橘皮素在制备预防和治疗口腔癌药物或保健品中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及化合物用途技术领域，更具体地，设及相橘黄酬类化合物用途技术领 域，特别设及橘皮素在预防和治疗口腔癌药物或保健品中的应用。
【背景技术】
[0002] 口腔癌是头颈部常见的恶性肿瘤之一，约占全身恶性癌的3%，严重危害人类健 康。而口腔鱗状癌，又名口腔表皮癌，则占口腔癌的90%。目前口腔癌的治疗主要是W手术 为主，辅W放疗化疗，但运些会引起口腔颂面部组织器官缺损，导致患者语言、巧嚼、吞咽等 功能障碍，严重影响了患者的生存质量。此外，治疗后口腔鱗状癌患者愈后较差，难W根治， 术后生存率不高。而天然植物活性成分具有活性好、副作用小等优点，因此添加天然植物活 性成分的功能性口腔护理保健品是当今研究关注的重点。
[0003] 橘皮素（Tangeretin, 4-, 5, 6, 7, 8-pentametho巧flavone)是从芸香科相橘类水 果（CitrusreticulaiaBlanco)和果皮中提取的一种黄酬化合物，按结构分类，属多甲氧 基黄酬。
[0004] 目前，橘皮素已经被证实具有抗肿瘤、抗病毒、抗福射、降血糖、神经保护等生物活 性，其抗癌活性报道的主要针对乳腺癌、肝癌、胃癌、结肠癌等，但未见其用于口腔肿瘤的预 防和治疗。
【发明内容】
[0005] 针对上述情况，本发明的目的在于提供一种橘皮素的应用。基于橘皮素具有较好 的抑制人口腔表皮样癌细胞增殖活性，可用于制备预防和/或治疗口腔癌药物和保健品， 适合大规模推广应用。
[0006] 本发明的技术方案如下：
[0007] 橘皮素在制备预防和治疗口腔癌药物或保健品中的应用。
[0008] 所述保健品是口腔护理保健品。
[0009] 上述口腔护理保健品的形式不限，包括牙膏、漱口水、牙粉、润喉片、口香糖等多种 形式。
[0010] 所述保健品包括牙膏、漱口水、牙粉、润喉片和口香糖。
[0011] W质量分数计，所述牙膏的组成原料包括：橘皮素0.01-0. 05%，憐酸氨钢 40-45 %，簇甲基纤维素钢1.0-2. 0%，二氧化娃1.0-2. 0%，甘油10-15%，角叉菜胶 0. 3-0. 5 %，月桂基硫酸钢1. 5-2. 0 %，糖精钢0. 1-0. 2 %，香精1. 0-2. 0 %，对径基苯甲酸乙 醋 0. 01-0. 02 % 和蒸馈水 30-35%。
[0012] W质量分数计，所述漱口水的组成原料：橘皮素0.01-0. 05%，食用级乙醇 8-12%，山梨醇15-20 %，氨化藍麻油1-2 %，糖精钢0. 01-0. 02 %，香精0. 5-0. 8 %，六氣娃 酸锭0. 1-0. 2 %和蒸馈水65-70%。
[0013] W质量分数计，所述牙粉的组成原料：橘皮素0. 01-0. 05%，碳酸巧75-85%，簇甲 基纤维素钢0. 3-0. 5 %，糖精钢0. 3-0. 5 %，十二烷基硫酸钢1. 5-2. 5 %，薄荷脑1. 5-2. 5 % 和山梨醇14-16%。
[0014]W质量分数计，所述润喉片的组成原料：橘皮素0. 01-0. 05 %，食用级乙醇 25-30 %，葡萄糖40-60 %，薄荷脑0. 1-0. 2 %，甘草浸膏0. 8-1. 0 %，木糖醇15-25 %和硬脂 酸儀 0.4-0. 6%。
[0015] W质量分数计，所述口香糖的组成原料：橘皮素0.01-0. 05%，胶基15-25%，碳酸 巧1. 5-2. 5 %，山梨醇3-7 %，木糖醇20-25 %，麦芽糖浆15-25 %，糖粉25-30 %，香精1-2 % 和薄荷脑0.5-1. 0%。
[0016] 所述的橘皮素是从芸香科相橘类水果（CitrusreticulaiaBlanco)和果皮中提 取的橘皮素化合物单体。本发明中具体实施例是W橘皮素的浓度均W活性成分>98%纯度 的提取粉末为例，但并不局限为提取液或浸膏。当W其他形式如提取液方式应用时，使用量 应折算成本发明中所公开的纯提取物形式的量。橘皮素的结构式见附图1。
[0017] 本发明所述的口腔癌为人口腔表皮癌。经陈皮素、抽皮素、橘皮素对人口腔表皮癌 细胞的抗增殖实验，结果显示橘皮素对口腔上皮癌细胞具有明显的抗增殖效果，并有较好 的量效关系。通过对比ECw值发现橘皮素比陈皮素、抽皮素具有更好的抗口腔表皮癌细胞 增殖活性。 阳01引与现有技术相比，本发明具有如下优点和效果：
[0019] (1)橘皮素抗口腔上皮癌增殖活性强；
[0020] (2)橘皮素抑制口腔上皮癌细胞增殖的有效剂量小，潜在副作用也小，使用更安 全；
[0021] (3)橘皮素资源广泛，易于获得，成本较低；
[0022] (4)橘皮素能和不同的添加剂、赋形剂制备成不同的保健品，能方便人们日常食用 及应用。
【附图说明】 阳02引图1为橘皮素（a)、陈皮素化）、抽皮素（C)的结构式。
[0024] 图2为橘皮素抑制人口腔表皮癌细胞脚细胞）增殖曲线图。
[0025] 图3为陈皮素抑制人口腔表皮癌细胞脚细胞）增殖曲线图。
[0026] 图4为抽皮素抑制人口腔表皮癌细胞脚细胞）增殖曲线图。
【具体实施方式】
[0027] 下面结合实施例W及附图对本发明做进一步详细的描述，但本发明的实施方式不 限于此。
[0028] 实施例1:橘皮素在牙膏中的应用
[0029] 牙膏组成原料包括（W质量分数计）：橘皮素0.01%，憐酸氨钢44%，簇甲基纤 维素钢1.0%，二氧化娃2.0%，甘油15%，角叉菜胶0.3%，月桂基硫酸钢1.5%，糖精钢 0. 1%，香精1%，对径基苯甲酸乙醋0.01%，蒸馈水35. 08%。
[0030] 牙膏可采用常规药物牙膏工艺制备：将甘油、簇甲基纤维素钢投入胶水锅，润湿揽 拌，再加入已溶化的糖精钢、蒸馈水等继续揽拌，制成均匀半透明粘状胶水，静置使其充分 溶化膨胀后使用。将其余原料和配置好的胶水投入拦合锅内，通过机械揽拌混匀，制成具有 一定粘性。稀筒适当的膏体。将膏体进行研磨，使其均匀细腻稳定，再进行真空脱气，静置 得到产品。
[0031] 实施例2 :橘皮素在漱口水中的应用
[0032] 漱口水组成原料（W质量分数计）：橘皮素0.01%，食用级乙醇10%，山梨醇 20 %，氨化藍麻油1 %，糖精钢0. 01 %，香精0. 6 %，六氣娃酸锭0. 2 %，蒸馈水68. 18 %。
[0033] 漱口水可采用常规漱口水工