节醋主要作用是和单油酸甘 油醋一起与延胡索酸泰妙菌素"结合"，形成稳定的乳胶体系。试验显示，少量的苯甲酸节醋 (占制剂总量的1-3%，V/V)的加入，就会使制剂的性状发生明显的变化，在^崎哪和延 胡索酸泰妙菌素为原料来制备含泰妙菌素碱的制剂中，苯甲酸节醋含量为10%左右时，审U 剂处于最佳状态（为均一的、流动性好的乳胶体）。
[0018] 含有泰妙菌素碱的制剂也可W用泰妙菌素碱直接配制。泰妙菌素碱的来源可W用 已上市的延胡索酸泰妙菌素先制得，然后取制得的泰妙菌素碱与延胡索酸泰妙菌素及其它 成份组合，来制备含泰妙菌素碱和延胡索酸泰妙菌素的注射剂。
[0019] 用延胡索酸泰妙菌素制备泰妙菌素碱的制备过程如下：
[0020] 取延胡索酸泰妙菌素与约10倍量的去离子水和10-20倍量的己酸己醋混合，在揽 拌条件下缓慢加入20%化OH，调至液体的抑值为10. 5-11. 0,振荡萃取，然后加入化C1至 饱和浓度，充分混合后静置分相，弃水相，有机相用适量的水洗漆1-2次，之后用无水硫酸 钢脱水，经脱水的有机相在70-80°C、-0.Im化条件下蒸馈，除净溶剂，即得油膏状的泰妙菌 素碱。该泰妙菌素碱即可用于制备本发明所述的含有延胡索酸泰妙菌素和泰妙菌素碱的制 剂（见实施例4)。
[0021] 本发明制剂的制备可采用多种不同的操作过程来完成，优选的制备过程如下：
[0022] 将活性成份（延胡索酸泰妙菌素或泰妙菌素碱和延胡索酸泰妙菌素）、己西蜡与 甲醒缩甘油和苯甲酸节醋混合，在料温70-90°C并揽拌条件下，使活性成份和己西蜡完全溶 解，然后加入单油酸甘油醋和剩余的其它成份，充分揽拌，之后过高剪切乳化均质机，即得 本制剂。
[0023] 或将延胡索酸泰妙菌素和己西蜡在加热条件下用S己酸甘油醋/甲醒缩甘油/I， 2-丙二醇/苯甲酸节醋（3 : 3 : 1 : 1)溶解，揽拌下降至室温后，加入Na2C〇3，10H2〇细 粉，充分研磨1小时左右，加入单油酸甘油醋和剩余的其它成份，过高剪切均质机，即得本 制剂。
[0024] 在配方筛选过程中观察到：
[002引 （1)单油酸甘油醋与甲醒缩甘油不互溶，仅W甲醒缩甘油与单油酸甘油醋组合，不 能制备出含延胡索酸泰妙菌素的均一液体。
[0026] (2)仅W苯甲酸节醋与单油酸甘油醋组合，所制备出的含延胡索酸泰妙菌素的液 体为混悬液，不是乳胶状液体。
[0027] (3)按本发明所述的比例将甲醒缩甘油、苯甲酸节醋、单油酸甘油醋混合，可得到 均一澄清的液体。
[002引 （4)将延胡索酸泰妙菌素、甲醒缩甘油和苯甲酸节醋按所述的含量混合，于 80-90°C加热5-10分钟，可获得透明澄清的溶液，将该溶液于5-20°C久置（约10天左右）， 会有部分的延胡索酸泰妙菌素析出，不稳定。
[0029] (5)如在W上含延胡索酸泰妙菌素/甲醒缩甘油和苯甲酸节醋的溶液中加入单油 酸甘油醋，澄清透明的溶液即刻就变成了乳胶状液体。综合W上（1)-(5)项所述的实验结 果，提示我们，乳胶体的形成与单油酸甘油醋的存在密切相关。但该乳胶状液体稳定性较 差，久置分层，其分层程度与单油酸甘油醋含量有关。
[0030] 做只有在包含延胡索酸泰妙菌素、单油酸甘油醋、甲醒缩甘油、苯甲酸节醋的液 体中按限定的比例加入己西蜡，才可制备出稳定均一的乳胶液（见实施例1)。试验显示， 制剂中不包含己西蜡（又称己西栋桐蜡）时，组成制剂的其它任意一种成份在制剂中的浓 度限定范围都十分窄，稍有偏离，制剂久置便会发生相分离（分层）。当制剂中含有适量的 己西蜡，则可使制剂的其它组成成份在制剂中允许的浓度范围变宽，制剂均一性好、稳定性 好。但己西蜡在制剂中的浓度上限不易超过1.2% (重量/体积比），否则制剂粘稠，粘着 率增大，甚至于变为半固体状态。W粘着率不大于1 %和制剂不分层（分相）作为制剂质量 的控制指标，制剂中的己西蜡浓度在0.55-0. 85% (重量/体积比）最合适。
[0031] (7)通过血药浓度检测发现，在含有单油酸甘油醋的体系中仅加入0. 35-0. 65% 的己西蜡，就会使制剂的缓释作用明显加强（见实施例6)，其缓释作用明显强于仅含有单 油酸甘油醋或仅含有己西蜡的制剂，具有很好的商业性开发价值。专利CN86105087C中曾 公开了W己西蜡为缓释载体制备含牛生长激素的注射给药制剂，该制剂的具体组成和制备 过程与本制剂不同，在该制剂中己西蜡需达到5%W上的浓度时，才具有较好的缓释作用， 该时的制剂已呈半固体状态。专利CN201510118056. 1描述了W己西蜡和单油酸甘油醋为 缓释载体制备含抗寄生虫药物的长效注射剂，该制剂实质是一种改进的W植物油为介质制 备的油质注射剂。
【具体实施方式】
[0032] 实施例1、制剂配方筛选试验
[0033] 将筛选过的有代表性的组合物及试验结果示于表1。
[0034] 表1、配方筛选试验及结果
[0035] 从W上试验结果可见；（1)乳胶体的形成是单油酸甘油醋与延胡索酸泰妙菌素相 互作用的结果。（2)制剂中只有加入己西蜡，才能形成稳定均一的乳胶体。
[0036] 实施例2、制备含己西蜡的延胡索酸泰妙菌素注射液
[0037] 取纯度99.5%的延胡索酸泰妙菌素183径、己西蜡9.0径、18册0.2径，置于2升^角 烧瓶中，加入甲醒缩甘油300ml和苯甲酸节醋300ml，于85-92°C水浴中，揽拌至延胡索酸泰 妙菌素和己西蜡全部溶解后，从水浴中移出，在揽拌条件下使料温降至室温，过高剪切均质 机，剪切处理10分钟，即得。
[003引实施例3、制备含己西蜡和单油酸甘油醋的延胡索酸泰妙菌素注射液
[0039] 取纯度99.5%的延胡索酸泰妙菌素183肖、己西蜡6.5肖、8阳'9 0.2肖，置2升^角瓶 中，加入甲醒缩甘油300ml和苯甲酸节醋300ml，于90°C水浴中，揽拌，待固体物完全溶解 后，加入60ml单油酸甘油醋，继续揽拌3分钟，从水浴中移出，在揽拌条件下使料温降至室 温，用高剪切乳化均质机处理10分钟，即得本制剂。
[0040] 实施例4、制备含8%延胡索酸泰妙菌素和10%泰妙菌素碱的注射液
[0041] 制备过程为：
[0042] (1)取纯度为99. 5%的延胡索酸泰妙菌素12. 5g，于500ml烧瓶中，加入100ml水、 150ml己酸己醋，在揽拌条件下用20%化OH调溶液抑值10. 5-11，继续揽拌，萃取10分钟， 然后加入化Cl至饱和浓度，将液体倾入分液漏斗中，振荡混合后静置，待完全分层后，弃水 相，有机相用40ml纯净水洗漆2次，弃水相，然后用10-13g无水硫酸钢脱水，弃去水合硫酸 钢，将脱水后的有机相在70-80°C、-0.Im化条件下蒸馈，除净己酸己醋，得膏状的泰妙菌素 碱。
[0043] (2)向上步盛有泰妙菌素碱的蒸馈瓶中加入己西蜡6. 5g、延胡索酸泰妙菌素8g、 甲醒缩甘油35ml、苯甲酸节醋35ml，置于85-90°C水浴中，揽拌，待己西蜡和延胡索酸泰妙 菌素溶解后，加入单油酸甘油醋7ml，在揽拌条件下将料温降至室温，即得本制剂。
[0044] 实施例5、制备含延胡索酸泰妙菌素和泰妙菌素碱的注射液
[0045] 取纯度99.5%的延胡索酸泰妙菌素183肖、己西蜡3肖、6册9 0.2肖，置2升^角瓶 中，加入甲醒缩甘油300ml、l，2-丙二醇100ml、苯甲酸节醋100ml、S己酸甘油醋300ml，于 90°C水浴中，揽拌待固体物完全溶解后，从水浴中移出，在揽拌