技术特征:
技术总结
本发明公开了一系列氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明通过对小分子化合物库进行活性筛选,从中发现一种新结构类型的PKM2抑制剂,并根据该抑制剂设计合成了一系列具有通式I所示的结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物。通过酶活性测试,证实该类化合物对PKM2的抑制活性和选择性都显著优于目前已有的PKM2抑制剂。对本发明中的化合物分别进行了丙酮酸激酶M2和M2亚型及MCF‑7、HCT116、Hela、H1299四种肿瘤细胞系的杀伤作用测试,活性测试证明此类化合物具有显著的抑制肿瘤细胞增殖的作用。
技术研发人员:尹玉新;宁显玲;齐海龙
受保护的技术使用者:北京大学
技术研发日:2017.05.09
技术公布日:2017.10.03