作为组蛋白甲基转移酶和DNA甲基转移酶的双重抑制剂的新型化合物的制作方法

技术特征：

1.式(I)化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐，或式(I)的任一化合物的或其任何药学上或兽医学上可接受盐的任何立体异构体或它们的混合物，

其中

R₁是R^a；

R₂是选自由以下(i)至(vi)组成的组的已知环体系：

(i)苯基；

(ii)5-至6-元杂芳环；

(iii)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的苯基；

(iv)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的5-至6-元杂芳环；

(v)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的苯基，其中所述二环的环是螺合的；和

(vi)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的5-至6-元杂芳环，其中所述二环的环是螺合的；

其中，R₂任选地取代有：

a)一个Cy¹或一个Cy²，和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy¹的取代基Z¹；

其中Cy¹或Cy²任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z²的取代基；

R₃选自H、R^c、卤素、-NO₂、-CN、-OR^c’、-OC(O)R^c’、-OC(O)OR^c’、-OC(O)NR^c’R^c’、-NR^c’R^c’、-NR^c’C(O)R^c’、-NR^c’C(O)OR^c’、-NR^c’C(O)NR^c’R^c’、-NR^c’S(O)₂R^c’、-NR^c’SO₂NR^c’R^c’、-SR^c’、-S(O)R^c’、-S(O)OR^c’、-SO₂R^c’、-SO₂(OR^c’)、-SO₂NR^c’R^c’、-SC(O)NR^c’R^c’、-C(O)R^c’、-C(O)OR^c’、-C(O)NR^c’R^c’、和-C(O)NR^c’OR^c’、和-C(O)NR^c’SO₂R^c’；

R₄选自-OR^a和-NR^aR^c’；

每个R^a独立地是Cy²，或任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy³的Z³；

其中Cy²任选地取代有：

a)一个Cy⁴；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁴的取代基Z⁴；

其中Cy⁴任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z⁵的取代基；和

其中Cy³任选地取代有：

a)一个Cy⁵；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁵的取代基Z⁶；

其中Cy⁵任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z⁷的取代基；

每个R^b独立地选自卤素、-NO₂、-CN、-OR^c’、-OC(Y)R^c’、-OC(Y)OR^c’、-OC(Y)NR^c’R^c’、-NR^c’R^c’、-NR^c’C(Y)R^c’、-NR^c’C(Y)OR^c’、-NR^c’C(Y)NR^c’R^c’、-NR^c’S(O)₂R^c’、-NR^c’SO₂NR^c’R^c’、-SR^c’、-S(O)R^c’、-S(O)OR^c’、-SO₂R^c’、-SO₂(OR^c’)、-SO₂NR^c’R^c’、-SC(Y)NR^c’R^c’、-C(Y)R^c’、-C(Y)OR^c’、-C(Y)NR^c’R^c’、-C(Y)NR^c’OR^c’和-C(O)NR^c’SO₂R^c’；

每个R^c’独立地是H或R^c；

每个R^c独立地选自由(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、具有一个或多个双键和一个或多个三键的(C₂-C₆)烃链、和3至7元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环组成的组，其中每个R^c任选地取代有一个或多个卤素原子，

Y是O、S、或NR^c’；

Z¹、Z²、Z³、Z⁴、Z⁵、Z⁶和Z⁷独立地选自由(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₂-C₁₂)炔基和具有一个或多个双键和一个或多个三键的(C₂-C₆)烃链组成的组；

Cy¹、Cy⁴和Cy⁵独立地是选自以下的已知环体系：苯基；3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；和5或6元杂芳环；

Cy²和Cy³独立地是选自以下的已知环体系：苯基；5或6元杂芳环；3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；以及3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环，其与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合、桥合或螺合；

其中在所述碳环中所有的环原子是碳原子；并且在所述杂环和杂芳环中，一个或多个环原子选自N、O和S；并且其中在所有饱和或部分不饱和的环中一个或两个环原子任选地是C(O)和/或C(NH)和/或C[N(C₁-C₄)烷基]；

条件是式(I)化合物不是：

2-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]乙醇；

2-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]乙醇盐酸盐；

2-(2-氯苯基)-6,7-二甲氧基-N-(4-吡啶基)喹啉-4-胺；

1-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇；

1-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇盐酸盐；

2-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

1-氨基-3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

(2S)-1-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇；

(2S)-1-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇；

1-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-1,2-二醇；

3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-1,2-二醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

5-[[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]甲基]噁唑烷-2-酮；

5-[[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]甲基]噁唑烷-2-酮；

苄基-N-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基甲酸酯；

N-苄基-7-甲氧基-2-苯基-喹啉-4-胺；

N¹,N¹-二乙基-N⁴-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)戊烷-1,4-二胺；

N¹,N¹-二乙基-N⁴-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)戊烷-1,4-二胺三磷酸盐；和

2-(4-氟苯基)-N⁷-[(3-甲氧基苯基)甲基]-N4-(4-吡啶基)喹啉-4,7-二胺。

2.如权利要求1所述的式(I)的化合物，其中R₂不是未取代的苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、3,4-二氯苯基、4-氟苯基和4-甲氧基苯基。

3.如权利要求1至2中任一项所述的式(I)的化合物，其中R₃是-OR^c’。

4.如权利要求1至3中任一项所述的式(I)的化合物，其中R₄是OR^a。

5.如权利要求4所述的式(I)的化合物，其中R₄中的R^a是如权利要求1所定义的任选取代的Z³。

6.如权利要求1至5中任一项所述的式(I)的化合物，其中

R₂是选自由以下(i)至(iv)组成的组的已知环体系：

(i)苯基；

(ii)5-至6-元杂芳环；

(iii)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的苯基；和

(iv)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的5-至6-元杂芳环；

其中R₂如权利要求1所定义地被任选地取代。

7.如权利要求6所述的式(I)的化合物，其中R₂是苯基或5-至6-元杂芳单环，二者均如权利要求1所定义地被任选地取代。

8.如权利要求7所述的式(I)的化合物，其中R₂是如权利要求1所定义地任选地取代的5-至6-元杂芳单环。

9.一种药物或兽药组合物，其包含治疗有效量的权利要求1至8中任一项所定义的式(I)化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐、或式(I)化合物的或其药学上或兽医学上可接受的盐的任何立体异构体，以及一种或多种药学上或兽医学上可接受的赋形剂或载体。

10.式(I')化合物或其药学上或兽医学上可接受的盐，或式(I')化合物的或其药学上或兽医学可接受的盐的任何立体异构体或它们的混合物，

用于通过抑制组蛋白甲基转移酶G9a和一种或多种选自DNMT1、DNMT3A和DNMT3B的DNMT而介导对癌症的治疗和/或预防，其中：

R₁是R^a；

R₂’选自–OZ⁸、Cy⁶、和Z⁸；其中每个Z⁸任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁷；

其中Cy⁶任选地取代有：

a)一个Cy¹或一个Cy²，和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy¹的取代基Z¹；

其中Cy¹或Cy²任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z²的取代基；

其中Cy⁷任选地取代有：

a)一个Cy⁸；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁸的取代基Z⁹；

其中Cy⁸任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z¹⁰的取代基；

R₃选自H、R^c、卤素、-NO₂、-CN、-OR^c’、-OC(O)R^c’、-OC(O)OR^c’、-OC(O)NR^c’R^c’、-NR^c’R^c’、-NR^c’C(O)R^c’、-NR^c’C(O)OR^c’、-NR^c’C(O)NR^c’R^c’、-NR^c’S(O)₂R^c’、-NR^c’SO₂NR^c’R^c’、-SR^c’、-S(O)R^c’、-S(O)OR^c’、-SO₂R^c’、-SO₂(OR^c’)、-SO₂NR^c’R^c’、-SC(O)NR^c’R^c’、-C(O)R^c’、-C(O)OR^c’、-C(O)NR^c’R^c’、和-C(O)NR^c’OR^c’、和-C(O)NR^c’SO₂R^c’；

R₄选自-OR^a和-NR^aR^c’；

每个R^a独立地是Cy²，或任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy³的Z³；

其中Cy²任选地取代有：

a)一个Cy⁴；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁴的取代基Z⁴；

其中Cy⁴任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z⁵的取代基；和

其中Cy³任选地取代有：

a)一个Cy⁵；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁵的取代基Z⁶

其中Cy⁵任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z⁷的取代基；

每个R^b独立地选自卤素、-NO₂、-CN、-OR^c’、-OC(Y)R^c’、-OC(Y)OR^c’、-OC(Y)NR^c’R^c’、-NR^c’R^c’、-NR^c’C(Y)R^c’、-NR^c’C(Y)OR^c’、-NR^c’C(Y)NR^c’R^c’、-NR^c’S(O)₂R^c’、-NR^c’SO₂NR^c’R^c’、-SR^c’、-S(O)R^c’、-S(O)OR^c’、-SO₂R^c’、-SO₂(OR^c’)、-SO₂NR^c’R^c’、-SC(Y)NR^c’R^c’、-C(Y)R^c’、-C(Y)OR^c’、-C(Y)NR^c’R^c’、-C(Y)NR^c’OR^c’和-C(O)NR^c’SO₂R^c’；

每个R^c’独立地是H或R^c；

每个R^c独立地选自(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、具有一个或多个双键和一个或多个三键的(C₂-C₆)烃链、和3至7元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环，其中每个R^c任选地取代有一个或多个卤素原子，

Y是O、S、或NR^c’；

Z¹、Z²、Z³、Z⁴、Z⁵、Z⁶、Z⁷、Z⁸、Z⁹和Z¹⁰独立地选自(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₂-C₁₂)炔基和具有一个或多个双键和一个或多个三键的(C₂-C₆)烃链；

Cy¹、Cy⁴、Cy⁵和Cy⁸独立地是选自以下的已知环体系：苯基；3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；和5或6元杂芳环；

Cy²、Cy³和Cy⁷独立地是选自以下的已知环体系：苯基；5或6元杂芳环；3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；以及3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环，其与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合、桥合或螺合；

Cy⁶是选自由以下(i)至(vi)组成的组的已知环体系：

(i)苯基；

(ii)5-或6-元杂芳环；

(iii)3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；

(iv)3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环，其接合、桥合或螺合至3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环；

(v)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的苯基，其中所述二环的环是螺合的；和

(vi)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的5-至6-元杂芳环，其中所述二环的环是螺合的；

其中在碳环中所有的环原子是碳原子；并且在杂环和杂芳环中，一个或多个环原子选自N、O和S；并且其中在所有饱和或部分不饱和的环中一个或两个环原子任选地是C(O)和/或C(NH)和/或C[N(C₁-C₄)烷基]。

11.如权利要求10所述的式(I’)的化合物，其中R₂’是Cy⁶,且Cy⁶是选自由以下(i)至(vi)组成的组的已知环体系：

(i)苯基；

(ii)5-或6-元杂芳环；

(iii)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的苯基；

(iv)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的5-至6-元杂芳环；

(v)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的苯基，其中所述二环的环是螺合的；和

(vi)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的5-至6-元杂芳环，其中所述二环的环是螺合的；

其中R₂’如权利要求10中所定义被任选地取代，

条件是式(I’)化合物不是：

2-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]乙醇；

2-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]乙醇盐酸盐；

2-(2-氯苯基)-6,7-二甲氧基-N-(4-吡啶基)喹啉-4-胺；

1-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇；

1-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇盐酸盐；

2-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

1-氨基-3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

(2S)-1-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇；

(2S)-1-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇；

1-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-1,2-二醇；

3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-1,2-二醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

5-[[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]甲基]噁唑烷-2-酮；

5-[[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]甲基]噁唑烷-2-酮；

苄基-N-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基甲酸酯；

N-苄基-7-甲氧基-2-苯基-喹啉-4-胺；

N¹,N¹-二乙基-N⁴-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)戊烷-1,4-二胺；

N¹,N¹-二乙基-N⁴-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)戊烷-1,4-二胺三磷酸盐；和

2-(4-氟苯基)-N⁷-[(3-甲氧基苯基)甲基]-N4-(4-吡啶基)喹啉-4,7-二胺。

12.如权利要求10至11中任一项所述的式(I’)的化合物，其中R₄是OR^a；和/或R₂’是如权利要求10所定义地任选地取代的苯基或5-至6-元杂芳族单环。

13.如权利要求10至12中任一项所述的式(I’)的化合物，其中所述癌症选自急性淋巴细胞白血病(ALL)、弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠直肠癌、胶质母细胞瘤、肝癌、黑色素瘤、胰腺癌、前列腺癌、肾癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、急性髓性白血病、套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤。

14.一种产生诱导多能干细胞的方法，所述方法包括：将分离的细胞与一种或多种转录因子和式(I')化合物或其药学或兽医学上可接受的盐、或式(I')化合物的或其任何药学上或兽医学上可接受的盐的任何立体异构体或它们的混合物共同培养的步骤，

其中：

R₁是R^a；

R₂’选自-OZ⁸、Cy⁶、和Z⁸；其中每个Z⁸任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁷；

其中Cy⁶任选地取代有：

a)一个Cy¹或一个Cy²，和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy¹的取代基Z¹；

其中Cy¹或Cy²任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z²的取代基；

其中Cy⁷任选地取代有：

a)一个Cy⁸；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁸的取代基Z⁹；

其中Cy⁸任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z¹⁰的取代基；

R₃选自H、R^c、卤素、-NO₂、-CN、-OR^c’、-OC(O)R^c’、-OC(O)OR^c’、-OC(O)NR^c’R^c’、-NR^c’R^c’、-NR^c’C(O)R^c’、-NR^c’C(O)OR^c’、-NR^c’C(O)NR^c’R^c’、-NR^c’S(O)₂R^c’、-NR^c’SO₂NR^c’R^c’、-SR^c’、-S(O)R^c’、-S(O)OR^c’、-SO₂R^c’、-SO₂(OR^c’)、-SO₂NR^c’R^c’、-SC(O)NR^c’R^c’、-C(O)R^c’、-C(O)OR^c’、-C(O)NR^c’R^c’、和-C(O)NR^c’OR^c’、和-C(O)NR^c’SO₂R^c’；

R₄选自-OR^a和-NR^aR^c’；

每个R^a独立地是Cy²、或任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy³的Z³；

其中Cy²任选地取代有：

a)一个Cy⁴；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁴的取代基Z⁴；

其中Cy⁴任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z⁵的取代基；和

其中Cy³任选地取代有：

a)一个Cy⁵；和/或

b)一个或多个取代基R^b，和/或

c)一个或多个任选地取代有一个或多个取代基R^b和/或一个Cy⁵的取代基Z⁶；

其中Cy⁵任选地取代有一个或多个独立选自R^b和任选地取代有一个或多个取代基R^b的Z⁷的取代基；

每个R^b独立地选自卤素、-NO₂、-CN、-OR^c’、-OC(Y)R^c’、-OC(Y)OR^c’、-OC(Y)NR^c’R^c’、-NR^c’R^c’、-NR^c’C(Y)R^c’、-NR^c’C(Y)OR^c’、-NR^c’C(Y)NR^c’R^c’、-NR^c’S(O)₂R^c’、-NR^c’SO₂NR^c’R^c’、-SR^c’、-S(O)R^c’、-S(O)OR^c’、-SO₂R^c’、-SO₂(OR^c’)、-SO₂NR^c’R^c’、-SC(Y)NR^c’R^c’、-C(Y)R^c’、-C(Y)OR^c’、-C(Y)NR^c’R^c’、-C(Y)NR^c’OR^c’和-C(O)NR^c’SO₂R^c’；

每个R^c’独立地是H或R^c；

每个R^c独立地选自(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、具有一个或多个双键和一个或多个三键的(C₂-C₆)烃链、和3至7元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环，其中每个R^c任选地取代有一个或多个卤素原子，

Y是O、S、或NR^c’；

Z¹、Z²、Z³、Z⁴、Z⁵、Z⁶、Z⁷、Z⁸、Z⁹和Z¹⁰独立地选自(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₂-C₁₂)炔基和具有一个或多个双键和一个或多个三键的(C₂-C₆)烃链；

Cy¹、Cy⁴、Cy⁵和Cy⁸独立地是选自以下的已知环体系：苯基；3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；和5或6元杂芳环；

Cy²、Cy³和Cy⁷独立地是选自以下的已知环体系：苯基；5或6元杂芳环；3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；以及3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环，其与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合、桥合或螺合；

Cy⁶是选自由以下(i)至(vi)组成的组的已知环体系：

(i)苯基；

(ii)5-或6-元杂芳环；

(iii)3-至7-元碳环单环或杂环单环，其为饱和或部分不饱和的；

(iv)3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环，其与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合、桥合或螺合；

(v)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的苯基，其中所述二环的环是螺合的；和

(vi)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的5-至6-元杂芳环，其中所述二环的环是螺合的；

其中在碳环中所有的环原子是碳原子；并且在杂环和杂芳环中，一个或多个环原子选自N、O和S；并且其中在所有饱和或部分不饱和的环中一个或两个环原子任选地是C(O)和/或C(NH)和/或C[N(C₁-C₄)烷基]。

15.如权利要求14所述的方法，其中在式(I’)的化合物中，R₂’是Cy⁶,且Cy⁶是选自由以下(i)至(vi)组成的组的已知环体系：

(i)苯基；

(ii)5-或6-元杂芳环；

(iii)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的苯基；

(iv)与3-至7-元饱和或部分不饱和或芳族的碳环单环或杂环单环接合的5-至6-元杂芳环；

(v)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的苯基，其中所述二环的环是螺合的；和

(vi)与6至14元饱和或部分不饱和的碳环二环或杂环二环接合的5-至6-元杂芳环，其中所述二环的环是螺合的；

其中R₂’如权利要求14中所定义被任选地取代，

条件是式(I’)化合物不是：

2-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]乙醇；

2-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]乙醇盐酸盐；

2-(2-氯苯基)-6,7-二甲氧基-N-(4-吡啶基)喹啉-4-胺；

1-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇；

1-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇盐酸盐；

2-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

1-氨基-3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

(2S)-1-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇；

(2S)-1-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇；

1-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]-3-(甲基氨基)丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[2-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-1,2-二醇；

3-[(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基]丙-1,2-二醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇；

1-氨基-3-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]丙-2-醇盐酸盐；

2-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇；

2-[[7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-4-喹啉基]氨基]乙醇盐酸盐；

5-[[[2-(4-氯苯基)-7-甲氧基-4-喹啉基]氨基]甲基]噁唑烷-2-酮；

5-[[[7-甲氧基-2-(对甲苯基)-4-喹啉基]氨基]甲基]噁唑烷-2-酮；

苄基-N-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)氨基甲酸酯；

N-苄基-7-甲氧基-2-苯基-喹啉-4-胺；

N¹,N¹-二乙基-N⁴-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)戊烷-1,4-二胺；

N¹,N¹-二乙基-N⁴-(7-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)戊烷-1,4-二胺三磷酸盐；和

2-(4-氟苯基)-N⁷-[(3-甲氧基苯基)甲基]-N4-(4-吡啶基)喹啉-4,7-二胺。