力。实验重复3次。
[0035] 1. 7统计学分析
[0036] 本实验的数据用x±s表示，采用t检验对各组变异性进行统计分析。以P < 0. 05 表示有统计学意义。
[0037] 2结果与分析
[0038] 2. 1乙醛及药物组合物（A2~G2)对A549细胞生长活性的影响研究结果显示，随 着乙醛浓度增大，A549细胞的生长活性明显下降，其中200、300、900mol/L的乙醛组与空 白对照组比较，其差异具有统计学意义（P < 0.05)。药物组合物（A2~G2)范围内，其浓 度与A549细胞生长活性呈正相关，表明在该浓度范围内药物组合物（A 2~G2)浓度对受损 A549细胞的保护作用呈浓度依赖性，并且B2与空白对照组比较，其差异具有统计学意义（P <0.05);但当药物组合物（A2~G2)大于A2~G 2时，细胞活力有所下降，表明过高的药物 组合物（A2~G2)不利于其对A549细胞的保护作用。
[0039] 2. 2乙醛对A549细胞及药物组合物（A2~G2)对乙醛损伤A549细胞上清液中LDH 活性的影响研究结果显示，随着乙醛浓度增大，A549细胞上清液中LDH活力增强，其中200、 300、900mol/L的乙醛组与空白对照组比较，其差异具有统计学意义（P < 0. 05)。药物组合 物A2~G2范围内，伴随着药物组合物（A2~G 2)用量的的增大，不同浓度乙醛作用后的A549 细胞上清液中LDH活力明显下降，且当药物组合物B2时，不同浓度乙醛作用后的A549细胞 上清液中LDH活力与空白对照组比较，其差异具有统计学意义（P < 0. 05)。
[0040] 2. 3乙醛对A549细胞及药物组合物（A2~G2)对乙醛损伤A549细胞上清液中NO 含量的影响研究结果显示，随着乙醛浓度增大，A549细胞释放的NO含量呈上升趋势，其中 200、300、900mol/L的乙醛组与空白对照组比较，其差异具有统计学意义（P < 0. 05)。在药 物组合物A2~G2范围内，随着药物组合物A2~G 2浓度增大，不同浓度乙醛作用后的A549 细胞释放的NO含量呈下降趋势，且当药物组合物B2时，不同浓度乙醛作用后的A549细胞 释放的NO含量与空白对照组比较，其差异具有统计学意义（P < 0. 05)。
[0041] 2. 4乙醛对A549细胞及药物组合物（A2~G2)对乙醛损伤A549细胞内SOD活 性的影响研究结果显示，随着乙醛浓度增大，SOD活力呈下降趋势，其中200、300mol/L和 900mol/L的乙醛组与空白对照组比较，差异具有统计学意义（P< 0.05)。在药物组合物 A2~G2范围内，随着药物组合物（A2~G2)配比增大，不同浓度乙醛作用后的A549细胞SOD 活力逐渐上升，且当药物组合物B2时，不同浓度乙醛作用后的A549细胞SOD活力与空白对 照组比较，差异具有统计学意义（P < 0. 05)。
[0042] 3 讨论
[0043] 实验通过乙醛对细胞生长活性，对LDH漏出量、NO释放量及SOD活力的检测来探 讨乙醛对A549细胞的氧化损伤效应以及药物组合物（A 2~G2)对其的保护作用。研究结果 表明，乙醛对A549细胞具有明显的损伤作用，且呈现浓度依赖性；伴随乙醛浓度增大，LDH 漏出量和NO释放量逐渐增大，原因可能是乙醛损伤细胞膜，导致LDH遗漏量和诱导NO释放 量增大，伴随乙醛浓度增大，总SOD活力呈下降趋势，说明较高浓度乙醛可以抑制A549细胞 的SOD活性。伴随药物组合物（A 2~G2)用量增大，不同浓度乙醛同时作用后的A549细胞 LDH漏出量和NO释放量明显下降，SOD活力逐渐上升，说明药物组合物（A2~G2)对乙醛诱 导的A549细胞损伤具有明显的保护作用，且在A 2~G2范围内其保护效应呈剂量-效应关 系。更为重要的是B2药物组合物在所有测试中都表现为对A549细胞的最佳保护浓度。 三【具体实施方式】
[0044] 实施例1舌下含片的制备
[0045] 1、处方：
[0048] 2、取长春西汀、L-精氨酸、银杏叶提取物、羟丙基甲基纤维素（E-50)、羟丙基甲基 纤维素（E-4M)、羟丙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁以等量递加法混合均匀，直接压制成舌 下含片，即得。
[0049] 实施例2胶囊剂的制备
[0050] 1、处方：
[0052] 2、制备：
[0053] 取人参粉碎成细粉，过80目，备用；将人参细粉、L-半胱氨酸、L-精氨酸，混合均 匀，加入原花青素蜂王浆制颗粒，干燥，再加入硬脂酸镁混合均匀后，装入胶囊，即得。
[0054] 实施例3药物口香糖的制备
[0055] 1、处方：
[0056]
[0057] 2、制备：
[0058] 将原料食用胶基加热至80~120°C，充分搅拌，然后在加热条件下加入食用增塑 剂和保湿剂，混合均匀，加入甜味剂总量60~70%的甜味剂，再加入、填充剂，以上物料充 分搅拌均匀，停止加热；（2)待温度降至60°C后，加入L-半胱氨酸、L-精氨酸、橄榄油剩余 甜味剂搅拌均匀；所得物料挤压，压片，切割，成型即得。
[0059] 实施例4卷烟烟嘴的制备
[0061] 取L-半胱氨酸、L-精氨酸加入30ml微乳液当中进行吸附，再分别取四片微孔滤 片进行粘附，压制，再将此载有药物的微孔滤片用于卷烟生产的烟嘴当中，即可。
【主权项】
1. 一种L-半胱氨酸药物组合物，其特征在于所述药物组合物由以下两种活性成分与 药学上可接受的赋形剂而成： 成分1 :L-半胱氨酸； 成分II:银杏叶提取物、人参、原花青素蜂王浆、微量元素中的一种或一种以上。2. 根据权利要求1所述的L-半胱氨酸药物组合物，其特征在于活性成分包括光学异构 体、药用盐及水合物。3. 根据权利要求1所述的L-半胱氨酸药物组合物，其特征在于活性成分按照重量份 计：含有5~100份的成分1和10~200份的成分II。4. 根据权利要求3所述的L-半胱氨酸药物组合物，其特征在于所述的活性成分优选 10份成分1与30份成分II组成。5. 根据权利要求1所述的L-半胱氨酸药物组合物，其特征在于该药物组合物可以制成 医学上药物制剂及其医疗器械。6. 根据权利1或5所述的L-半胱氨酸药物组合物，其特征在于该药物组合物用于预 防、清除吸烟、饮酒时上呼吸道、上消化道乙醛致癌的方面的应用。
【专利摘要】本发明涉及一种L-半胱氨酸及其组合物在预防、清除(或消除)吸烟、饮酒时所产生的致癌因素乙醛的应用，是由L-半胱氨酸分别与银杏叶提取物、人参、原花青素、微量元素等进行配伍和药学上可接受的赋形剂组合制成的药物制剂及其医疗器械，具体涉及一种通过消化道、呼吸道进入人体的一类致癌物乙醛。预防与吸烟、饮酒及不良饮食习惯的人群的上呼吸道、上消化道癌症的发生药物及医疗器械中的应用。
【IPC分类】A61K36/16, A61K36/258, A61K31/198, A61P35/00, A61K31/352, A61P39/02
【公开号】CN105267267
【申请号】CN201410244419
【发明人】和光学, 许绍衡, 柴琳, 和萧远, 李静宜
【申请人】樊伟, 樊帆
【公开日】2016年1月27日
【申请日】2014年6月5日