、慢性鼻炎、鼻窦炎、变态反应性鼻炎。
【发明内容】
[0030]本发明的目的是提供一种治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶，疗效确切、性质稳定，不良反应小；本发明同时提供了治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶的制备方法，科学合理、简单易行。
[0031]本发明所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶，由如下重量百分比的原料制
成:
[0032]
【权利要求】
1.一种治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶，其特征在于由如下重量百分比的原料制成:
2.根据权利要求1所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶，其特征在于所述的卡波姆是卡波姆-940。
3.—种权利要求1或2所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶的制备方法，其特征在于步骤如下: (1)取卡波姆分散至蒸馏水中，静置过夜，充分搅匀，得到溶液A; (2)将黄芩苷混悬于蒸馏水中，加入到溶液A中，得到溶液B; (3)取硼砂加入蒸馏水中加热溶解，放凉后加入溶液B中，随加随搅拌至透明的黄色胶状液体C ； (4)再取羟苯乙酯加入蒸馏水中加热溶解放凉，得到溶液D; (5 )取盐酸麻黄素溶于蒸馏水中，得到溶液E ; (6)薄荷脑溶于乙醇中，得到溶液F; (7)将溶液D、溶液E、溶液F和甘油依次加入到黄色胶状液体C中，再加入剩余的蒸馏水，充分搅匀，即得。
4.根据权利要求3所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶的制备方法，其特征在于步骤(1)中所述的卡波姆和蒸馏水的质量比是0.29-0.33:20-25。
5.根据权利要求3所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶的制备方法，其特征在于步骤(2)中所述的黄芩苷和蒸馏水的质量比是0.95-1.05:18-20。
6.根据权利要求3所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶的制备方法，其特征在于步骤(3)中所述的硼砂和蒸馏水的质量比是0.66-0.77:10-12。
7.根据权利要求3所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶的制备方法，其特征在于步骤(4)中所述的羟苯乙酯和蒸馏水的质量比是0.04-0.05:28-30。
8.根据权利要求3所述的治疗过敏性鼻炎病的复方滴鼻用凝胶的制备方法，其特征在于步骤(5)中所述的盐酸麻黄素和蒸馏水的质量比是0.47-0.55:5-7。
【文档编号】A61P37/08GK103735496SQ201410051629
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2014年2月14日 优先权日:2014年2月14日
【发明者】汪风芹, 孙迎东, 胡丽敏, 成文娜 申请人:孙迎东