一种运载表皮生长因子的乳液制备方法
【技术领域】
[0001] -种运载表皮生长因子的乳液制备方法，具体W疏水性Si化和表面活性剂复配作 为乳化剂，液体石蜡或液体硅油为油相，表皮生长因子水溶液为水相，采用高速分散制备油 包水型皮克林乳液，属于乳液包埋技术领域。
【背景技术】
[0002] 表皮生长因子化pidermal Growth FactorJGF)是广泛存在于哺乳动物体内的一 类小肤物质，由53个氨基酸组成，是一种多功能的生长因子，对多种组织细胞有强烈的促分 裂作用。据研究表明，表皮生长因子通过与细胞膜受体相结和，在细胞内传递中形成一个较 复杂的代谢网络，诱导受体本身的憐酸化，激活受体的酪氨酸蛋白激酶活性，同时催化底物 蛋白酪氨酸残基憐酸化，参与了细胞生长和增殖一系列的生化过程。因此，表皮生长因子常 用于医学美容中，它具有嫩肤、滋润皮肤、修复创伤W及预防色斑等作用。但目前，表皮生长 因子的提取和生产较有限，资源少、产量低且价格昂贵。此外，表皮生长因子是一种生物活 性蛋白质，其在普通溶液中活性一般只能保存7-10天，因此很难将其作为美容护肤品的添 加剂使用。现市售的表皮生长因子单品大多为干粉状，通过快速冻干技术，在低溫下迅速凝 结成干粉，延长其活性时间。
[0003] 针对运一问题，很多研究通过各种化学方法来提高表皮生长因子的活性，本发明 采用油包水型皮克林乳液包埋技术，将表皮生长因子包埋于皮克林乳液的水相中，降低其 失活的概率。皮克林乳液与传统乳液相比，W固体颗粒作为乳化剂，不含具有一定毒副作用 的乳化剂，同时泡沫较少、对人体的刺激小，对环境友好。另一方面，颗粒乳化剂形成的粒子 界面膜比乳化剂分子膜厚，具有强界面稳定性，因此，乳液不易受体系抑值、溫度及油相组 成等因素的影响。因此，皮克林乳液在食品、化妆品、医药等领域具有更广阔的应用价值。
【发明内容】
[0004] 本发明要解决的技术问题是公开一种运载表皮生长因子的乳液制备方法。即提供 一种高活性、高稳定性的表皮生长因子油包水型皮克林乳液，将其应用于化妆品。
[0005] 本发明的技术方案:一种运载表皮生长因子的乳液制备方法，其组成W质量百分 比计为：表皮生长因子0.1~1 %，疏水性Si化0.5~5 %，表面活性剂0.5~5%，油相40~ 60%，水分 40 ~60 %。
[0006] 所述的表皮生长因子乳液的制备方法，包括W下步骤：
[0007] (a)准确称量所述比例中的疏水性Si化和表面活性剂，加入装有油相的容器中，揽 拌混合均匀；
[000引（b)使用注射器将表皮生长因子水溶液在高速分散机低转速下缓慢注入上述体系 中，制成粗乳，再提高转速分散，制备乳化样品。
[0009] 步骤(a)中使用的疏水性Si〇2为HDK?H13L、HD広衝H15、HDK：⑩H17、HDK：履 肥0、HDK? H2000、HDK?册0中的一种或几种，表面活性剂为司盘20、司盘40、司盘60、司 盘80中的一种或几种，油相为液态硅油DC556、DC PMX-345、DC PMX-200、DC PMX-200中的一 种或几种；
[0010] 步骤(b)中使用的高速分散低转速为1000~5000rpm，操作时间为5~lOmin;高速 分散高转速为10000~2000化pm，操作时间为5~lOmin。
[0011]本发明的有益效果：
[0012]选择疏水性Si〇2和司盘系列表面活性剂复配，通过高速分散机乳化，制备得到本 发明的运载表皮生长因子的油包水型皮克林乳液。通过本发明的乳液包埋技术，尽量避免 了表皮生长因子短期间内失活的问题，增强了其稳定性。此外，与普通表面活性剂为乳化剂 的乳液相比，皮克林乳液具有更强的稳定性和药物缓释作用，因此，也更易于乳液的长期保 存与应用。
【附图说明】
[0013] 图1不同高速分散高转速与时间制得的W/0型Pickering乳液外观(从左至右依次 为 10000巧m 3分钟，1000 Orpm 5分钟，10000巧m 8分钟，ISOOOrpm 3分钟，15000巧m 5分钟， 15000巧m 8分钟，21000巧m 3分钟，21000巧m 5分钟，21000巧m 8分钟）。
[0014] 图2不同浓度的疏水二氧化娃HDK饭肥0制备的油包水型皮克林乳液外观(从左 至右依次为1%、2%、3%和4%)。
【具体实施方式】 [001引实施例1
[0016] 取0.5g司盘40加入50mL硅油D巧56中，水浴加热化，磁力揽拌化，在分散均匀的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK：⑩H20，縱满震荡，在3000rpm转速下通过注射器缓慢加入与 油相等体积的0.1 %表皮生长因子的水溶液，使用高速分散机在1000化pm转速下高速分散 3min制备得到油包水型皮克林乳液。
[0017] 实施例2
[001引取0.5g司盘40加入50mL硅油D巧56中，水浴加热化，磁力揽拌化，在分散均匀的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK骇肥0，縱满震荡，在3000巧m转速下通过注射器缓慢加入与 油相等体积的0.1 %表皮生长因子的水溶液，使用高速分散机在1000化pm转速下高速分散 5min制备得到油包水型皮克林乳液。
[0019] 实施例3
[0020] 取0.5g司盘40加入50mL硅油D巧56中，水浴加热化，磁力揽拌化，在分散均匀的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK嚴H20,縱满震荡，在3000rpm转速下通过注射器缓慢加入与 油相等体积的0.1 %表皮生长因子的水溶液，使用高速分散机在1500化pm转速下高速分散 3min制备得到油包水型皮克林乳液。
[0021 ] 实施例4
[0022]取0.5g司盘40加入50mL硅油D巧56中，水浴加热化，磁力揽拌化，在分散均匀的油 相中加入Ig疏水二氧化娃HDK取肥0,縱满震荡，在3000rpm转速下通过注射器缓慢加入与 油相等体积的0.1 %表皮生长因子的水溶液，使用高速分散机在210(K)rpm转速下高速分散 3min制备得到油包水型皮克林乳液。
[0023] 实施例5
[0024] 取0.5g司盘40加入50mL硅油D巧56中，水浴加热化，磁力揽拌化，在分散均匀的油 相中加入0.5g疏水二氧化娃HDK⑩H20，縱满震荡，在3000巧m转速下通过注射器缓慢加入 与油相等体积的0.1 %表皮生长因子的水溶液，采用高速分散机在150(K)rpm转速下高速分 散5min制备得到油包水型皮克林乳液。
[0025] 实施例6
[0026] 取0.5g司盘40加入50mL硅油D巧56中，水浴加热化，磁力揽拌化，在分散均匀的油 相中加入1.5g疏水二氧化娃HDK驳肥0，縱满震荡，在3000巧m转速下通过注射器缓慢加入 与油相等体积的0.1 %表皮生长因子的水溶液，采用高速分散机在150(K)rpm转速下高速分 散5min制备得到油包水型皮克林乳液。
[0027] 实施例7
[002引取0.5g司盘40加入50mL硅油D巧56中，水浴加热化，磁力揽拌化，在分散均匀的油 相中加入2g疏水二氧化娃HDK液H20，縱满震荡，在3000巧m转速下通过注射器缓慢加入与 油相等体积的0.1 %表皮生长因子的水溶液，采用高速分散机在150(K)rpm转速下高速分散 5min制备得到油包水型皮克林乳液。
[0029]实施例1、实施例2、实施例3和实施例4中，通过调节高速分散高速的速率和时间， 均可W得到稳定的油包水型皮克林乳液，其乳液外观如图1所示。实施例5、实施例6和实施 例7中，通过使用不同浓度的疏水二氧化娃HD1：?H20，均可W得到稳定的油包水型皮克林 乳液，其乳液外观如图2所示。将制得的皮克林乳液用于模拟透皮实验中，与普通乳液对比， 运载在油包水型皮克林乳液中的表皮生长因子的渗透量提高了一倍。
【主权项】
1. 一种运载表皮生长因子的乳液制备方法，其特征在于其组成以质量百分比计为:表 皮生长因子O . 1~1 %，疏水性SiO20.5~5 %，表面活性剂0.4~5%，油相40~60 %，水分40 ~60% 〇2. 根据权利要求1所述的一种运载表皮生长因子的乳液制备方法，其特征在于包括以 下步骤： (a) 准确称量所述比例中的疏水性SiO2和表面活性剂，加入装有油相的容器中，搅拌混 合均匀； (b) 使用注射器将表皮生长因子水溶液在高速分散机低转速下缓慢注入上述体系中， 制成粗乳，再提高转速分散，制备乳化样品。3. 根据权利要求2所述的一种运载表皮生长因子的乳液制备方法，其特征在于： 步骤（a )中使用的疏水性S i 0 2为HDK?H13L、HDK.?H15、HDK? H17、HDKQ5H20、HDK?H200():、HDK? H30中的一种或几种，表面活性剂为司 盘20、司盘40、司盘60、司盘80中的一种或几种，油相为液态硅油DC556、DC PMX-345、DC PMX-200、DC PMX-200 中的一种或几种； 步骤(b)中使用的高速分散低转速为1000~5000rpm，操作时间为5~IOmin;高速分散 高转速为10000~20000rpm，操作时间为5~lOmin。4. 一种如权利要求1所述的运载表皮生长因子的乳液，其特征在于将表皮生长因子包 埋于油包水型皮克林乳液的水相中，乳液颗粒分散均匀，储藏稳定性好，可提高表皮生长因 子在产品中的稳定性，并提高其皮肤吸收效率。
【专利摘要】本发明公开了一种运载表皮生长因子的乳液制备方法，属于乳液包埋领域。本发明针对表皮生长因子生物活性周期短且经皮吸收效果差的问题，创新性的将表皮生长因子包埋在油包水型皮克林乳液中，不仅提高了其生物稳定性，还通过外油相的亲肤性增强其经皮吸收效果。本发明采用疏水性SiO2和亲油性表面活性剂复配稳定乳液，乳液储藏过程中保持稳定，不分层。本发明思路新颖，制备简单，实用性强，对于水溶性表皮生长因子在化妆品中的有效应用提供了可行性的方案。
【IPC分类】A61K8/64, A61Q19/00, A61K8/25, A61K8/37, A61K8/06, A61K8/891
【公开号】CN105476880
【申请号】CN201510932387
【发明人】梁蓉, 杨成, 吴丽娜, 曹光群, 黄雪梅
【申请人】江南大学
【公开日】2016年4月13日
【申请日】2015年12月15日