专利名称：：一种具有润肠通便功效的口服制剂的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种具有润肠通便功效的口服制剂及其制备方法，属医药
技术领域：
。便秘是最普通，因而也最容易忽略的病症。在日常生活中，经常听到"吃点泻药就行了"之类的解决便秘的建议。便秘患者多半是因肠内缺少双歧杆菌所致，尤其是老年人，随着年龄增长，肠内双歧杆菌逐渐减少而极易患上便秘。"忽视便秘"已经成为医生们担心的大问题。因为便秘通常只是一个现象，实际上，便秘是典型的肠道运动不正常而导致的症状。它的后面，可能是很可怕的疾病。有些医生把便秘称做"百病之源"。便秘直接带来的就是"宿便"，宿便是一种相当危险的东西，它可以制造多种毒素，引发很多疾病。在肠道内的战争中，如果有害菌占了上风，肠道运动就会受到阻碍，肠的蠕动和肠内绒毛的摆动都会减弱，造成大量的大便残渣积存在大肠的皱摺中，形成宿便，最多的时候，大肠中的宿便会达到4.5公斤，成为严重的累赘。新的大便受到宿便的阻挡，很难排出，好不容易排出来了，此时肠并未吸收水分，所以经常会拉出软便；由于大便呈半膏状或泥状，我们往往会误以为是腹泻。可是以医学的观点来看，这也算是一种便秘。因宿便停滞的缘故，肠内也开始腐烂，产生有害物质。这些有害物质被肠吸收后，将会严重地损害人体的健康。严重的会形成包括癌症在内的多种疾病。事实上，有时便秘是令人丧命的间接原因。国际医学专家调研表明便秘可导致人类90%的重病，其危害极大。国内现有通便类产品多以剌激性泻药为主，一次通便，无远期疗效，治标不治本。中药及保健品含蒽醌类泻下成份较多，如大黄、番泻叶、芦荟、草决明、何首乌等；西药以二酚类制剂较多用。用这些产品进行治疗，刚开始用药时有效，一旦停药，就又会出现便泌现象。本发明旨在提供一种有中药地黄制备而成的具有润肠通便功效的口服制剂，其疗效好，安全、副作用小，用后无反弹现象。地黄是玄参科植物地黄(RehmanniaglutinosaLibosch)的干燥块茎，具有清热凉血、养阴、生津之功效。地黄，原系野生，最早生长于咸阳一带，后传至各地。中国数省均有生产，但其最佳者为"怀地黄"。李时珍《本草纲目》:"江浙壤地黄者，受南方阳气，质虽光润机时力微；怀庆府产者，禀北方纯阴，皮有疙瘩而力大"。所以古今中外人们都以"怀货"为贵。研究发现，地黄中含有梓醇、D-甘露醇、蔗糖、水苏糖、P-谷甾醇、胡萝卜苷、l-乙基-13-D-半乳糖苷等。梓醇是地黄中降血糖的成分，中国中医药出版社出版的《地黄》一书提到，日本学者报导梓醇有迟效性缓和之泻下作用。水苏糖(Stachyose)是一种半乳糖类的功能性低聚糖，属棉籽糖属非还原性糖。水苏糖是由l分子a-葡萄糖、l分子P-果糖和2分子a-半乳糖构成的四糖，分子式为。241142021，分子量为666.59，结晶水苏糖为含4分子水的细小晶体，甜度为蔗糖的22%，在胃肠不被消化吸收，因此，可以成为肠内有益菌双岐杆菌的食料。当双岐杆菌占优势时，醋酸
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：和乳酸等有机酸就会增加，剌激肠壁，可以获得自然通便的良好效果。同时，其最大的特色是具有选择性-一它不能成为对人体有害的大肠菌和产气荚膜杆菌的食料。水苏糖有助于胃肠道内益生菌的恢复、纠正肠道菌群失调，促进胃肠蠕动，润肠通便。水苏糖的主要功能是促进肠道内有益菌-双歧杆菌的大量增殖，弥补由于人年龄的增长和广谱和强力的抗生素广泛应用对于人体肠道内有益菌群破坏，并使其处于优势状态。水苏糖吸水保湿，软化疏松便质，充盈肠道，剌激肠壁神经丛，作用于平滑肌增加肠蠕动，通畅肠道。水苏糖成万倍增生双歧杆菌，产生醋酸、乳酸滋补耗损津液，弥补肠粘膜粘液不足，加强润滑作用。双歧杆菌与肠粘膜结合形成菌膜屏障，阻止致病菌侵害肠道，修复破损肠粘膜。双歧杆菌代谢过程中产生的有机酸降低肠道ra值和氯化还原电位(Eh)，抑制腐败菌生长，清除体内毒素。水苏糖是世界上最有效的双歧杆菌增殖因子。因水苏糖分子中有较多的羟基，在肠道中可很好地吸收水分，而起到膳食纤维的功能，并能和增殖有益菌的作用相协调，对便秘和腹泻起到双重调节效果。目前市场上的滋阴润肠口服液是由地黄制备而成的，其lml口服液相当与lg地黄生药。在将鲜地黄加工成地黄的过程中，其梓醇的含量明显降低，而本发明的专利是先将鲜地黄加工成为提取物，然后储存提取物，这样就提高了地黄中有效成分的含量，从而提高了疗效。
发明内容本发明公开了一种具有润肠通便功效的中药口服制剂，是由地黄制备而成，具有养阴清热、润燥通便之功效，适用于各种功能性便秘。本发明是通过以下步骤实现的a.取鲜地黄，洗净，切成小段，备用。b.向鲜地黄中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小时，过滤，滤液合并，浓縮成稠浸膏，低温减压干燥或冷冻干燥，得提取物。c.将提取物与药学上可接受的任选的基质为载体相混合，按特定工艺制备成口服制剂(口服液、片剂、胶囊剂、滴丸、软胶囊、分散片等)。下面通过本发明的提取物对小鼠失水便泌模型进行了研究，对本发明作进一步的说明。1.实验材料a.动物昆明种小鼠，雌雄兼用，体重1822g，购自北京大学医学院实验动物部。b.试剂:(1)本发明的鲜地黄提取物(2)苁蓉通便口服液甘肃天水制药厂，批号040920(3)印度墨汁北京西中化工厂2.实验方法与结果(1)排便频度试验用粪便色点测定法将体重1822g的小鼠随机分成五组空白对照组、阳性对照_苁蓉通便口服液、本发明的鲜地黄提取物大、中、小剂量组，灌胃给药2小时后将小鼠置于盒内(每盒一只)，下垫滤纸，记录在1小时内，每只动物排便点数，结果见表1。表1鲜地黄提取物对小鼠排便频度的影响<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>与对照组比较*p<0.05，**p<0.01，微p<0.001(2)肠内容物推进速度试验取健康昆明种小鼠，随机分成空白对照组(灌服等量10%阿拉伯胶)、苁蓉通便口服液组和鲜地黄提取物三个剂量组(药物均用10%阿拉伯胶配制)。以炭末为标志灌胃15分钟后，脱颈椎将动物处死，立即剖腹取出胃肠，将其平铺于玻璃板上，测量炭末头端在肠管内的移动距离及小肠全长(自幽门至回盲部)，计算推进百分率，做数理统计，结果见表2。炭末推进百分率=炭末前端与幽门距离+小肠全长X100%表2鲜地黄提取物对肠内容物推进速度影响<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>与对照组比较*p<0.05以下实施例说明本发明，但不以任何方式限制本发明。实施例1口服液制取(1000ml)处方鲜地黄2000ga.取鲜地黄，洗净，切成小段，备用。b.向鲜地黄中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小时，过滤，滤液合并，浓縮成稠浸膏，低温减干燥或冷冻干燥，得提取物。c.向提取物种中加入适量的水使其溶解后，再加入6%活性碳脱色，离心，过滤，滤液减压浓縮至1000ml，静置，离心，过滤，除菌，灌装，即得。实施例2片剂制取(1000片)处方鲜地黄2000ga.取鲜地黄，洗净，切成小段，备用。b.向鲜地黄中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小时，过滤，滤液合并，浓縮成稠浸膏，低温减压干燥或冷冻干燥，得提取物。c.向提取物中加入适量辅料，混匀，制成颗粒，干燥，压制成1000片，即得。权利要求一种具有润肠通便功效的口服制剂，其特征在于它是由传统中药地黄尤其是鲜地黄制备而成的。2.—种具有润肠通便功效的口服制剂，其特征在于它含有梓醇和水苏糖等可测成分为提取物的50%以上。3.根据权利要求l，一种具有润肠通便功效的口服制剂，其特征在于它是由以下步骤实现的a.取鲜地黄，洗净，切成小段，备用。b.向鲜地黄中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小时，过滤，滤液合并，浓縮成稠浸膏，低温减压干燥或冷冻干燥，得提取物。c.将提取物与药学上可接受的任选的基质为载体相混合，按特定工艺制备成口服制剂(口服液、片剂、胶囊剂、滴丸、软胶囊、分散片等)。全文摘要本发明公开了一种具有润肠通便功效的口服制剂及其制备方法，其特征在于它是由传统中药地黄尤其是鲜地黄制备而成的，具有养阴清热、润燥通便之功效，适用于各种功能性便秘。本发明的具有润肠通便功效的口服制剂疗效好，安全、副作用小。文档编号A61K36/804GK101732474SQ20081022627公开日2010年6月16日申请日期2008年11月12日优先权日2008年11月12日发明者李玉娟,王翰斌申请人:北京琥珀光华医药科技开发有限公司