专利名称：治疗乙型肝炎有特效的新的药物组合的制作方法
技术领域：
本发明属于医药治疗领域。
目前治疗乙肝尚缺乏显效药物，特别是不使复发或极大地减少复发的显效药物。
(一)目前的抗病毒类药，主要有干扰素和几种核苷类似物。干扰素有效率40％需肌肉注射，停药后易复发，有流感样病状副反应，疗程也长(半年一疗程)。拉米夫定有一定疗效，但多有复发，长期使用易产生耐药性。而且以上药物都是价格昂贵的。
(二)目前的改善肝功能药(保肝药)，即抗肝细胞损伤药，对降低血清转氨酶、消退黄疸有一定效果，停药后易复发，尤其是对乙肝病毒阳性指标转阴无效。
(三)目前的免疫调节药，如转移因子、胸腺肽、白介素等，治疗例子不多，疗效尚待肯定，有副反应。
总之，乙肝难治因素很多，未发现的致病机制也未见得没有；目前已知除乙肝病毒因素外，免疫功能低下，也是乙肝病人的共性。
故而，设计了以下方案，经实践证明，比目前单独使用(一)、(二)、(三)，无论在显效速度，治疗效果，有无反弹等具体疗效上都有较大的突破。全面疗效既快，且好，特别是与(一)、(二)、(三)比较，反弹比例要小得多，也即比单服拉米夫定的病变再次复发的人数要少数倍，十倍，几十倍，上百倍。
下面是该具体方案——三位一体的优势叠加、互补、增效方案首先，拉米夫定(Lamivudine)已被实践证明，其抑制乙肝病毒(HBV)抑制作用较强，多数病人转氨酶(ALT)可降至正常；但该药不能清除病毒，没有全面增强人体免疫功能的实质性机理，故而经常使已转阴的乙肝患者病情复发，还会产生耐药性。HBV复制的复发，和它的易于产生的耐药性，是拉米夫定的难以跳越的极大障碍，使乙肝病人长时间花费巨额的拉米夫定药费，没有多少日子，又病情反复。使该药在不少长期用过拉米夫定的患者中，出现初时喜悦，继而悲伤。
本发明，不排除拉米夫定的优势，而是全面而效果显著地克服它的弊端。
重点是，用发明人《由锗、锌、硒矿源制取有机物的机械装置》(专利号ZL98 2 34399.X)，生产出的依布硒啉(EBSELEN；2苯基-1，2-苯并异硒唑-3(2H)-酮；分子式C13H9NOSe，分子量274.18)，具有调解免疫功能的作用，能增强人体免疫力，减少和避免拉米夫定虽然能使HBV得到抑制，使转氨酶降至正常后不久即又复发的弊端。更由于有机硒(通过实践证明特别是依布硒啉)的硒元素，是体内红细胞谷胱甘肽氧化物酶(GSH-Px)的组成成份。硒主要的作用是参与酶的合成，保护细胞膜的结构及其功能；而乙肝患者恰恰必须获得此益，才能彻底不再反跳。实践证明，依布硒啉还是“天然解毒剂”，能把诱发人体癌变的金属离子排出体外，并以“抗炎之王”的消炎作用，使肝炎患者的炎症消失………尤其应该提及的是，本发明使用依布硒啉来配伍，还着重考虑到依布硒啉是有机硒品种中，最低毒、最安全的药物之一。
本发明，大剂量地使用了有机锗(Ge-132)。通过实践证明，发明人前述专利设备生产的Ge-132毒性指标达到了实际无毒级。本发明充分发挥了Ge-132做为干扰素的诱发剂的强大威力，使“沉睡的”巨噬细胞被激活，同时进一步调节人体免疫功能，增强人体的自身免疫力，使人体的所有机能，都有抵制病毒复甦或重新感染乙肝病毒的能量。
下面通过实施例对该药物组合物做进一步描述(该配制是以单人/次用药剂量为单位)。
1、拉米夫定100mg/剂依布硒啉50mg/剂Ge-132 200mg/剂此组方适于ALT水平较高，病情较重的乙肝病人。此组方曾使大三阳乙肝患者，只两周即获多项正常值，后又服用一个半月，已痊愈；至今仍减半服用，拟四个月即可停药。
也可以继续服用实施例2，以免反跳。
2、拉米夫定50mg/剂依布硒啉25mg/剂Ge-132 400mg/剂此组适于ALT不很高，病轻者，增加Ge-132量，使Ge-132充分发挥干扰素诱发剂的作用，使“沉睡的”巨噬细胞，KT细胞，免疫细胞，抗体依赖性细胞…………都充分调动起来，各尽所能，将一切病毒，都能完全彻底地扫除和消灭干净，不留死角，不使或极大地减少乙肝病毒有复制的机率。
权利要求
1.一种治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的药物组合包含有机硒/有机锗/拉米夫定(Lamivudine)及可用药衍生物的组合。
2.权利要求1的优选组合，有机硒选用依布硒啉(EbseLen)，有机锗选用99.98％以上纯度的Ge-132；
3.权利要求1、2的组合用药任何两种的组合及可用药衍生物的组合；
4.权利要求1、2、3组合用药包含了每种药物与可用药衍生物的组合；
5.权利要求1、2、3、4的组合用药的每种药物重量、体积的组合比例；
6.权利要求的最优选的组合比例依布硒啉50mg/有机锗(Ge-132)200mg拉米夫定100mg。
7.权利要求1、2、3组合用药包含了药物可接受的载体及其重量、体积的任何比例。
8.权利要求1、2、3、4、5、6、7组合用药包含了治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的治疗应用制剂。
9.权利要求1、2、3、4、5、6、7组合用药治疗HBV感染、包括对核苷和/或核苷类乙肝病毒复制抑制剂有抗药性的HBV突变体感染中的应用。
全文摘要
本发明属于医药治疗领域。一种通过实践验证对治疗乙型肝炎有特效的药物组合。优选成份及配伍范围有机硒依布硒啉(EbseLen)50－100mg、有机锗(Ge－132)200－400mg、拉米夫定(Lamivudine)50－100mg。与目前已应用的治疗乙肝药物比较，该发明疗效十分迅速，转阴快，明显地弥补了拉米夫定耐药性变异发生率高，停药后血清中病毒DNA水平易出现反跳等缺陷。特别是使用99.98％以上纯度的Ge－132，使用量可以较大；使用依布硒啉，是公认的、最安全的有机硒之一。三药各组份单独的有效作用，不但不因为组成一体而抵消，反而作用互补，相互增效，有优势叠加明显地协同作用，尤其是极大地缩短了疗程，显著地降低了目前使用其它药物治疗乙肝易出现的复发率。有效地抑制了乙肝病毒HBV的复制。
文档编号A61P1/16GK1509736SQ0215733
公开日2004年7月7日 申请日期2002年12月23日 优先权日2002年12月23日
发明者刘宝顺 申请人:刘宝顺