专利名称：一种合成6a-(N-甲基胺基)乙醚氧化苏木素的方法
技术领域：
本发明涉及一种合成6a-(N_甲基胺基)乙醚氧化苏木素的方法，属于精细化工产品生产的技术领域。
背景技术：
药物化疗是治疗威胁人类健康的恶性肿瘤的一种有效手段，然而，恶性肿瘤往往具有耐药性，因此，目前能克服肿瘤耐药性的药物成了研究的重点。氧化苏木素(其分子结构如示1所示)对耐药肿瘤有很好的抑制效果。前期研究发现同条件下氧化苏木素和阿霉素对肿瘤耐药株KBV200的IC5tl值分别为8. 0 μ M和3. 2 μ M，荧光光谱分析也显示它与DNA 能形成稳定的复合物，表明氧化苏木素对耐药肿瘤有明显的抑制效果。因此，氧化苏木素可能成为一种新型抑制剂类抗肿瘤先导化合物。根据蒽环类拓扑异构酶抑制药效团的模型，氮原子对维持“药物-Topo-DNA”三聚体与DNA磷酸骨架稳定性有重要作用，亦即是说，在氧化苏木素上连接上含氮原子的侧链， 可能会得到抗耐药肿瘤的高效药物。因此，本发明将在氧化苏木素6a-的醇羟基上连接一 N-甲基胺基，以期得到一种新的高效抗耐药肿瘤药物。
权利要求
1. 一种以氧化苏木素为原料合成6a-(N-甲基胺基)乙醚氧化苏木素的方法，其特征在于，反应采用一锅法，在液相、常压下进行，将氧化苏木素和溶入二甲基亚砜溶剂中，加入物质的量为氧化苏木素5 7倍的金属钠反应，再加入物质的量为氧化苏木素5 7倍的无水Na2CO3作为缚酸剂，再缓慢加入物质的量为氧化苏木素1 3倍的一溴二氯乙烷进行反应，此段反应时间2 4小时，反应温度为0°C到50°C ；然后在反应体系中加入物质的量为氧化苏木素1 3倍的甲胺进行反应，此段反应温度范围为10°C到50°C，反应时间为2 4小时，再水解蒸馏出产物，得到6a-(N-甲基胺基)乙醚氧化苏木素。
全文摘要
本发明涉及一种合成6a-(N-甲基胺基)乙醚氧化苏木素的方法。以氧化苏木素为原料，采用一锅法，在液相、常压反应条件下合成了6a-(N-甲基胺基)乙醚氧化苏木素，该合成方法生产工艺简单、产品收率高、过程无污染。
文档编号C07D311/94GK102276574SQ20111011389
公开日2011年12月14日 申请日期2011年5月4日 优先权日2011年5月4日
发明者姜红宇, 曹芬, 李侠, 李朝辉, 湛雪辉 申请人:长沙理工大学