专利名称：2,5-取代基噁唑类衍生物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化工和农药，具体技术是2，5-取代基噁唑类衍生物及其应用。
背景技术：
针对农业重大病害问题，开展病害调控的先导结构优化研究，科学高效地发现安全且有潜在市场生命力的绿色候选农药是我国新农药创制基础研究中面临的重要任务。先导发现是实现创新绿色化学农药的关键，设计优化合成若干类农药先导结构，研制新型低毒、低残留、安全的绿色化学农药，显得极为急迫和重要。2007年本课题组以天然产物中筛选出的先导化合物没食子酸为起始原料，设计合成一系列新的含1，3，4-噻(噁)二唑基砜(亚砜)衍生物，采用生长速率法，以小麦赤霉病菌{Gibberella zeae)、黄瓜灰霉病菌{Botrytis ciflerea)、油菜菌核病菌{Sclerotinia sclerotiorum)等病害为测试对象，对 部分目标化合物进行了抑菌活性研究。结果表明，部分目标化合物其EC5tl值在2. 9-23. 3ffig/mL 之间，具有很好的抑制病害活性Med. Chem. 2007, 15, 3981 -,Bioorg. &Med. Chem. 2008, 16，3632.]。专利US 5166165报道系列化合物i具有较好的抑制真菌作用，如该专利中活性最好的化合物i a和i b在100 ppm浓度下对草莓灰霉病菌具有较好的抑制活性。
权利要求
1.2，5-取代基噁唑类衍生物，具有如下的通式
2.根据权利要求I所述的2，5-取代基噁唑类衍生物，其特征是所述C1-C5烷基是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基或新戊基，所述C1-C5卤代烷基为三氟甲烷基、二氟二氯甲烷基、三氯甲烷基、二氟甲烷基、二氯甲烷基、1，2-二氟乙烷基、1，2-四氟乙烷基、1，2-二氯乙烷基或1，2-四氯乙烷基，所述卤原子为氟、氯、溴或碘，所述C1-C3烷氧基为甲氧基、乙氧基或正丙氧基。
3.根据权利要求I所述的2，5-取代基噁唑类衍生物，其特征是化合物为2-甲砜基-5- (3-氯苯基)-噁唑、2-甲砜基-5-苄基-噁唑、2-甲砜基-5- (3-氟苯基)-噁唑、2-甲砜基-5- (3，4- 二甲氧基苯基)-噁唑、2-甲砜基-5- (2-氯苯基)-噁唑、2-甲砜基-5- (2-三氟甲基苯基)-噁唑。
4.如权利要求I或2或3所述的2，5-取代基噁唑类衍生物的应用，其特征是所述的2，5-取代基噁唑类衍生物作为杀菌化合物用作抑制植物病害，活性组分2，5-取代基噁唑类衍生物的重量百分含量为0. 1%-89%。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征是所述的植物病害是赤霉病、纹枯病、晚疫病、条锈病。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征是所述的植物病害是小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌、马铃薯晚疫病、小麦条锈病。
7.根据权利要求4所述的应用，其特征是所述的植物病害是作物细菌病害。
8.根据权利要求7所述的应用，所述作物细菌病害是叶枯型细菌病害和青枯型细菌病害。
9.根据权利要求8所述的应用，所述细菌病害是水稻白叶枯病、黄瓜细菌性叶枯病、魔芋细菌性叶枯病、黄瓜叶枯病、烟草青枯病、番茄青枯病、马铃薯青枯病、草莓青枯病、辣椒青枯病或爺子青枯病。
10.如权利要求I所述的化合物用于处理真菌或细菌、真菌或细菌栖息地的材料、植物、区域、土壤、种子、空间。
全文摘要
本发明公开了一类防治作物病害的2,5-取代基噁唑类衍生物，此类化合物可以有效防治斑点型细菌病害、叶枯型细菌病害、青枯型细菌病害、枯萎型细菌病害、溃疡型细菌病害、腐烂型细菌病害和畸型细菌等病害。2,5-取代基噁唑类衍生物应用于防治作物病害，结构新颖，农药市面上没有噁唑砜类化合物，因此，不会和现有农药产生交互抗性，应用前景广阔。
文档编号A01N43/76GK102757400SQ20121024761
公开日2012年10月31日 申请日期2012年7月18日 优先权日2012年7月18日
发明者宋宝安, 尹娟, 徐维明, 李培, 杨松, 胡德禹, 贺鸣, 黎世泽 申请人:贵州大学