mine)处理以淬媳反应，并 以ImL冰Tris-HCl清洗4次。借由伽马射线光谱仪（gamma-ray spectroscopy)测量放 射强度。非专一,性结合是由上述试剂加上最终缓冲浓度为10 UM的盐酸纳洛酮（naloxone hydrochloride)作测量。减去非专一,性结合的结果以得到专一 ,性结合的结果。紫毙萃取物 的结合效力是以紫菀萃取物的抑制率来表示，该抑制率是3H-DPN在结合测量中被紫菀萃取 物取代的百分率。结果总结于表1。
[0071]表1
[0072]
【主权项】
1. 一种紫菀植株的溶剂萃取物的用途，其是用于制备药物以于一有需要的个体体内治 疗疼痛及/或增强一鸦片类药物的止痛效果，其中该溶剂萃取物是由包含以下步骤的制备 方法所制得：利用一萃取剂萃取一紫菀植物部分以得到一萃取混合物，且该植物部分是选 自由该紫菀植株的新鲜根茎部、新鲜根部、干燥根茎部及干燥根部所组成的一群组。
2. 如权利要求1所述的用途，其特征在于，该萃取剂为水。
3. 如权利要求1所述的用途，其特征在于，该萃取剂是10-95% (体积％ )乙醇。
4. 如权利要求1所述的用途，其特征在于，该制备方法更包含：对该萃取混合物进行 一管柱层析，其是依序以水和至少一洗提液来洗提该管柱以得到至少一洗出物，其特征在 于，该至少一洗提液是选自由下列物质所组成的一群组：40-95% (体积％)乙醇、含有 0.1-1% (体积％ )甲酸的40-95% (体积％ )乙醇以及丙酮。
5. 如权利要求4所述的用途，其特征在于，在进行该管柱层析前，将该萃取混合物以至 少一过滤、浓缩及干燥处理。
6. 如权利要求4所述的用途，其特征在于，该制备方法更包含浓缩该洗出物以减少该 洗出物的体积，且由此移除该洗提液。
7. 如权利要求1所述的用途，其特征在于，该制备方法包含以下步骤： 利用水来萃取该紫菀植株的该干燥根部及/或根茎部以得到一萃取混合物；以及 对该萃取混合物进行一管柱层析，其是依序利用水以及95% (体积％ )的乙醇来洗提 该管柱，并收集该95% (体积％ )乙醇洗提的管柱的一洗出物。
8. 如权利要求1所述的用途，其特征在于，该制备方法包含以下步骤： 利用水来萃取该紫菀植株的该干燥根部及/或根茎部以得到一萃取混合物；以及 对该萃取混合物进行一管柱层析，其是依序利用水、40% (体积％ )的乙醇以及95% (体积％ )乙醇来洗提该管柱，并收集该95% (体积％ )乙醇洗提的管柱的一洗出物。
9. 如权利要求1所述的用途，其特征在于，该制备方法包含以下步骤： 利用50% (体积％ )乙醇来萃取该紫菀植株的该干燥根部及/或根茎部以得到一萃取 混合物；以及 对该萃取混合物进行一管柱层析，其是依序利用水、95% (体积％ )乙醇、丙酮、含有 〇? 1% (体积％ )甲酸的度95% (体积％ )乙醇以及含有0? 1% (体积％ )甲酸的50% (体 积％)乙醇来洗提该管柱，并收集该丙酮洗提的管柱的一洗出物、该含有0.1% (体积％ ) 甲酸的95% (体积％)乙醇洗提的管柱的一洗出物、以及含有0? 1% (体积％)甲酸的50% (体积％)乙醇洗提的管柱的一洗出物。
10. -种用以治疗有需要的个体的疼痛的方法，包含：给予该个体有效量的紫菀植株 的溶剂萃取物以治疗疼痛，其中该溶剂萃取物是由包含以下步骤的制备方法所制得：利用 一萃取剂萃取一紫菀植物部分以得到一萃取混合物。
11. 如权利要求10所述的方法，其特征在于，该萃取剂为水。
12. 如权利要求10所述的方法，其特征在于，该萃取剂是10-95% (体积％ )乙醇。
13. 如权利要求10所述的方法，其特征在于，该制备方法更包含：对该萃取混合物进 行一管柱层析，其是依序以水和至少一洗提液来洗提该管柱以得到至少一洗出物，其特征 在于，该至少一洗提液是选自由下列物质所组成的一群组：40-95% (体积％ )乙醇、含有 0.1-1% (体积％ )甲酸的40-95% (体积％ )乙醇以及丙酮。
14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，在进行该管柱层析前，将该萃取混合物以 至少一过滤、浓缩及干燥处理。
15.如权利要求13所述的方法，其特征在于，该制备方法更包含浓缩该洗出物以减少 该洗出物的体积，且由此移除该洗提液。
16.如权利要求10所述的方法，其特征在于，该制备方法包含以下步骤： 利用水来萃取该紫菀植株的该干燥根部及/或根茎部以得到一萃取混合物；以及 对该萃取混合物进行一管柱层析，其是依序利用水以及95%(体积％ )的乙醇来洗提 该管柱，并收集该95%(体积％ )乙醇洗提的管柱的一洗出物。
17.如权利要求10所述的方法，其特征在于，该制备方法包含以下步骤： 利用水来萃取该紫菀植株的该干燥根部及/或根茎部以得到一萃取混合物；以及 对该萃取混合物进行一管柱层析，其是依序利用水、40%(体积％ )的乙醇以及95% (体积％ )乙醇来洗提该管柱，并收集该95%(体积％ )乙醇洗提的管柱的一洗出物。
18.-种用以在有需要的个体体内增强一鸦片类药物的止痛效果的方法，包含：给予 该个体止痛有效量的该鸦片类药物以及有效量的紫菀植株的溶剂萃取物以增强该鸦片类 药物于该个体体内的止痛效果，其中该溶剂萃取物是由包含以下步骤的制备方法所制得： 利用一萃取剂萃取一紫菀植物部分以得到一萃取混合物。
19.如权利要求18所述的方法，其特征在于，在给予该鸦片类药物之前，给予该紫菀植 株的溶剂萃取物。
20. 如权利要求18所述的方法，其特征在于，该鸦片类药物为吗啡。
21. 如权利要求18所述的方法，其特征在于，该萃取剂为水。
22.如权利要求18所述的方法，其特征在于，该萃取剂是10-95%(体积％ )乙醇。
23.如权利要求18所述的方法，其特征在于，该制备方法更包含：对该萃取混合物进行 一管柱层析，其是依序以水和至少一洗提液来洗提该管柱以得到至少一洗出物，其中该至 少一洗提液是选自由下列物质所组成的一群组：40-95%(体积％ )乙醇、含有0? 1-1%(体 积％)甲酸的40-95%(体积％ )乙醇以及丙酮。
24.如权利要求23所述的方法，其特征在于，该制备方法更包含浓缩该洗出物以减少 该洗出物的体积，且由此移除该洗提液。
25.如权利要求23所述的方法，其特征在于，该制备方法包含以下步骤： 利用水来萃取该紫菀植株的该干燥根部及/或根茎部以得到一萃取混合物；以及 对该萃取混合物进行一管柱层析，其是依序利用水以及95%(体积％ )的乙醇来洗提 该管柱，并收集该95%(体积％ )乙醇洗提的管柱的一洗出物。
26.如权利要求18所述的方法，其特征在于，该制备方法包含以下步骤： 利用水来萃取该紫菀植株的该干燥根部及/或根茎部以得到一萃取混合物；以及 对该萃取混合物进行一管柱层析，其是依序利用水、40%(体积％ )的乙醇以及95% (体积％ )乙醇来洗提该管柱，并收集该95%(体积％ )乙醇洗提的管柱的一洗出物。
【专利摘要】在此揭示紫菀属植物萃取物的用途，其是用于制备一种用以治疗疼痛及/或增强鸦片类药物的止痛效果的药物。所述的萃取物是萃取自新鲜及/或干燥的紫菀植株根部与根茎部，譬如可使用水或10-95％(体积％)乙醇水溶液作为萃取剂，以得到萃取混合物。在某些实施方式中，该萃取混合物是再经过管柱层析，并以水和至少一种除了水以外的洗提液来洗提该萃取混合物。
【IPC分类】A61P25-04, A61K36-28, A61P29-00, A61K125-00
【公开号】CN104780928
【申请号】CN201380054716
【发明人】陈瑞青, 林哲毅, 黄煜翔, 赵明煜, 洪志昇
【申请人】财团法人医药工业技术发展中心
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2013年12月18日
【公告号】WO2014094623A1