生产21-甲氧基-11-β-苯基-19-去甲-孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮衍生物的方法与流程

技术特征：

1.合成式(I)的化合物的方法

其中R的含义是二甲基氨基(dimetilamino)或乙酰基团,

其特征在于

a)用甲氧基甲基锂与式(III)或(IV)的化合物反应,

其中R'的含义是二甲基氨基或2-甲基-1,3-二噁烷-2-基基团,

b)除去这样得到的中间体的保护基,

c)酰化这样得到的式(II)的化合物的17位上的羟基。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于以如下方式合成甲氧基甲基锂试剂:

a)将单独的或稠合的环芳烃溶解于醚类型的溶剂中，

b)在惰性气氛下向这样得到的溶液中加入锂金属,

c)在0-20℃搅拌混合物直到锂溶解,

d)将混合物冷却至(-78)-(-40)℃并加入甲氧基甲基氯。

3.根据权利要求1-2中任一项的方法，其特征在于使用萘或联苯作为单独的或稠合的环芳烃。

4.根据权利要求1-3中任一项的方法,其特征在于使用四氢呋喃作为醚类型溶剂。

5.根据权利要求1-4中任一项的方法,其特征在于在温度介于5-10℃之间进行权利要求2的步骤c)的反应。

6.根据权利要求1-5中任一项的方法,其特征在于在温度-55℃进行权利要求2的步骤d)的反应。

7.根据权利要求1-2中任一项的方法，其特征在于通过酸水解和脱水除去保护基。

8.根据权利要求1-3中任一项的方法,其特征在于原位合成甲氧基甲基锂试剂。

9.式(III)的中间体

其中R'的含义是2-甲基-1,3-二噁烷-2-基基团。