口腔护理组合物的制作方法_3

文档序号:9692106阅读:来源:国知局
含阴离子型表面活 性剂,或者是阴离子型表面活性剂。优选的阴离子型表面活性剂是月桂基硫酸钠和/或十二 烷基苯横酸纳。最优选表面活性剂是月桂基硫酸纳。
[0057] 还可以在本发明中使用增稠剂,并且其仅限于可以将其添加至适合在口中使用的 组合物的范围。可以在本发明中使用的增稠剂的类型的示例性的实例包括羧甲基纤维素钠 (SCMC)、羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、黄蓍胶(gum tragacanth)、阿拉伯胶、刺 梧桐胶、海藻酸钠、角叉菜胶(carrageenan)、瓜尔胶(guar)、黄原胶、爱尔兰苔藓(Irish moss)、淀粉、改性淀粉、基于二氧化硅的增稠剂(包括二氧化硅气凝胶)、硅酸镁铝(例如 Veegum)、卡波姆(Carbomer)(交联的丙稀酸酯)和其混合物。
[0058] 通常,优选羧甲基纤维素钠和/或卡波姆。当使用卡波姆时,具有至少700000的分 子量的那些是合意的,并且优选具有至少1200000的分子量的那些,并且最优选具有至少约 2500000的分子量的那些是合意的。在本文中还可以使用卡波姆的混合物。
[0059] 在一个特别优选的实施方案中,卡波姆是Synthalen PNC、Synthalen KP或其混合 物。它已被描述为高分子量且交联的聚丙烯酸并由CAS号9063-87-0标识。这些类型的材料 可从供应商,例如Sigma处商购。
[0060] 在另一个特别优选的实施方案中,使用的羧甲基纤维素钠 (SCMC)是SCMC 9H。它已 被描述为带有键合至吡喃葡萄糖骨架单体的羟基基团的羧甲基基团的纤维素衍生物的钠 盐,并由CAS号9004-32-4标识。其可从供应商,例如Alfa Chem处获得。
[0061] 增稠剂通常占口腔护理组合物的0.01至约10 wt%,并且优选0.1至8 wt%,并且最 优选1.5至6 wt%,基于组合物的总重量并且包括被包含在其中的全部范围。
[0062] 当本发明的洁齿剂组合物是牙膏时,其通常具有约50000至180000厘泊,并且优选 60000至170000厘泊,并且最优选65000至165000厘泊的粘度。
[0063]优选在本发明的口腔护理组合物中使用适合的保湿剂,并且它们包括例如丙三 醇、山梨醇、丙二醇、二丙二醇、二聚丙三醇、三乙酸甘油酯、矿物油、聚乙二醇(优选PEG-400)、烷烃二醇例如丁二醇和己二醇、乙醇、戊二醇或其混合物。丙三醇、聚乙二醇、山梨醇 或其混合物是优选的保湿剂。
[0064] 保湿剂可以以口腔护理组合物的10至90wt%的范围存在。优选保湿剂占口腔护理 组合物的25至80 wt%,并且最优选45至70 wt%,基于组合物的总重量并且包括被包含在其 中的全部范围。
[0065]在本文中描述的口腔护理组合物可以包含任选的本领域中常见的成分。这些成分 包括抗微生物剂、抗炎剂、防離剂、菌斑缓冲剂(plaque buffer)、维生素、氟化物源、植物提 取物、脱敏剂、抗结石剂、生物分子、调味剂、蛋白质材料、防腐剂、遮光剂(特别是二氧化 钛)、着色剂、PH调节剂、甜味剂、颗粒物研磨材料、聚合化合物、缓冲剂和盐以缓冲组合物的 PH和离子强度,以及其混合物。这样的成分通常并共同占本文描述的口腔护理组合物的小 于20wt%,并且优选组合物的0.0至15wt%,并且最优选0.01至12wt%,包括被包含在其中的全 部范围。
[0066]可以在改善个体口腔卫生的方法中使用口腔护理组合物,所述方法包括将组合物 施用至个体牙齿的至少一个表面。本发明的口腔护理组合物可以附加地或替代地用于药剂 的制造中,以提供如本文所描述的口腔护理益处,例如龋齿的治疗或预防。
[0067] 通常组合物将被包装。在牙膏或者凝胶形式中,可以在常规的塑料层压物、金属管 或单隔室分配器中包装组合物。可以通过任何物理方法,例如牙刷、指尖将其施用至牙齿表 面,或者通过施用器直接施用至敏感区域。在液体漱口剂形式中,可以在瓶、袋(sachet)或 其他方便的容器中包装组合物。
[0068] 组合物可以是有效的,即使当用于个体的日常口腔卫生例程时。例如,可以将组合 物刷在牙齿上和/或将其围绕个体的嘴部内部冲洗。组合物可以例如与牙齿接触1秒至20小 时的时间段。更优选IOs至10小时,还更优选30s至1小时并且最优选1分钟至5分钟。组合物 可以日常使用,例如用于个体每天使用一次、两次或者三次。
[0069] 提供以下实施例以促进对本发明的理解。实施例并不是为了限制权利要求的范围 而提供。 实施例
[0070] 实施例1 该实施例展示了在模拟牙齿表面(羟基磷灰石盘)上钙对锌的沉积的影响。
[0071] 用细砂纸(1500)抛光6_直径的羟基磷灰石盘两分钟,以确保光滑的表面。
[0072] 以示于表1中的组成制备简单的牙膏体系。
*具有1:3.66的CaO: SiO2摩尔比的PQ牌硅酸钙。 ** ( C6H5O7 ) 2Zn3 · 3H2〇。
[0074] 在这些样品中的Zn: P〇4摩尔比为1:5.2。在样品A中的Zn: Ca摩尔比为1:5.7。
[0075]用去离子水以2:1的重量比(水:样品)浆化每个样品的部分。然后立即使用自动化 方法用浆料刷洗HAP盘1分钟。在浸泡在浆料中另外1分钟后,用去离子水冲洗盘两次。对某 些盘,重复刷洗过程至总计14次,而其他盘被刷洗总计46次。
[0076]然后用ICP-OES(电感耦合等离子体发射光谱)来量化已沉积在盘上的锌。为了制 备用于分析的经处理的盘,用指甲油(单独的实验表明指甲油不溶于10% HNO3溶液)涂布 除了上(被刷洗的)表面以外的全部表面以排除从这些表面提取的锌。然后使盘经受三次通 过在37°C下浸泡I ml的10% HNO3 10分钟的提取和三次用同样的HNO3溶液的冲洗。
[0077 ]用通过HN〇3提取的锌的量和已知的盘的表面积计算以μ g/cm2计的沉积的锌的量。 结果示于表2中,其中的值为4次测量的平均值,并且所引述的误差为95%置信区间。
[0079] 这些结果表明,含有大量钙的样品(样品A)与不含钙的样品(样品B)相比具有差的 锌沉积。
[0080] 实施例2 该实施例展示了锌与正磷酸根的比率对反应产物的组成的影响。
[0081 ] 通过在150 ml去离子水中溶解2.8299 g无水磷酸三钠和2.0710 g无水磷酸氢二 钠制备具有pH 8.0的磷酸盐缓冲液(0.23 M)。
[0082] 然后通过对4 ml份的磷酸盐缓冲液添加0.576 g、0.385 g、0.193 g、0.096 g、 0.064 g或0.048 g的三水合柠檬酸锌制备反应浆料。然后通过添加46 ml的去离子水稀释 每个浆料以产生3:1、2:1、I: I、1:2、1: 3和1:4的Zn: P〇4的最终摩尔比的浆料。震荡这些浆料 过夜,然后在10000 rpm下离心3分钟。除去上清液,并且每次用10 ml的去离子水清洗固体 两次。再次离心样品以除去水并在37°C下在烘箱中干燥5小时。
[0083] 用带有ATR金刚石配件的Nicolet 6700 FTIR光谱仪记录来自每个反应浆料的沉 淀的红外光谱,并且光谱示于图1中。
[0084]如从该图中可见,在3:1的Zn = PO4摩尔比下形成的反应产物(图la)与没有任何磷 酸根存在的柠檬酸锌(图Ig)相似。相比之下,在2:1及以下的Zn:P〇4摩尔比下形成的产物 (图lb-f)各自具有十分不同于柠檬酸锌或者Ζη 3(Ρ04)2(图Ih)的光谱。这些数据表明,在高 于2:1的Zn = PO4比率下,即使在长的反应时间之后,大比例的柠檬酸锌未反应形成磷酸锌盐 类,并且在2:1及以下时,形成不同于Zn 3(PO4)2的磷酸锌盐类。
[0085] 实施例3 该实施例展示了锌与正磷酸根的比率对反应产物的组成的影响。
[0086] 通过在去离子水中溶解26.2453g K2HPO4 · 3H20并补至500 ml来制备pH约为9的磷 酸盐缓冲液(0.23 Μ)。
[0087] 然后通过向10 ml份的磷酸盐缓冲液添加0.1329 g、0.1660 g、0.2218 g、0.3315 8、0.662〇8或1.323〇8的21^〇4.7!12〇(211:?〇4摩尔比分别为1:5、1:4、1:3、1:2、1:1和2:1) 制备反应浆料。震
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