Daphmalenine A衍生物在制备抗病毒药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及DaphmalenineA衍生物、制备方 法及其用途。
【背景技术】
[0002] 单纯痕疼病毒1型（Herpessimplexvirus，HSV-1)和单纯痕疼病毒2型（Herpes simplexvirus，HSV-2)属于疱瘆科病毒，HSV-I和HSV-2不仅引起口唇或生殖粘膜疱瘆，同 时也是引起脑炎、肝炎、全身严重感染甚至宫内感染的重要病原。
[0003] 呼吸道合胞病毒（RespiratorySyncytialVirus，RSV)主要引起呼吸系统感染， 在婴幼儿、老年以及免疫缺陷人群引起严重肺炎，是人类上呼吸道感染的重要病原之一。
[0004] 甲型流感病毒（InfluenzaAvirus，Flu-A)属于正粘科病毒，在人类和其他生物 每年都有小范围的流行，引起上呼吸系统感染。大流行时，可引起严重呼吸系统感染，甚者 引起肺炎、脑炎甚至死亡。
[0005] 上述三种病毒的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物 中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物 最有重要价值。
[0006] 本发明涉及的化合物DaphmalenineA是一个2011年发表（YuZhanget al.,2011.DaphmaleninesAandB:TwoNewAlkaloidswithUnusualSkeletonsfrom Daphniphyllumhimalense.Eur.J.Org.Chem. 2011, 4103 - 4107)的化合物，我们对化合物 DaphmalenineA进行了结构修饰，获得了一个新的DaphmalenineA衍生物，并对其抗病毒 活性进行了评价，其具有抗病毒活性。
【发明内容】
[0007] 本发明公开了一个DaphmalenineA衍生物，其结构为：
【主权项】
1. 一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐在抗病 毒药物中的应用，
2. 如权利要求1所述的一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学 上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述病毒为甲型流感病毒。
3. 如权利要求1所述的一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学 上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述病毒为单纯疱瘆病毒。
4. 如权利要求1所述的一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学 上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述病毒为呼吸道合胞病毒。
5. 如权利要求3所述的一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学 上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述单纯疱瘆病毒为单纯疱瘆病毒1 型或者单纯疱症病毒2型。
6. 如权利要求5所述的一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学 上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述单纯疱瘆病毒1型为单纯疱瘆病 毒1型的Sm44株。
7. 如权利要求5所述的一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学 上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述单纯疱瘆病毒2型为单纯疱症病 毒2型333株。
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及Daphmalenine A衍生物、制备方法及其在制备抗病毒药物上的用途。本发明合成了一个新的Daphmalenine A衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的Daphmalenine A衍生物具有抗病毒作用，具有开发抗病毒药物的价值。
【IPC分类】A61P11-00, A61P31-22, A61K31-439
【公开号】CN104800212
【申请号】CN201510239756
【发明人】吴俊华, 王慧, 吴俊艺
【申请人】南京大学
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2015年5月12日