技术总结
本发明涉及有机化学和药物化学领域，具体涉及托匹司他的制备方法。本发明的技术方案为：第一步将化合物I的粗品(油状物)用醇类溶剂或醇类溶剂与另外一种溶剂的混合溶剂溶解，升温至回流温度，搅拌溶解，缓慢滴加水，至有少量固体析出，保温搅拌，降温至0℃，搅拌，然后降温析晶，过滤，干燥得高纯度的化合物I；第一步所得化合物I加入甲苯和异丙醇混合溶剂，升温至80℃溶解，滴加浓盐酸，保温搅拌，降温至室温，过滤，于60℃干燥，得到托匹司他盐酸盐；第三步制备托匹司他。发明所述高纯度托匹司他的制备方法，使用浓盐酸代替对甲基苯磺酸，通过对中间体化合物I的纯化，获得高纯度的化合物I，从而制备出高纯度的托匹司他。
技术研发人员：赵乾坤;卢作勇;彭涛;汪娟
受保护的技术使用者：北京满格医药科技有限公司
文档号码：201611182400
技术研发日：2016.12.15
技术公布日：2017.05.10