专利名称：马来酸曲米帕明脂质体固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种马来酸曲米帕明脂质体及其制备方法，特别涉及一种马来酸曲米帕明脂质体固体制剂的制备方法。
背景技术：
抑郁症(Depression)是躁狂抑郁症的一种发作形式，以情感低落、思维迟缓、以 及言语动作减少、迟缓为典型症状。抑郁症目前被医学界公认为是一种常见精神疾病，世界 卫生组织官员最近撰文指出全球人口中基本上每20人就有一个是抑郁症患者。患了抑郁 症以后如不及时治疗有些病人会产生自杀倾向并因此走上绝路，所以抑郁症并非小事而是 必须认真对待的一种精神疾病。2002年时世界卫生组织将抑郁症定为世界第四大疾病，并 预测到2020年时它将上升为全球第二大疾病，但仅仅过了 6、7年时间，抑郁症现已上升为 世界第二大疾病(仅次于心脑血管疾病之后)，由此可见抑郁症近几年来在世界各地发病 率增长速度之快。目前全球约有3. 4亿人患抑郁症，我国抑郁症患者总数最保守估计也得 有2600万人。在国外抑郁症与焦虑症药物销量合计已占中枢神经药物市场的45%份额，而抗抑 郁药与精神分裂治疗机合计占世界精神药物总销售额已达190亿美元左右，比2002年纯增 约90亿美元。马来酸曲米帕明，化学名称为3-[10，11-二氢-5H-二苯(b、f)氮杂卓_5-]-2_次 甲基_丙基二甲胺马来酸盐，分子式为C2tlH26N2 · C4H4O4,结构式为
权利要求
一种马来酸曲米帕明脂质体固体制剂，其制备路线为马来酸曲米帕明 马来酸曲米帕明脂质体 马来酸曲米帕明脂质体粉末 马来酸曲米帕明脂质体固体制剂。
2.如权利要求1所述的马来酸曲米帕明脂质体，其特征在于由马来酸曲米帕明、磷脂、 胆固醇组成，按重量比为1 1-50 0.5-30。
3.如权利要求2所述的马来酸曲米帕明脂质体，其特征在于各组分的重量分数比例 为马来酸曲米帕明1份、磷脂2-30份、胆固醇5-20份。
4.如权利要求1-3任一所述的马来酸曲米帕明脂质体，其特征在于所述的磷脂可以为 大豆磷脂、卵磷脂、脑磷脂或合成磷脂。
5.如权利要求1-4任一所述的马来酸曲米帕明脂质体，其特征在于由以下步骤制备而成(1)按重量比取磷脂2-30份与胆固醇5-20份，溶于有机溶剂中，减压除去有机溶剂； 再加入溶有1份马来酸曲米帕的PH4. 5-7的磷酸盐缓冲液；形成混悬液，混勻，均化；或者(2)按重量比取马来酸曲米帕明1份加入pH4.5-7的磷酸盐缓冲液中，取磷脂2-30份 与胆固醇5-20份，溶于有机溶剂中，混合两相，乳化，除去有机溶剂；或者(3)按照量比取磷脂2-30份与胆固醇5-20份，溶于有机溶剂中，加入pH4.5-7的磷酸 盐缓冲液，混合，乳化，除去有机溶剂，与含有1份马来酸曲米帕明的PH4. 5-7的磷酸盐缓冲 液混合。
6.如权利要求1所述的马来酸曲米帕明脂质体固体制剂，其特征在于固体制剂包括片 剂、胶囊剂和颗粒剂。
7.如权利要求1所述的马来酸曲米帕明脂质体固体制剂，其特征在于所用到的辅料为 药学上的常用的填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂、芳香剂等。
8.如权利要求2-5任一所述的马来酸曲米帕明脂质体，需经冷冻干燥或喷雾干燥，干 燥后粉碎，过80目筛，得到的马来酸曲米帕明脂质体粉末，便于下一步制备固体制剂。
全文摘要
本发明提供了一种马来酸曲米帕明脂质体固体制剂，由马来酸曲米帕明、磷脂、胆固醇组成，三者的重量比为1∶1-50∶0.5-30。制备路线为马来酸曲米帕明—马来酸曲米帕明脂质体—马来酸曲米帕明脂质体粉末—马来酸曲米帕明脂质体固体制剂。本发明提供的马来酸曲米帕明脂质体大大提高了马来酸曲米帕明的溶解性，增加了药物制剂的溶出度，提高了生物利用度和质量稳定性。
文档编号A61K9/16GK101966151SQ201010272848
公开日2011年2月9日 申请日期2010年9月6日 优先权日2010年9月6日
发明者廖爱国 申请人:海南美大制药有限公司