因在体外能够有效杀伤肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞迀移。
[0100]实施例1还将生理盐水h、裸荧光基因i、不含有靶向肽的聚乙烯亚胺-β-环糊精/金 刚烷-二硫键-聚乙二醇携带荧光基因的纳米微粒j、含有靶向肽的多功能超分子运载系统 携带荧光基因的纳米微粒k分别自尾静脉注射进入肝癌荷瘤小鼠体内。通过小鼠体内的活 体焚光失踪检测发现携带焚光基因的多功能超分子运载系统k能够有效革E1向裸鼠体内肿 瘤，上述含有靶向肽的多功能超分子运载系统携带荧光基因的纳米微粒〇自尾静脉注射进 入肝癌荷瘤小鼠体内，最终积聚在肿瘤组织内，而生理盐水1(阴性对照组）、裸荧光基因m、 不含有靶向肽的聚乙烯亚胺-β-环糊精/金刚烷-二硫键-聚乙二醇携带荧光基因的纳米微 粒η处理后最终没有在肿瘤组织中积聚，可证明本发明的多功能超分子运载系统具有肝癌 靶向性，有应用于靶向治疗的可行性。
[0101] 上述生理盐水Ρ、裸治疗基因q、不含有靶向肽的聚乙烯亚胺-β_环糊精/金刚烷-二 硫键-聚乙二醇携带裸基因的纳米微粒r、含有靶向肽的多功能超分子运载系统携带治疗基 因的纳米微粒s治疗荷瘤裸鼠后的肿瘤生长曲线如图9所示，本发明运载系统携带荧光基因 的纳米微粒s抑制体内肝癌生长效果显著优于生理盐水p、裸治疗基因q和携带裸基因的聚 乙烯亚胺-β_环糊精/金刚烷-二硫键-聚乙二醇纳米微粒r，表明了本发明多功能超分子运 载系统能够携带治疗基因靶向治疗荷瘤裸鼠体内肝癌。
[0102] 实施例2:以聚乙烯亚胺-α-环糊精/(金刚烷-二硫键-聚乙二醇/金刚烷-聚乙二 醇-SP94)为例。
[0103] 1)金刚烷-二硫键-聚乙二醇的合成
[0104] 称取1克聚乙二醇单甲醚，溶解于30毫升二甲基亚砜中，加入1克Ν，Ν'_羰基二咪 唑，在氮气保护下避光搅拌反应2小时。将反应液加入至体积为1升的乙醚：四氢呋喃= 2:1 体积比的混合溶液中，冰浴静置1小时，过滤得到白色粉末。然后将全部白色粉末溶解于 20ml二甲基亚砜中，称取1克胱胺二盐酸盐溶解于10毫升二甲基亚砜中，并加入1毫升三乙 胺，搅拌4小时。
[0105] 将白色粉末的溶液缓慢滴加至胱胺的溶液中，滴加2小时，继续反应8小时。
[0106] 反应完毕后，溶液在分子量2000透析袋中透析24小时，然后冰冻干燥，得到白色粉 末状物质备用。称取50毫克金刚烷甲酸和50毫克CDI，溶解于20毫升二氯甲烷中，常温反应1 小时。向其中加入500毫克前述备用白色粉末，继续搅拌反应2小时。
[0107]反应完毕后，将反应液加入至体积为200毫升的乙醚：四氢呋喃= 2:1体积比的混 合溶液中，冰浴静置0.5小时，过滤得到白色粉末状物质，即金刚烷-二硫键-聚乙二醇。
[0108] 2)金刚烷-聚乙二醇-SP94的合成
[0109]称取500毫克聚乙二醇琥珀酰亚胺单酯溶解于20毫升二氯甲烷中，将其缓慢滴加 至50毫克金刚烷胺的20毫升二氯甲烷溶液中，常温搅拌滴加1小时，继续搅拌反应0.5小时。
[0110] 反应完毕后，将反应液加入至体积为500毫升的乙醚：四氢呋喃=2 :1体积比的混 合溶液中，冰浴静置0.5小时，过滤得到白色粉末状物质，称取300毫克该化合物，和500毫克 N，N'_羰基二咪唑溶解于20毫升二氯甲烷中，常温搅拌反应1小时。
[0111] 反应完毕后，将反应液加入至体积为150毫升的乙醚：四氢呋喃=2 :1体积比的混 合溶液中，冰浴静置0.5小时，过滤得到白色粉末状物质。将该白色粉末溶解在10毫升二甲 基亚砜中，将其滴加至50毫克3,3'_二氨基二丙胺的20毫升二甲亚砜溶液中，常温滴加0.5 小时，继续搅拌反应0.5小时。
[0112] 反应完毕后，将溶液置于分子量2000的透析袋中透析6小时，然后冰冻干燥，得到 白色粉末状物质，称取50毫克该化合物，溶解于5毫升pH7.4的PBS溶液中，称取2.5毫克3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯溶解于2.5毫升无水乙醇中，将两溶液混合，常温 搅拌0.5小时。再称取10毫克靶向多肽SP94溶解于2毫升pH7.4的PBS中，加入上述的反应液， 常温反应1小时。反应完毕后，溶液在分子量2000的透析袋中透析6小时，然后冰冻干燥，得 到白色粉末状物质，即金刚烷-聚乙二醇-SP94。
[0113] 3)聚乙烯亚胺-α_环糊精的合成
[0114] 称取1克α-环糊精和0.2克Ν，Ν'_羰基二咪唑溶解在10毫升二甲基亚砜中，加入1毫 升三乙胺，在氮气保护和避光条件下，常温搅拌3小时。称取1克分子量600道尔顿的聚乙烯 亚胺溶解在20毫升二甲基亚砜中，将活化的α_环糊精的二甲基亚砜溶液缓慢滴加到其中， 滴加5小时，继续反应6小时。反应完毕后，溶液在分子量14000的透析袋中透析24小时，然后 冰冻干燥，得到白色粉末状物质，即聚乙烯亚胺-α_环糊精。
[0115] 4)多功能超分子运载系统的自组装
[0116] 称取50毫克聚乙烯亚胺-α-环糊精溶解于10毫升水中，25毫克金刚烷-二硫键-聚 乙二醇溶解于5毫升水中，5毫克金刚烷-聚乙二醇-SP94溶解于5毫升水中，将三者混合，常 温搅拌6小时。反应完毕后，溶液在分子量14000的透析袋中透析6小时，然后冰冻干燥，得到 白色粉末状物质，即聚乙烯亚胺-α-环糊精/(金刚烷-二硫键-聚乙二醇/金刚烷-聚乙二醇-SP94)。
[0117] 实施例3:以聚乙烯亚胺-γ-环糊精/(金刚烷-二硫键-聚乙二醇/金刚烷-聚乙二 醇-RGD)为例。
[0118] 1)金刚烷-二硫键-聚乙二醇的合成
[0119] 称取5克聚乙二醇单甲醚，溶解于200毫升二甲基亚砜中，加入3克Ν，Ν'-羰基二咪 唑，在氮气保护下避光搅拌反应4小时。将反应液加入至体积为2升的乙醚：四氢呋喃= 10:1 体积比的混合溶液中，冰浴静置4小时，过滤得到白色粉末。然后将全部白色粉末溶解于 40ml二甲基亚砜中，称取10克胱胺二盐酸盐溶解于50毫升二甲基亚砜中，并加入10毫升三 乙胺，搅拌2小时。将白色粉末的溶液缓慢滴加至胱胺二盐酸盐的溶液中，滴加3小时，继续 反应5小时。
[0120]反应完毕后，溶液在分子量2000透析袋中透析24小时，然后冰冻干燥，得到白色粉 末状物质备用。称取500毫克金刚烷甲酸和500毫克N，N'_羰基二咪唑，溶解于100毫升二氯 甲烷中，常温反应2小时。向其中加入1.5克前述备用白色粉末，继续搅拌反应1小时。
[0121] 反应完毕后，将反应液加入至体积为500毫升的乙醚：四氢呋喃=10:1体积比的混 合溶液中，冰浴静置1小时，过滤得到白色粉末状物质，即金刚烷-二硫键-聚乙二醇。
[0122] 2)金刚烷-聚乙二醇-RO)的合成
[0123] 称取1克聚乙二醇琥珀酰亚胺单酯溶解于40毫升二氯甲烷中，将其缓慢滴加至300 毫克金刚烷胺的20毫升二氯甲烷溶液中，常温搅拌滴加2小时，继续搅拌反应1小时。
[0124] 反应完毕后，将反应液加入至体积为1升的乙醚：四氢呋喃= 10:1体积比的混合溶 液中，冰浴静置1小时，过滤得到白色粉末状物质，称取600毫克该化合物，和2克N，N'_羰基 二咪唑溶解于20毫升二氯甲烷中，常温搅拌反应2小时。
[0125] 反应完毕后，将反应液加入至体积为300毫升的乙醚：四氢呋喃=10:1体积比的混 合溶液中，冰浴静置1时，过滤得到白色粉末状物质。将该白色粉末溶解在50毫升二甲基亚 砜中，将其滴加至200毫克3,3二氨基二丙胺的50毫升二甲亚砜溶液中，常温滴加1小时， 继续搅拌反应2小时。
[0126] 反应完毕后，将溶液置于分子量2000的透析袋中透析24小时，然后冰冻干燥，得到 白色粉末状物质，称取100毫克该化合物，溶解于10毫升PH7.4的PBS溶液中，称取10毫克3-(2-吡啶二巯基）丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯溶解于10毫升无水乙醇中，将两溶液混合，常温 搅拌1小时。再称取40毫克靶向多肽R⑶溶解于10毫升pH7.4的roS中，加入上述的反应液，常 温反应4小时。反应完毕后，溶液在分子量2000的透析袋中透析8小时，然后冰冻干燥，得到 白色粉末状物质，即金刚烷-聚乙二醇-RGD。
[0127] 3)聚乙烯亚胺-γ-环糊精的合成
[0128] 称取4克γ-环糊精和2克Ν，Ν羰基二咪唑溶解在50毫升二甲基亚砜中，加入6毫 升三乙胺，在氮气保护和避光条件下，常温搅拌3小时。称取8克分子量2000道尔顿的聚乙烯 亚胺溶解在100毫升二甲基亚砜中，将活化的γ-环糊精的二甲基亚砜溶液缓慢滴加到其 中，滴加6小时，继续反应8小时。反应完毕后，溶液在分子量14000的透析袋中透析20小时， 然后冰冻干燥，得到白色粉末状物质，即聚乙烯亚胺-γ-环糊精。
[0129] 4)多功能超分子运载系统的自组装
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