专利名称：一种合成多取代喹啉类化合物的方法
技术领域：
本发明涉及化学合成技术领域，特别是一类含有喹啉结构的药物分子及其类似物的合成方法。
背景技术：
喹啉环结构骨架广泛存在于天然产物及合成药物中，这类化合物是抗疟史上最重要的药物类别之一。近年来，随着人们对杂环类药物的深入研究，特别是对各种取代的喹啉类分子的合成以及其生理活性的研究，取代喹啉在医药方面的应用越来越受到人们的重视。该类分子具有很好的药物开发前景。现有的喹啉类化合物的制备是通过煤焦油中提取或者催化化学法合成。煤焦油中由于含量较低和品种单一的原因，只能提供少量的取代类型单一的喹啉类化合物。传统的化学法，诸如Skraup法和Friedlander法等是使用无机酸或者碱作为催化剂,对于设备要求高，同时环境不友好。采用Baylis-Hillman合成法制备喹啉在有机合成中很多少应用，主要是对底物要求严格，而且产品分离提纯很不方便，只适合特殊结构的喹啉衍生物的制备。近年来有报道过渡金属可以作为酸催化剂合成喹啉衍生物，但是过渡金属催化剂依然存在分离回收困难和重金属药物残留等问题也不适合广泛应用。目前尚未见任何文献报道可以直接采用含1，4- 二羰基结构的吲哚-2-酮在对甲苯磺酸催化下重排合成多取代喹啉类化合物的方法。
发明内容
本发明的目的就 在于克服现有生产技术的上述缺陷，研制一种环保、便捷的多取代喹啉类分子的合成方法。
本发明技术方案是:将含1，4-二羰基结构的吲哚-2-酮、无水乙醇、氯仿和对甲苯磺酸加入容器中加热搅拌反应至结束后，再将反应液与水混合抽滤出固体，即为合成的多取代喹啉类化合物。本发明的本发明的反应通式:
权利要求
1.一种合成多取代喹啉类化合物的方法，其特征在于:将含1，4- 二羰基结构的吲哚-2-酮、无水乙醇、氯仿和对甲苯磺酸加入容器中加热搅拌反应至结束后，再将反应液与水混合抽滤出固体，即为合成的多取代喹啉类化合物。
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于加热至混合液的温度为50 75°C，保温反应时间30 ±10分钟。
3.根据权利要求1所述方法，其特征在于所述含1，4-二羰基结构的吲哚-2-酮和无水乙醇的投料比为Ig: 50mL。
4.根据权利要求1所述方法，其特征在于所述含1，4-二羰基结构的吲哚-2-酮和氯仿的投料比为Ig: 50mL。
5.根据权利要求1所述方法，其特征在于所述含1，4-二羰基结构的吲哚-2-酮和对甲苯磺酸的投料质量比为1: 0.01。
6.根据权利要求1所 述方法，其特征在于所述水的用量是无水乙醇用量的三倍。
全文摘要
一种合成多取代喹啉类化合物的方法，涉及一类含有喹啉结构的药物分子及其类似物的合成方法。将含1,4-二羰基结构的吲哚-2-酮、无水乙醇、氯仿和对甲苯磺酸加入容器中加热搅拌反应至结束后，再将反应液与水混合抽滤出固体，即为合成的多取代喹啉类化合物。本发明以无水乙醇和氯仿为混合溶剂，克服了单一溶剂溶解度差的缺陷。本发明催化剂为对甲苯磺酸，该物质分离容易，用量少，对环境友好。本发明后处理及其容易，抽滤出固体即可。
文档编号C07D215/52GK103214416SQ20131014986
公开日2013年7月24日 申请日期2013年4月26日 优先权日2013年4月26日
发明者景崤壁, 冯浩, 潘生玉, 孙舒雅 申请人:扬州大学