.2 eq )，反应40 min 后，依次加入化合物 B( 8.06 mmol, 2.0 eq )和三氟化硼·乙醚（16.09 mmol, 4.0 eq )，升至室温反应5 h，缓慢加入饱和的碳 酸氢钠水溶液调pH = 7,乙酸乙酯萃取（3 X 10 mL )，合并有机层，无水硫酸镁干燥， 过滤，减压浓缩得粗产品，再经柱层析分离纯化得化合物J ;将化合物J ( 0.97 mmol )溶 于甲醇/二氯甲烷（v / v = 1:1)的混合溶剂中，加入80%的水合肼（3.88 mmol, 4.0 eq)，室温反应过夜，过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再经柱层析分离纯化得到化合物 K ;化合物K ( 0.70 mmol )溶于乙腈/醋酸缓冲液（4 mL, v / v = 1:1)的混合溶剂 中，加入七水合硫酸锌（0.35 mmol )和乙醛酸钠（7.0 mmol )，室温反应0.5 h，然后加 入10 mL水淬灭反应，乙酸乙酯萃取（3 X 10 mL )，合并有机层，无水Na2S〇4干燥、过 滤、减压浓缩得粗产物，将此粗产物溶于3mL的1，4 -二氧六环中，然后加入0.1 mL三氟 乙酸，加热回流反应5 - 8 h，冷却后，减压浓缩，经柱层析分离纯化得到目化合物L;称 取化合物 L ( 0.38 mmol)溶于 MeOH / H20 / DMS0 ( 2 mL，v / v / v = 2:1:1 )的 混合溶剂中，加入3.8 mmol NaOH，室温反应26 - 30 h(TLC监测反应完全），然后加入3 mL 5 %的盐酸溶液，乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水Na2S〇4干燥、过滤，取滤液减压浓缩 化合物M。
[0016] 实施例3 C 11的制备
C 11 制备C 11的技术路线为：
具体操作方法为:将0.2 mmol化合物Μ溶于干燥的DMF中，加入0.25 mmol HOBt· H2O 和 0.38 mmol EDCI，室温搅拌20 min 后再依次加入 0.5 mmol Et3N 和 0.25 mmol化 合物G，室温搅拌过夜。向反应体系中加入20 mL饱和Na2C03,乙酸乙酯萃取两次（2 X 10 mL )，合并有机相，水洗，无水Na2S〇4干燥、过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再经柱层 析纯化得到白色固体50.2 mg，产率为65%; C 11的NMR数据见表2。
[0017] 实施例4 C 12的制备
制备C 12的技术路线为：
具体操作方法为：将0.2 mmol化合物Μ溶于干燥的DMF中，加入0.25 mmol HOBt· H2O 和 0.38 mmol EDCI，室温搅拌 20 min 后再依次加入 0.5 mmol Et3N 和 0.25 mmol 化合物Η，室温搅拌过夜。向反应体系中加入20 mL饱和Na2⑶3,乙酸乙酯萃取两次（2 X 10 mL)，合并有机相，水洗，无水Na2S〇4干燥、过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再经柱 层析纯化得到黄色固体58.6 mg，产率为71 %; C 12的NMR数据见表2。
[0018] 原料p的制备 图3为制备化合物P的技术路线。具体操作方法:称取化合物I ( 4.03 mmol )溶于 10 mL超干四氢咲喃中，加入三乙胺（4.8謹〇1，1.2 eq )，然后于-78 °C下加入次氯 酸叔丁基酯（4.83 mmol, 1.2 eq )，反应40 min后，依次加入化合物B( 8.06 mmol, 2.0 eq )和三氟化硼·乙醚（16.09 mmol, 4.0 eq )，升至室温反应5 h，缓慢加入饱和 的碳酸氢钠水溶液调pH = 7,乙酸乙酯萃取（3 X 10 mL )，合并有机层，无水硫酸镁干 燥，过滤，减压浓缩得粗产品，再经柱层析分离纯化得化合物J ;将化合物J ( 0.97 mmol )溶于甲醇/二氯甲烷（v / v = 1:1)的混合溶剂中，加入80%的水合肼（3.88 mmol，4.0 eq)，室温反应过夜，过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再经柱层析分离纯化得到 化合物K ;化合物K ( 0.70 mmol )溶于乙腈/醋酸缓冲液（4 mL，v / v = 1:1)的混 合溶剂中，加入七水合硫酸锌（0.35 mmol )和乙醛酸钠（7.0 mmol )，室温反应0.5 h， 然后加入10 mL水淬灭反应，乙酸乙酯萃取（3 X 10 mL )，合并有机层，无水Na2S〇4干 燥、过滤、减压浓缩得粗产物，将此粗产物溶于3mL的1，4 -二氧六环中，然后加入0.1 mL三氟乙酸，加热回流反应5 - 8 h，冷却后，减压浓缩，经柱层析分离纯化得到目化合物 L;将化合物L和化合物N溶于3 mL丙酮，加入碳酸钾(4.0 eq )、四丁基碘化铵（1.2 eq )，加热回流5 h，减压蒸去丙酮，加入10 mL水，乙酸乙酯萃取(3 X 10 mL)，合并有 机层，无水Na2S04干燥、过滤，减压浓缩，经柱层析纯化得化合物0,称取化合物0 ( 0.38 mmol)溶于 MeOH / H20 / DMS0 ( 2mL，v/v/v = 2:l:l )的混合溶剂中，加入 3.8 mmol NaOH，室温反应26 - 30 h(TLC监测反应完全），然后加入3 mL 5 %的盐酸溶液，乙 酸乙酯萃取，合并有机相，无水Na2S04干燥、过滤，取滤液减压浓缩得到化合物P。
[0019] 实施例5 C 13的制备：
制备C 13的技术路线为：
f5 具体操作方法为：将0.20 mmol化合物P溶于干燥的DMF中，加入0.25 mmol HOBt ·Η20 和 0.38 mmol EDCI，室温搅拌 20 min后再依次加入 0.5 mmol Et3N 和 0.25 mmol化合物G，室温搅拌过夜。向反应体系中加入20 mL饱和Na2C03,乙酸乙酯萃取两次 (2 X 10 mL)，合并有机相，水洗，无水Na2S〇4干燥、过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再 经柱层析纯化得到黄色固体47.5 mg，产率52 %。
[0020] C13的NMR数据见表2。
[0021] 实施例6 C 14的制备：
制备C 14的技术路线为：
V Μ 具体操作方法为：将〇 .20 mmol化合物Ρ溶于干燥的DMF中，加入0.25 mmol H0Bt.H20 和 0.38 mmol EDCI，室温搅拌20 min后再依次加入 0.5 mmol Et3N 和 0.25 mmol化合物Η，室温搅拌过夜。向反应体系中加入20 mL饱和Na2C03,乙酸乙酯萃取两次 (2 X 10 mL)，合并有机相，水洗，无水Na2S〇4干燥、过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再 经柱层析纯化得到黄色固体39.6 mg，产率41 %。
[0022] C 14的NMR数据见表2。
[0023] 原料U的制备 图4为制备化合物U的技术路线。具体操作方法:称取化合物A ( 4.03 mmol )溶于 10 mL超干四氢咲喃中，加入三乙胺（4.8謹〇1，1.2 eq )，然后于-78 °C下加入次氯 酸叔丁基酯（4.83 mmol, 1.2 eq )，反应40 min后，依次加入化合物Q( 8.06 mmol, 2.0 eq )和三氟化硼·乙醚（16.09 mmol, 4.0 eq )，升至室温反应5 h，缓慢加入饱和 的碳酸氢钠水溶液调pH = 7,乙酸乙酯萃取（3 X 10 mL )，合并有机层，无水硫酸镁干 燥，过滤，减压浓缩得粗产品，再经柱层析分离纯化得化合物R;将化合物R( 0.97 mmol ) 溶于甲醇/二氯甲烷（v / v = 1:1)的混合溶剂中，加入80%的水合肼（3.88 mmol, 4.0 eq)，室温反应过夜，过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再经柱层析分离纯化得到化合物 S;化合物S( 0.70 mmol )溶于乙腈/醋酸缓冲液（4 mL, v / v = 1:1)的混合溶剂 中，加入七水合硫酸锌（0.35 mmol )和乙醛酸钠（7.0 mmol )，室温反应0.5 h，然后加 入10 mL水淬灭反应，乙酸乙酯萃取（3 X 10 mL )，合并有机层，无水Na2S〇4干燥、过 滤、减压浓缩得粗产物，将此粗产物溶于3mL的1，4 -二氧六环中，然后加入0.1 mL三氟 乙酸，加热回流反应5 - 8 h，冷却后，减压浓缩，经柱层析分离纯化得到目化合物T;称取 化合物 T ( 0.38 mmol)溶于 MeOH / H20 / DMS0 ( 2mL，v/v/v = 2:l:l )的混 合溶剂中，加入3.8 mmol NaOH，室温反应26 - 30 h(TLC监测反应完全），然后加入3 mL 5 %的盐酸溶液，乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水Na2S04干燥、过滤，取滤液减压浓缩得 到化合物U。
[0024] 实施例7 C 15的制备：
制备C 15的技术路线为：
.； 具体操作方法为：将0.2 mmol化合物U溶于干燥的DMF中，加入0.25 mmol HOBt· H2O 和 0.38 mmol EDCI，室温搅拌20 min 后再依次加入 0.5 mmol Et3N 和 0.25 mmol化 合物G，室温搅拌过夜。向反应体系中加入20 mL饱和Na2C03,乙酸乙酯萃取两次（2 X 10 mL )，合并有机相，水洗，无水Na2S〇4干燥、过滤，取滤液减压浓缩得粗产品，再经柱层 析纯化得到白色固体64.9 mg，产率为81%; C 15的NMR数据