一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶及其制备方法
【专利摘要】本发明属于药物制剂【技术领域】，具体涉及一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶及其制备方法。本发明公开了一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，主要成分为原料药罗哌卡因、固态脂质材料、液态脂质材料、表面活性剂、助表面活性剂、凝胶基质和注射用水。本发明的制备方法为高温乳化-低温固化和冷溶法。本发明制备的罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶制剂经皮给药具备缓释功能，经皮渗透速率高，具有较高包封率和载药量，且生物相容性好、稳定性好。
【专利说明】一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂【技术领域】，具体涉及一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶及其制备方法。
【背景技术】
[0002]罗哌卡因(ropivacaine, RPV)，化学结构式如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，该凝胶包括: 罗哌卡因20-50mg, 固态脂质材料50-250mg， 液态脂质材料25-200mg， 助表面活性剂50-200mg， 表面活性剂200-500mg， 凝胶基质17%-25%W/W，和 注射用水适量； 所述的固态脂质材料是单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、棕榈酸、胆固醇或鲸蜡醇棕榈酸酯中的一种或组合； 所述的液态脂质材料是油酸、亚油酸、中链甘油三酸酯、橄榄油或液体石蜡中的一种或组合； 所述的助表面活性剂是卵磷脂或大豆磷脂中的一种或组合； 所述的表面活性剂为TPGS、HS-15、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407或吐温-80中的一种或组合； 所述的凝胶基质为泊洛沙姆407或泊洛沙姆188中的一种或组合。
2.根据权利要求1所 述的一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，该凝胶包括: 罗哌卡因25_40mg, 固态脂质材料100-200mg， 液态脂质材料25-100mg， 助表面活性剂50-150mg， 表面活性剂250-350mg， 凝胶基质19%-23%W/W，和 注射用水10-25mL。
3.根据权利要求1或2所述的一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，所述的固态脂质材料是单硬脂酸甘油酯或/和硬脂酸。
4.根据权利要求1或2所述的一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，所述的液态脂质材料是中链甘油三酸酯。
5.根据权利要求1或2所述的一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，所述的助表面活性剂是卵磷脂。
6.根据权利要求1或2所述的一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，所述的表面活性剂是HS-15。
7.根据权利要求1或2所述的一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，所述的凝胶基质为泊洛沙姆407或泊洛沙姆188中的一种或组合。
8.根据权利要求1所述的一种罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶，其特征在于，该凝胶包括: 罗哌卡因30_35mg ； 单硬脂酸甘油酯150mg或单硬脂酸甘油酯70-80mg+硬脂酸70_80mg ；中链甘油三酸酯50mg ； 卵憐脂 100_150mg ；
HS-15300mg ； 泊洛沙姆 407 19%、20%,或 21%W/W ； 注射用水10-25ml。
9.一种如权利要求1所述的罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤: A、将罗哌卡因、固态脂质材料、液态脂质材料和助表面活性剂溶解于有机溶剂中，加热至70~80°C完全溶解，构成有机相； B、将表面活性剂溶解于注射用水中，加热至70~80°C完全溶解，构成水相； C、在温度为70~80°C，搅拌速度为500~1000r/min条件下，将有机相注入到水相中，搅拌2h~6h，使有机相完全挥发，得到初乳； D、将初乳倒入O~2°C水中，在转速为500~1000r/min条件下冰浴搅拌1.5h~4h，即得罗哌卡因纳米脂质载体； E、将罗哌卡因纳米脂质载体与凝胶基质按比例在O~4°C搅拌混合均匀，制备成罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶。
10.根据权利要求9所述的罗哌卡因纳米脂质载体温敏原位凝胶的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、丙酮或氯仿中的一种或组合。
【文档编号】A61K9/51GK103816111SQ201410067859
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2014年2月26日 优先权日:2014年2月26日
【发明者】汪滋民, 刘继勇, 王一, 翟光喜, 陆喆, 潘思华 申请人:中国人民解放军第二军医大学