谱分析得到的标题产物的检测数据如下：? NMR(400MHz， CDCl3) :S = 50.56 (s，2H)，7.65 (d，2H)，6.59 (d，2H)，4.30 (s，2H)，3.51 (q，4H) ;13C NMR (75MHz，CDCl3) : S = 164. 5,162. 7,143. 6,136. 3,131. 0,131. 0,122. 5,122. 4, 73. 0， 65. 9,54. 8ppm ;HR-MS(ESI) :CnH12N202 分子量：204. 2, [M+H]+ 测量值：205. 1。
[0092] 实施例3:(S)-I-氯代-2-[2-(1, 3-二氧异吲哚）基]乙基氯甲酸酯（式V)的制 备：
[0093]
[0094] 在本实施例，上述中的X为C1。
[0095] 反应瓶中加入270. 7g(1.2mol)的（S)-2-(2-氯代-2-羟基乙基）异吲哚-1,3-二 酮（式IV)、158. 2g(2. Omol)吡啶和1000 ml四氢呋喃，搅拌均匀，降温至KTC到20°C，加入 267. lg(0. 9mol)三光气，保温搅拌反应2小时后再补加89. 0g(0. 3mol)三光气，继续搅拌 反应3小时，HPLC中控，原料基本消失，停止反应，减压（-0.1 MPa~-0. 09MPa)蒸除四氢呋 喃，残余油状物中加入800ml二氯甲烷搅拌溶解，用(TC到5°C的1 %的冰醋酸和纯化水依次 洗涤至水相pH值约为6左右，将分液得到的有机层减压（-0.1 MPa~-0. 09MPa)蒸除二氯 甲烷，得类黄色油状物中间体V294. 6g，摩尔收率85. 2%，HPLC纯度97. 8%。
[0096]通过核磁共振和质谱分析得到的标题产物的检测数据如下：1H NMR (400MHz， CDCl3) :S = 7.89(q，2H)，7.83(q，2H)，6.55(t，lH)，4.15(q，2H) ;13C NMR(75MHz，CDCl3): 8 = 168. 2, 168. 2, 150. 5, 132. 3, 132. 3,131. 8,131. 8,123. 5,123. 5,89. 7,50.1 ppm ； HR-MS(ESI) =C11H7Cl2NO4 分子量：288. 1，[M+H]+测量值：289. 0。
[0097]实施例4:(S)-I-氯代-2-[2-(1,3-二氧异吲哚）基]乙基氯甲酸酯（式V)的制 备：
[0098] 反应瓶中加入270. 7g (I. 2mol)的⑶-2-(2-卤代-2-羟基乙基）异吲哚-1，3-二 酮、197.8g(2.5mol)吡啶和1000 ml四氢呋喃，搅拌均匀，降温至KTC到20°C，加入 267. lg(0. 9mol)三光气，保温搅拌反应2小时后再补加89. 0g(0. 3mol)三光气，继续搅拌 反应3小时，HPLC中控，原料基本消失，停止反应，减压（-0.1 MPa~-0. 09MPa)蒸除四氢呋 喃，残余油状物中加入800ml二氯甲烷搅拌溶解，用(TC到5°C的1 %的冰醋酸和纯化水依次 洗涤至水相pH值约为6左右，将分液得到的有机层减压（-0.1 MPa~-0. 09MPa)蒸除二氯 甲烷，得类黄色油状物中间体V298. 4g，摩尔收率86. 3%，HPLC纯度97. 2%。
[0099]通过核磁共振和质谱分析得到的标题产物的检测数据如下：1H NMR (400MHz， CDCl3) :S = 7.89(q，2H)，7.83(q，2H)，6.55(t，lH)，4.15(q，2H) ;13C NMR(75MHz，CDCl3): 8 = 168. 2, 168. 2, 150. 5, 132. 3, 132. 3,131. 8,131. 8,123. 5,123. 5,89. 7,50.1 ppm ； HR-MS(ESI) =C11H7Cl2NO4 分子量：288. 1，[M+H]+测量值：289. 3。
[0100] 实施例5:(S)-{l-(氯甲酸酯基）-2-[2-(l，3-二氧异吲哚）基]乙基}氯化镁 (式VI)的制备：
[0101]
[0102] 在本实施例，上式中的X为Cl, M为Mg。
[0103] 反应瓶中加入300ml THF、经预处理后的镁屑23. lg(0. 95mol)、碘 3. 55g(0. 014mol)，氮气保护下搅拌均匀，控温在KTC到20°C，同时缓慢滴加溶于400ml THF的实施例3制得的224. 7g (0? 78mol) (S)-1-卤代-2-[2-(1，3-二氧异吲哚）基]乙基 氯甲酸酯（式V)，滴毕，保温反应5小时，制得（S) - {1 -(氯甲酸酯基）-2- [2- (1，3-二氧异 吲哚）基]乙基}氯化镁（式VI)，待用。
[0104] 镁屑预处理方法：用10%的盐酸洗涤30分钟，快速抽滤，用丙酮淋洗，真空干燥， 直接投入反应中使用。
[0105] 实施例6:(S)-{l-(氯甲酸酯基）-2-[2-(1，3-二氧异吲哚）基]乙基}氯化镁 (式VI)的制备：
[0106] 反应瓶中加入300ml THF、经预处理后的镁屑23. lg(0. 95mol)、碘 3. 55g(0. 014mol)，氮气保护下搅拌均匀，控温在30°C到40°C，同时缓慢滴加溶于400ml THF的实施例4制得的224. 7g (0? 78mol) (S)-1-卤代-2-[2-(1，3-二氧异吲哚）基]乙基 氯甲酸酯（式V)，滴毕，保温反应5小时，制得（S)-{1_(氯甲酸酯基）-2-[2-(1，3_二氧异 吲哚）基]乙基}氯化镁（式VI)，待用。
[0107] 镁屑预处理方法：用10%的盐酸洗涤30分钟，快速抽滤，用丙酮淋洗，真空干燥， 直接投入反应中使用。
[0108]实施例7:(S)-2-{[2-氧-3-(4-(3-氧吗啉）苯基）恶唑烷-5-基]甲基}异吲 哚-1，3-二酮（式VII)的制备：
[0109]
[0110] 在本实施例，上式中的X为Cl, M为Mg。
[0111] 反应瓶中加入实施例1制备的159. 3g(0. 78mol) 4-(4-甲氨烯基苯基）-3-吗啉酮 (式III)、300ml四氢呋喃，搅拌均匀，温度控制在(TC到5°C滴加实施例5制备的中间体VI， 滴加完毕后保温反应7小时，取反应液中的清液做HPLC中控，中间体III反应完全，过滤， 滤饼用200ml四氢呋喃和200ml的95%乙醇依次洗涤，减压烘干，得类白色固体（式VII化 合物）300. 4g，摩尔收率91. 4%，HPLC纯度98. 9%。
[0112] 质谱分析得到的标题产物的检测数据如下：HR-MS (ESI) : C22H19N3O6分子量： 421. 4, [M+H]+测量值：422. 5。
[0113] 实施例8 : (S)-2-{[2-氧-3-(4-(3-氧吗啉）苯基）恶唑烷-5-基]甲基}异吲 哚-1，3-二酮（式VII)的制备：
[0114] 反应瓶中加入实施例2制备的159. 3g (0. 78mol) 4- (4-甲氨烯基苯基）-3-吗啉酮 (式III)、300ml四氢呋喃，搅拌均匀，温度控制在-KTC到0°C滴加实施例6制备的中间体 VI，滴加完毕后保温反应4小时，取反应液中的清液做HPLC中控，中间体III反应完全，过 滤，滤饼用200ml四氢呋喃和200ml的95%乙醇依次洗涤，减压烘干，得类白色固体（式VII 化合物）293. 5g，摩尔收率89. 3%，HPLC纯度98. 4%。
[0115] 质谱分析得到的标题产物的检测数据如下：HR-MS (ESI) : C22H19N3O6分子量： 421. 4, [M+H]+测量值：422. 1。
[0116] 实施例9 :4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基）-2-氧代-1，3-恶唑烷-3-基]苯基}吗 啉-3-酮盐酸盐（式VIII)的制备：
[0117]
[0118] 反应瓶中加入实施例7制备的210. 7g (0? 5mol) (S) -2- {[2-氧-3- (4- (3-氧吗啉） 苯基）恶唑烷-5-基]甲基}异吲哚-1,3-二酮（式VII)、1500ml无水乙醇、500ml的30% 甲胺水溶液，搅拌均匀，升温至40°C到60°C反应8小时，TLC中控（二氯甲烷：甲醇=20:1， 体积比）反应完全，用10%盐酸调节pH值至1-2之间，析出大量白色固体，降温至15°C左 右，搅拌2小时，过滤，滤饼用300ml无水乙醇洗涤，减压烘干，得类白色固体（式VIII化合 物）147. 0g，摩尔收率 89. 7 %，HPLC 纯度 98. 7 %。
[0119] 质谱分析得到的标题产物的检测数据如下：HR-MS(ESI) =C14H18ClN3O4分子量： 327. 8, [M+H]+ 测量值：328. 3。
[0120] 实施例10 :4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基）-2-氧代-1，3-恶唑烷-3-基]苯基}吗 啉-3-酮盐酸盐（式VIII)的制备：
[0121] 反应瓶中加入实施例8制备的210. 7g (0? 5mol) (S) -2- {[2-氧-3- (4- (3-氧吗啉） 苯基）恶唑烷-5-基]甲基}异吲哚-1,3-二酮（式VII)、1500ml无水乙醇、500ml的30% 甲胺水溶液，搅拌均匀，升温至40°C到60°C